http://www.geocities.com/psicoresumenes/
DEPRAX / DEPRELIN
/ DEPUROL / DEPUROL
RETARD / DISTONAL / DOMINIUM
SAVAL
Antidepresivo
Composición.
Cada comprimido contiene: sertralina 50mg.
Farmacología.
A nivel de la membrana presináptica, sertralina es un potente y altamente selectivo inhibidor de la recaptación neuronal de serotonina, lo que se traduce en un aumento de las concentraciones sinápticas del neurotransmisoor en el SNC. Sertralina muestra mínimos efectos sobre la recaptación de otros neurotransmisores (dopamina y norepinefrina). Dado lo selectivo de su acción, sertralina no aumenta la actividad catecolaminérgica. Tampoco presenta afinidad por los receptores muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, GABA o benzodiazepínicos. En dosis clínicas sertralina carece de actividad estimulante, sedante, anticolinérgica o cardiotóxica. La administración de sertralina por períodos prolongados se asocia con una disminución de la sensibilidad de los receptores noradrenérgicos, similar a la observada con otros antidepresivos clínicamente eficaces. Estudios controlados en voluntarios sanos revelan que sertralina no causa sedación ni interfiere con la función psicomotora.
Farmacocinética.
En el rango de 50 a 200mg sertralina muestra una farmacocinética proporcional a la dosis administrada. En humanos, luego de administrar una dosis oral única entre 50 y 200mg durante 14 días, las concentraciones plasmáticas máximas de sertralina se alcanzan entre las 4,5 y 8,4 horas. El promedio de la vida media de eliminación en el plasma es de aproximadamente 26 horas. Conforme a éste, existe una acumulación de aproximadamente el doble de las concentraciones estables, que se logra luego de una semana de dosis únicas diarias. Cerca del 98% de la droga circulante se une a proteínas plasmáticas. Estudios en animales indican que sertalina posee un gran volumen aparente de distribución y un extenso metabolismo de primer paso. El principal metabolito en plasma, N-desmetilsertralina, es aproximadamente ocho veces menos activo que setralina in vitro y virtualmente inactivo in vivo. La vida media de N-desmetilsertralina varía de 62 a 104 horas.Tanto sertralina como N-desmetilsertralina se metabolizan ampliamente en humanos, y los metabolitos resultantes se excretan en heces y orina en cantidades iguales. Sólo una fracción (< 0,2%) de fármaco inalterado se elimina por la orina. Los parámetros farmacocinéticos de sertralina en pacientes ancianos son similares a los observados en adultos jóvenes. Los alimentos no modifican significativamente la biodisponibilidad de los comprimidos de sertralina.
Indicaciones.
DEPRAX está indicado para el tratamiento de la depresión. Luego de obtenida una respuesta satisfactoria, es posible mantener la terapia con sertralina para prevenir la recidiva del episodio inicial o la aparición de nuevos episodios depresivos. DEPRAX también está indicado para el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo y la crisis de pánico.
Dosificación.
DEPRAX se administra una vez al día, en la mañana o en la tarde, con o sin alimentos. La dosis terapéutica habitual es de 50mg diarios y puede aumentar en caso de respuesta insuficiente, a intervalos no menores de una semana, en cantidad de 50mg hasta un máximo de 200mg/día. Aunque el inicio del efecto terapéutico puede observarse muy pronto, en general se necesitan 2 a 4 semanas para alcanzar los efectos deseados. Durante la terapia de mantención prolongada se aconseja utilizar el nivel efectivo más bajo posible, con ajustes según la respuesta terapéutica. En ancianos se puede utilizar el mismo rango de dosificación que en pacientes más jóvenes.
Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad conocida a sertralina. Embarazo y lactancia. Pacientes que estén utilizando sumatriptán o en tratamiento con IMAO. Pacientes menores de 15 años.
Reacciones
adversas.
