As principais vias de absorção do chumbo são o trato gastrointestinal e o sistema respiratório. A primeira varia com a idade; os adultos absorvem aproximadamente 10% do chumbo ingerido, enquanto as crianças chegam a absorver até 40%. No adulto, a maior parte do chumbo ingerido é excretada in natura. Muito pouco é conhecido acerca do transporte do chumbo através da mucosa gastrointestinal. Especula-se que o haja uma competição entre o Pb e o Ca por um mesmo mecanismo de transporte, uma vez que há uma relação recíproca entre o conteúdo de cálcio da dieta e a absorção de chumbo. A deficiência de ferro também aumenta a absorção intestinal de chumbo.

A absorção por via respiratória varia com a forma (fumos metálicos versus partículas) e a concentração. Aproximadamente 90% das partículas de chumbo inaladas do ar ambiente são absorvidas, seja como carbonato de chumbo ou por fagocitose.

A absorção por via cutânea ocorre somente na exposição ao chumbo tetraetila.

Após a absorção, o chumbo inorgânico é distribuído inicialmente nos tecidos moles, principalmente no epitélio tubular dos rins e no fígado, onde parte é excretada na bile, parte é armazenada e uma terceira parte penetra na circulação na forma de fosfato de chumbo. Com o tempo, é redistribuído e depositado nos ossos (95%), dentes e cabelo. Apenas pequenas quantidades se acumulam no cérebro, predominantemente na substância cinzenta e nos gânglios da base. Ele atravessa livremente a barreira placentária. A distribuição no feto é similar à dos indivíduos adultos. Praticamente todo o chumbo inorgânico circulante (95%) está associado aos eritrócitos. Somente quando está presente em concentrações relativamente elevadas é que aparece uma porção significativa no plasma.

A excreção se dá por diversas vias, mas somente a excreção renal e gastrointestinal são de importância prática. É encontrado nas fezes em abundância, predominando aquele não absorvido na passagem pelo intestino. A excreção gastrointestinal ocorre tanto por secreção ativa como por eliminação passiva pelas glândulas do TGI (salivares, pâncreas e glândulas parietais intestinais), pela descamação do epitélio intestinal e por excreção biliar. A renal ocorre, quase exclusivamente, por filtração glomerular. A reabsorção tubular ainda não está totalmente esclarecida. A determinação das concentrações de chumbo urinário pode ser utilizada como teste de exposição ocupacional ao chumbo.

Outras vias de eliminação são o suor, o leite, os cabelos, as unhas, a descamação epitelial e os dentes. Somente a sudorese pode atingir importância clínica, principalmente nos climas quentes, onde a produção de suor é acentuada. A presença de chumbo no leite materno deve ser considerada nas trabalhadoras em fase de amamentação.

A eliminação do organismo é extremamente lenta. Sua meia vida é estimada em 10 anos.

O chumbo interfere com a biossíntese do heme no ponto enzimático onde a delta-amino levulinato é convertida em delta amino levulinato dehidratase em porfobilinogênio e onde a protoporfirina IX é convertida em ferro quelatase + ferro + 2 anéis de heme.

O chumbo causa uma elevação no plasma catecolaminas ativas.

Isso explica a deficiência de ferro e hipertensão na intoxicação por chumbo.