Les propietats d'aquest antibiòtic van ser descobertes l'any 1928 pel bacteriòleg escocès Alexander Fleming, però van haver de passar encara deu anys fins que va poder ser concentrada i estudiada gràcies al treball del bioquímic alemany Ernst Boris Chain i del patòleg australià Howard Walter Florey que juntament amb Alexander Fleming van rebre el Premi Nobel de Medicina i Fisiologia pel descobriment i treballs sobre la PENICIL·LINA l'any 1945.

La penicil·lina actua matant a les bactèries i inhibint el seu creixement.

Només pot destruir els organismes que estan creixent i multiplicant-se, no als que es troben en estat latent.

És molt efectiva contra un ampli espectre de microorganismes responsables de diverses malalties.

Hi ha algunes persones al·lèrgiques a la penicil·lina. Aquestes persones han de portar alguna identificació per evitar el subministrament d'aquest medicament o d'altres de la mateixa família.