Se pueden producir náuseas, diarrea, dispepsia, temblor, mareo, insomnio, somnolencia, sudoración, sequedad bucal, y disfunción sexual masculina (principalmente eyaculación retardada). Con muy poca frecuencia se ha informado aumento de transaminasas (SGOT y SGPT) entre la primera y la novena semana de tratamiento, que desaparece con la suspensión de la droga. En casos excepcionales se ha informado hiponatremia reversible al discontinuar la terapia.
Advertencias.
Enfermedad cardíaca: sertralina no produce cambios clínicamente significativos en presión arterial, frecuencia cardíaca, ni electrocardiograma. No obstante, es necesario tomar las precauciones habituales en pacientes cardiópatas. Epilepsia: la aparición de convulsiones es un riesgo potencial para todo paciente en tratamiento con fármacos antidepresivos y antiobsesivos. Sertralina no ha sido evaluada en pacientes con trastorno convulsivo, por lo que debe evitarse su administración en casos de epilepsia inestable. Los pacientes con epilepsia controlada deben ser cuidadosamente supervisados. El fármaco debe interrumpirse en caso de convulsiones. Insuficiencia hepática: sertralina se metaboliza ampliamente a nivel hepático. Un estudio farmacocinético de dosis única en sujetos con cirrosis estable leve, demostró una prolongación de la vida media de eliminación y un aumento del área bajo la curva en comparación con sujetos normales. Sertralina debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática.Si se administra a pacientes con insuficiencia hepática, debe considerarse una reducción de la dosis o de la frecuencia de administración. Insuficiencia renal: como el fármaco se metaboliza ampliamente, su excreción por la orina sin modificar es poco importante. En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (clearance de creatinina 20-50ml/min), o insuficiencia renal grave (clearance de creatinina < 20ml/min), los parámetros farmacocinéticos obtenidos tras dosis únicas no se diferenciaron de forma significativa respecto de los basales. No obstante, se recomienda utilizar con precaución este fármaco en pacientes con insuficiencia renal. Activación de manía/hipomanía: se han comunicado casos de hipomanía o manía en aproximadamente el 0,4% de los pacientes tratados con sertralina. También se ha informado de una pequeña proporción de pacientes con desorden afectivo mayor tratados con otros antidepresivos y con fármacos antiobsesivos.Suicidio: la posibilidad de un intento de suicidio es inherente a la depresión y los pacientes debe ser controlados estrechamente. Efecto sobre la capacidad de conducir u operar maquinarias: sertralina no tiene efectos sobre el desempeño psicomotor. Sin embargo, como las drogas antidepresivas o antiobsesivas pueden alterar las capacidades mentales o físicas requeridas para el desempeño de tareas potencialmente riesgosas, es bueno advertir al paciente de esta posibilidad. Peso corporal: a diferencia de los antidepresivos tricíclicos, no se ha observado aumento de peso durante el tratamiento de depresión; algunos pacientes pueden experimentar una reducción en el peso corporal. No se ha observado que sertralina produzca dependencia física o psicológica.
Interacciones.
Alcohol: la administración conjunta no potencia los efectos del alcohol sobre las funciones cognitivas y psicomotoras en sujetos sanos. No obstante, la asociación de ambos no se recomienda. Alimentos: no modifican significativamente la biodisponibilidad de sertralina. Litio: su administración conjunta no altera la farmacocinética del litio. Se recomienda monitorear los niveles plasmáticos de litio al comienzo de la terapia para ajustar dosis si fuese necesario. Drogas serotoninérgicas: existe poca experiencia en relación con el tiempo óptimo de cambio desde otros antidepresivos a sertralina. Se deberá utilizar un cuidadoso criterio médico al cambiar, en especial desde agentes de acción prolongada. Hipoglucemiantes: estudios en animales han domostrado interacción potencial con insulina. No se ha observado interacción con glibenclamida. Otros: sertralina no tiene efectos sobre la capacidad de bloqueo betaadrenérgico del atenolol, tampoco se observó interacción alguna con digoxina.
Sobredosificación.
