Noticiario Médico

Mizolastina

Mizolastina: Mizolen® (Laboratorios Synthelabo) y Zolistan® (Laboratorios NOVAG)

Mizolastina es un nuevo agente con propiedades antagonistas selectivas de los receptores H para la histamina. La administración de mizolastina mejora rápidamente los síntomas de rinitis alérgica y urticaria, disminuyendo los síntomas de rinoconjuntivitis alérgica estacional en más del 50 por 100 de los pacientes tratados. También va a producir una reducción significativa de la obstrucción nasal en pacientes con rinoconjuntivitis alérgica perenne, y disminuye significativamente la frecuencia y gravedad de los síntomas de urticaria.

Propiedades farmacodinámicas

Mizolastina es un antagonista selectivo para los receptores para la histamina del subtipo H1, mostrando muy baja afinidad por otros receptores (adrenérgicos, dopaminérgicos, serotoninérgicos y muscarínicos). Además de esta acción antihistamínica, también puede tener un efecto inhibidor sobre la migración de las células que intervienen en los procesos inflamatorios, la liberación de histamina por los mastocitos y el bronco-espasmo asociado a la respuesta anafiláctica. El efecto antihistamínico en humanos se desarrolla de forma rápida, alcanzándose los efectos máximos al cabo de cuatro horas y manteméndose este efecto durante al menos veinticuatro horas tras su administración. Comparativamente con otros agentes antihistamínicos, mizolastina se ha mostrado significativamente más eficaz que loratadina y con una eficacia similar a cetirizina y terfenadina. Mizolastina tiene escaso efecto sedante, no habiéndose observado un deterioro significativo de las funciones cognitivas ni psicomotoras en comparación con placebo, tras la administración de dosis únicas o repetidas de 10 mg. Sí que se pueden observar ciertos efectos sedantes cuando la dosis se incrementa a 20 mg, el doble de la dosis recomendada con fines terapéuticos.

Propiedades farmacocinéticas

Mizolastina se absorbe rápidamente tras su administración oral, alcanzándose sus máximas concentraciones plasmáticas al cabo de 1,5 horas tras su administración. La biodisponibilidad alcanzada es de un 65,5 por 100, no modificándose ésta por la administración concomitante de alimentos o alcohol. El volumen de distribución es de 1,4 LIkg, uniéndose ampliamente a proteínas plasmáticas (98 por 100), principalmente a la albúmina (94 por 100). El fármaco se metaboliza ampliamente a nivel hepático, originándose metabolitos inactivos que serán eliminados posteriormente por heces (95 por 100). La eliminación de mizolastina se ajusta a un modelo bicompartimental, con vidas medias de 1,9 y 12,9 horas, respectivamente, lo que va a permitir su administración en una sola dosis diaria. No es necesario reajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Eficacia clínica

La eficacia clínica de mizolastina ha sido evaluada hasta la fecha en un total de 28 ensayos clínicos en los que se ha incluido a más de 3.900 pacIentes. En estos ensayos mizolastina se ha mostrado como un tratamiento eficaz en el tratamiento de la rinitis alérgica estacional y perenne y en el tratamiento de la urticaria, incluyendo la urticaria inducida por el frío. También se ha observado un posible efecto beneficioso en pacientes con asma alérgico crónico. En pacientes con rinitis alérgica estacional, la administración de mizolastina a dosis de 10 mg/día produjo un rápido alivio de los síntomas en un 59 por 100 de pacientes, mejorando tanto los síntomas nasales como los oculares, siendo este porcentaje de respuesta significativamente superior al observado en los grupos placebo.

El inicio de la acción de mizolastina es muy rápido (una hora tras su administración), manteniéndose sus efectos beneficiosos durante períodos superiores a veinticuatro horas.
En ensayos comparativos, mizolastina se ha mostrado significativamente superior a terfenadina (120 mg/día) y similar a cetirizina (10 mg/día). Los ensayos clínicos realizados con pacientes afectos de rinitis alérgica perenne se ha observado que mizolastina produjo una mejoría significativa de la sintomatología, incluyendo la obstrucción nasal, en tratamientos de veintiocho días de duración. En este caso también se produce un rápido alivio de los síntomas, manteniéndose estos efectos beneficiosos a lo largo del tiempo (hasta seis meses).

Comparativamente con otros agentes antihistamínicos, mizolastina produjo una mejoría en la congestión nasal significativamente superior a la obtenida con loratadina (10 mg/día). En pacientes con urticaria, la administración de mizolastina produce una reducción significativa de la frecuencia y gravedad de los síntomas (gravedad del picor, número y diámetro de las pápulas, eritema), mostrando una eficacia similar a la de otros agentes como loratadina y cetirizina. La eficacia de mizolastina en pacientes con asma asociado a alergia crónica ha sido evaluada en un estudio de cuarenta y dos días de duración incluyendo 212 pacientes. En este estudio, la administración de mizolastina redujo los síntomas asmáticos, mejoró el asma noctumo y permitió reducir el consumo de salbutamol en estos pacientes, lo que sugiere que mizolastina podría ejercer un efecto beneficioso en ellos.

Efectos adversos

Mizolastina es generalmente bien tolerado, siendo la cefalea y la somnolencia los principales efectos adversos observados, con una incidencia similar a la observada con otros agentes antihistamínicos no sedantes. No se han observado alteraciones clínica-mente significativas de las funciones psicomotoras y cognitivas, incluso durante tratamientos a largo plazo (hasta un año).

Posología

Se recomienda la administración de dosis orales de 10 mg/día, en una sola toma.

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