Estudios toxicológicos en diversas especies animales demuestran que sertralina es bien tolerada. Tampoco presenta efectos mutagénicos. Con las evidencias disponibles, sertralina tiene un amplio margen de seguridad en la sobredosificación. No se ha informado de secuelas severas luego de sobredosis de sertralina sola (hasta 6g), pero sí en combinación con otras drogas o alcohol. Por tanto, cualquier sobredosificación deberá tratarse enérgicamente.
Presentaciones.
Env. con 20 comp.
ASTORGA
Antidepresivo
Clomipramina
25mg Grag. x 20
75mg Grag. x 14
ROYAL
PHARMA
Antidepresivo
Composición.
Cada comprimido contiene: venlafaxina 50mg (como clorhidrato 56,5mg) y 75mg (como clorhidrato 84,75mg), excipientes cs.
Propiedades.
Farmacología: la venlafaxina es un derivado feniletilamino bicíclico inhibidor de la recaptación presináptica de noradrenalina, serotonina y en menor grado de dopamina, con lo que se potencia la acción de estos neurotransmisores; sin embargo, no ejerce acción sobre los receptores muscarínicos, histaminérgicos, adrenérgicos (alfa o beta), benzodiazepínicos u opiáceos. Debido a ello no se generarían efectos significativos en el nivel autonómico, ni anticolinérgicos, hiposedantes o cardiovasculares, como ocurre con los antidepresivos tricíclicos clásicos. La venlafaxina es absorbida sin inconvenientes en el tracto digestivo, sufre una activa y amplia biotransformación hepática, dando lugar a 2 metabolitos menores (dimetilvenlafaxina y N,O-didesmetilvenlafaxina) y a un metabolito activo:O-desmetilvenlafaxina (ODV) con actividad farmacológica similar a la venlafaxina. Un estudio preliminar in vitro usando microsomas de hígado humano indicó que la CYP2D6, una enzima del citocromo P450, cataliza el metabolismo de venlafaxina a O-desmetilvenlafaxina. La venlafaxina inhibe a esta enzima, pero tiene una baja potencia comparada con varios inhibidores de la recaptación de serotonina. La excreción de venlafaxina y sus metabolitos es por vía renal, sólo un 4,7% de la dosis administrada aparece excretada en la orina sin cambio. La vida media de eliminación de venlafaxina es cercana a las 4 horas y la de su metabolito activo alrededor de 10 horas.El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 25-30% para venlafaxina y de 18-42% para O-desmetilvenlafaxina. La fracción de dosis eliminable por hemodiálisis es muy pequeña. El tiempo necesario para obtener beneficios terapéuticos es de 2 semanas aproximadamente. El proceso de absorción gastrointestinal no es afectado por alimentos. El perfil farmacocinético de venlafaxina, administrada cada 8 a 12 horas, no se altera por la edad ni por el sexo de los pacientes en tratamiento. En sujetos con falla renal la vida media de eliminación se prolonga en un 50% y el clearance de creatinina en un 24%, en tanto que en nefropátas crónicos en proceso de diálisis, la vida media se prolongó alrededor del 180%.
Indicaciones.
Síndromes depresivos de grado variable. La eficacia de venlafaxina en el uso a largo plazo, por más de 4 a 6 semanas, no ha sido evaluada sistemáticamente en ensayos controlados. Por consiguiente, el médico que elige usar venlafaxina durante períodos prolongados debe reevaluar periódicamente su utilidad en forma individual.
Dosificación.
La dosis inicial recomendada de venlafaxina es de 75mg diarios administrados en 2 a 3 tomas fraccionadas con los alimentos. Según la tolerancia y el efecto clínico, esta dosis puede ser incrementada a 150mg/día, la cual, si fuese necesario, se aumentaría posteriormente hasta 225mg/día. Cuando se incrementa la dosis, los aumentos no deberían superar los 75mg/día y serán realizados en intervalos no menores de 4 días. En pacientes ambulatorios moderadamente deprimidos no se ha encontrado evidencia de que fuera necesario administrar dosis mayores de 225mg/día, pero los pacientes internados con depresiones más severas respondieron a una dosis media de 350mg/día.Algunos pacientes, incluidos los más severamente deprimidos, pueden, por lo tanto, responder mejor a dosis mayores, hasta un máximo de 375mg/día, por lo general fraccionadas en 3 tomas. Como en todo paciente sometido a tratamiento, se recomienda monitorizar la presión arterial. Pacientes con deterioro hepático: para pacientes con deterioro hepático es recomendable que la dosis se reduzca en un 50%, ya que disminuye la depuración y aumenta la vida media de eliminación, tanto de la venlafaxina como de su metabolito activo. Dado que se evidenció una marcada variación individual en la depuración entre los pacientes con cirrosis, puede ser necesario reducir la dosis más allá del 50% y su individualización.Pacientes con deterioro renal: dada la disminución en el índice de depuración plasmática y el aumento de la vida media de eliminación de venlafaxina y su metabolito activo que se observa en pacientes con deterioro renal (índice de depuración plasmática de creatinina: 10 a 70ml/min), es recomendable que la dosis diaria se reduzca en un 25%. En los pacientes sometidos a hemodiálisis es recomendable que la dosis diaria total se reduzca en un 50% y que no sea administrada hasta que se termine la sesión (4 horas).Pacientes de edad: en pacientes ancianos no se recomienda un ajuste de la dosificación según la edad. Dosis de mantenimiento o tratamiento prolongado: no existe evidencia disponible sobre el tiempo durante el cual un paciente debe continuar el tratamiento. Por lo general se concuerda que los episodios agudos de depresión requieren varios meses de tratamiento. Cuando se desea suspender la venlafaxina luego de una semana de tratamiento, en general, se recomienda que la dosis sea escalonada, para minimizar el riesgo de síntomas por supresión. En los pacientes que han recibido venlafaxina durante 6 semanas o más, la dosis supresora debe ajustarse durante el período de 2 semanas.La venlafaxina no debe ser usada en combinación con inhibidores de la MAO o dentro de los 14 días después de haber discontinuado esa clase de droga. En menores de 18 años no ha sido establecida su eficacia y seguridad.
Contraindicaciones.
Contraindicado en pacientes alérgicos o que presenten hipersensibilidad al medicamento, así como en pacientes embarazadas y niños, ya que no se ha establecido la seguridad del medicamento en estos pacientes. No administrar juntamente con inhibidores de la MAO. No se aconseja durante el tratamiento el consumo de bebidas alcohólicas. Hipotensión o enfermedades cardiovasculares severas. Manía, convulsiones o trastornos neurológicos (incluye retardo mental). Menores de 18 años. Insuficiencia hepática o renal severa.
Efectos
colaterales.
En general la venlafaxina es bien tolerada, con evidencia de dosis dependencia para algunos de los efectos adversos más comunes, que suelen remitir a lo largo del tratamiento. Los efectos adversos más frecuentes son: náuseas, anorexia, sedación, vértigo, sudoración, constipación, vómitos, somnolencia, sequedad bucal, nerviosismo, ansiedad, temblor y visión borrosa. Descripción de los efectos adversos por grupos anatómicos: alteraciones gástricas: náuseas y vómitos (frecuentes); con menor frecuencia: sequedad de boca y estreñimiento. Cardiovasculares: palpitaciones, hipertensión y aumento de la frecuencia cardíaca.Neurológicos/psicológicos: vértigos, somnolencia, fatiga y cefalea. Rara vez: astenia, ansiedad e insomnio. Excepcionalmente convulsiones. Endocrinos/metabólicos: hipercolesterolemia y disminución de peso. Genitourinarios: ocasionalmente alteraciones de la función sexual (dificultad de erección, impotencia, dificultad eyaculatoria). Oculares: visión borrosa. Dermatológicos: sudoración, prurito.
Precauciones.
Deberá realizarse un especial control clínico con alteraciones cardíacas y riesgo de hipercolesterolemia, que por sus condiciones de labilidad pueden elevar la presión sanguínea y la frecuencia cardíaca; es aconsejable realizar un especial control clínico en forma periódica, evaluando el factor riesgo-beneficio. En ancianos, y en insuficiencia renal o hepática se aconseja un ajuste posológico. Cambios en el apetito y en el peso: en los estudios a corto plazo, doble ciego, controlados con placebo, se informó anorexia con mayor frecuencia en los pacientes tratados con venlafaxina. Una pérdida de peso dependiente de la dosis fue observada en los tratados con venlafaxina durante varias semanas. Una pérdida significativa de peso, especialmente en los pacientes deprimidos que se hallan por debajo de su peso teórico, puede ser un efecto indeseable del tratamiento con venlafaxina. Sin embargo, la interrupción del tratamiento por pérdida de peso asociada con venlafaxina fue infrecuente.Activación de manía/hipomanía: se presentó hipomanía o manía en el 0,5% de los pacientes tratados con venlafaxina. También se informó la reaparición de la manía/hipomanía en pequeña proporción en pacientes con trastornos afectivos mayores tratados con otros antidepresivos. Convulsiones: la venlafaxina debe ser usada con precaución en pacientes con antecedentes de convulsión y debe ser discontinuada en caso de presentarse convulsión. Suicidio: la posibilidad de un intento de suicidio es inherente a la depresión y puede persistir hasta que se produzca una remisión significativa. Como toda prescripción a pacientes con depresión, esta debe hacerse con la menor cantidad de comprimidos posible, como una forma de evitar sobredosis de consumo que pudiera afectarlo. Embarazo: este medicamento ha sido catologado como categoría C, lo que implica que se han realizado estudios sobre animales, utilizando dosis varias veces superiores a las humanas, habiéndose registrado efectos embriotóxicos o teratógenos en alguna de las especies estudiadas.Sin embargo, no se han realizado ensayos clínicos en seres humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Actividades especiales: no se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria peligrosa hasta que no se conozca el efecto del medicamento sobre ese paciente en concreto. Puede haber una potenciación mutua de la toxicidad si se administra con IMAO. Se aconseja dejar un intervalo de al menos 14 días desde la retirada del IMAO.
Advertencias.
Como con todos los fármacos de actividad similar, es conveniente realizar monitorizaciones periódicas de presión arterial y lípidos séricos.
Interacciones.
Muchas drogas usadas comúnmente, incluidos los antidepresivos tricíclicos, son primariamente metabolizadas por la isoenzima CYP2D6 mientras que otros, más especialmente algunos antipsicóticos e inhibidores de la recaptación de serotonina, son inhibidores potentes de esa isoenzima. Aunque la venlafaxina es metabolizada por la isoenzima CYP2D6, también inhibe a esta enzima; por lo tanto, hay un potencial clínicamente significativo de interacción entre venlafaxina y otras drogas que interactúan con la isoenzima CYP2D6. Sin embargo, venlafaxina fue un inhibidor menos potente de la isoenzima CYP2D6 que paroxetina, fluoxetina, sertralina y fluvoxamina. Este hallazgo sugiere la importancia clínica de la inhibición de la isoenzima CYP2D6 es menos probable con venlafaxina que con inhibir la recaptación de serotonina.Estudios de interacción entre venlafaxina y otras drogas han sido informados en forma abstracta. El litio, el cual es usado en el tratamiento de manías no fue significativamente afectado por la farmacocinética de la venlafaxina cuando fue coadministrado como una dosis simple de 600mg en 12 voluntarios adultos. Asimismo, dosis simples de etanol o diazepam no tuvieron un efecto significativo en la farmacocinética de la venlafaxina en estudios de doble ciego realizados en 16 y 18 voluntarios adultos, respectivamente. La cimetidina inhibe el primer paso metabólico de la venlafaxina, resultando una disminución en el clearance de alrededor del 43% y un aumento en la concentración plasmática de alrededor del 60%, sin embargo, esto no parece afectar la farmacocinética de la O-desmetilvenlafaxina, la cual está presente en gran cantidad; pero toda la actividad farmacológica de la venlafaxina más la ODV es sólo ligeramente incrementada, por lo que no es necesario ajustar la dosis para la mayoría de los pacientes.Esta interacción puede presentarse más pronunciada en pacientes de edad avanzada, con hipertensión, o con daño hepático o renal. Esta precaución debe ser tomada en cuenta cuando se administra cimetidina y venlafaxina conjuntamente. El riesgo de utilizar venlafaxina en combinación con otras drogas activas sobre el sistema nervioso central (SNC) no ha sido evaluado sistemáticamente, excepto con el litio y el diazepam. Consecuentemente, se recomienda precaución en caso de ser necesaria la administración conjunta de venlafaxina y dichas drogas.
Conservación.
Almacenar por debajo de 40°C, preferentemente entre 15°C y 30°C, en lugar seco.
Sobredosificación.
No existe un antídoto específico para venlafaxina, el tratamiento es esencialmente sintomático e incluye medidas generales al igual que con otros antidepresivos. Para disminuir la absorción por una sobredosis de venlafaxina puede usarse carbón activado, inducirse una emesis o bien hacer un lavado gástrico. Realizar una diálisis, una diuresis forzada o hemoperfusión no son medidas adecuadas para aumentar la eliminación de la droga. Se deben monitorizar la función cardíaca y los signos vitales. Los pacientes que intencionalmente tomen una sobredosis deben ser remitidos a un psiquiatra.
Presentaciones.
Env. con 14 y 28 comp. de 50mg. Env. con 28 comp. de 75mg.
ROYAL PHARMA
Antidepresivo
Composición.
Cada cápsula contiene: venlafaxina 75mg y 150mg (como clorhidrato 84,86mg y 169,72mg respectivamente), excipientes cs.
Indicaciones.
Tratamiento de la depresión mayor. La eficacia de venlafaxina en el uso a largo plazo, por más de 4 a 6 semanas, no ha sido evaluada sistemáticamente en ensayos controlados. Por consiguiente, el médico que elige usar venlafaxina durante períodos prolongados debe reevaluar períodicamente su utilidad en forma individual.
Dosificación.
Como en todos los principios activos con acción antidepresiva, la dosis deberá ser adoptada por el médico de acuerdo a la condición y necesidades del paciente. En todo caso, en concordancia con los estudios realizados en el uso de la droga, para la forma venlafaxina retard 75mg se aconseja 1 o 2 cápsulas cada 12 horas, según determine el médico tras la evaluación de cada paciente en particular.
Contraindicaciones.
Contraindicado en pacientes alérgicos o que presenten hipersensibilidad al medicamento, así como en pacientes embarazadas y niños, ya que no se ha establecido la seguridad del medicamento en estos pacientes. No administrar junto con inhibidores de la MAO. No se aconseja durante el tratamiento el consumo de bebidas alcohólicas. Hipotensión o enfermedades cardiovasculares severas. Manía, convulsiones o trastornos neurológicos (incluye retardo mental). Menores de 18 años. Insuficiencia hepática o renal severa.
Presentaciones.
Env. con 30
cáps. con gránulos rec. de lib. prolongada de 75mg y 150mg.
ROYAL
PHARMA
Antidepresivo tricíclico
Composición.
Desipramina clorhidrato. Nomenclatura: 5H-dibenz[b,f]azepina-5-propanamina, 10,11.dihidro-N-metil-monoclorhidrato. 10,11-dihidro-5-[3-(metilamino)propil]-5H-dibenz[b,f]azepina monoclorhidrato. Fórmula molecular: C 18 H 22 N 2 HCl. Peso molecular: 302,85.
Farmacología.
Desipramina es un antidepresivo tricíclico, cuya estructura química corresponde a una amina secundaria, es el metabolito desmetilado de la imipramina. El mecanismo de acción en el tratamiento de la depresión aún no es claro. Se acepta que los antidepresivos tricíclicos potenciarían la acción de las aminas biogénicas del SNC por bloqueo de su medio principal de inactivación fisiológica: la recaptación en las terminales nerviosas. La desipramina inhibiría la recaptación de noradrenalina principalmente. Recientes investigaciones han mostrado que el tratamiento a largo plazo con antidepresivos cambia la sensibilidad del receptor beta adrenérgico postsináptico y disminuye la capacidad de respuesta de los sistemas adrenérgicos y serotoninérgicos estimulados fisiológicamente y por el medio ambiente contribuyendo al mecanismo de acción. Los antidepresivos pueden producir una desensibilización de receptores adrenérgicos alfa2 o beta y receptores serotoninérgicos, equilibra el sistema noradrenérgico y así corregir la desregulación de monoaminas que se producen en los pacientes con depresión.Los antidepresivos tricíclicos se absorben bien y rápidamente por vía oral. Su unión a proteínas es alta (90% o más). La vida media es de 12 a 54 horas, con un ligero efecto antimuscarínico y sedante relativo. Su biotransformación es exclusivamente hepática. Los antidepresivos tricíclicos se oxidan por acción de las enzimas microsomales hepáticas y luego se conjugan con el ácido glocurónico. Casi todos los antidepresivos tricíclicos se excretan después de una semana de terminar el tratamiento por vía renal. Son metabolizados con mayor rapidez por los niños y con mayor lentitud por los pacientes mayores de 60 años en comparación con los adultos jóvenes. El comienzo de la actividad antidepresiva es entre 2 a 3 semanas.
Indicaciones.
Depresión mayor: desórdenes bipolares, distimia y depresiones atípicas. Algunas condiciones asociadas o acompañadas con depresión con alcoholismo, enfermedad crónica como derrame cerebral o enfermedad de Parkinson, y agitación o ansiedad. Trastornos de pánico con o sin fobias. Tratamiento del dolor: en pacientes normales o con depresión para tratamiento crónico del dolor severo como cáncer, migrañas, desórdenes reumáticos, neuralgia post herpes, neuropatía postraumática y diabetes. Trastorno por déficit atencional con hiperactividad: se usa en niños sobre los 6 años y adolescentes que presentan este síndrome. Tratamiento de deshabituación a la cocaína: reduce el deseo de ingerir la droga y/o previene la depresión y/o ansiedad que produce la abstinencia. También se usa en el tratamiento de la bulimia nerviosa y narcolepsia.
Dosificación.
La dosis se debe ajustar para cada individuo según necesidad y tolerancia. Adultos: 25mg a 50mg, tres o cuatro veces al día. Dosis máxima: 300mg al día. Pacientes de edad: 25 a 50mg al día en dosis dividida. Dosis máxima: 150mg al día. Niños de 6 a 12 años: 10 a 30mg o 1 a 5mg/kg de peso, al día en dosis dividida. Adolescentes: 25 a 50mg en dosis divididas. Dosis máxima: 100mg al día. El efecto terapéutico se obtiene entre 1 a 6 semanas de tratamiento y la terapia se mantiene generalmente entre 6 a 12 meses. A veces se recomienda administrar una sola dosis al acostarse cuando los efectos adversos como somnolencia o mareos o ambos pueden ser peligrosos durante el día. Vía de administración: DISTONAL se administra por vía oral en comprimidos ranurados que contienen 50mg de desipramina. Se recomienda ingerir los comprimidos con alimentos para reducir la irritación gástrica.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a desipramina. Embarazo y lactancia. No administrar simultáneamente con IMAO. Si se debe cambiar de un IMAO a desipramina o viceversa es necesario abandonar alguna de ellas 2 semanas antes de recibir la otra. Hipersensibilidad a otras benzodiazepinas. Está contraindicada su prescripción durante el período de recuperación inmediato al infarto al miocardio. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en alcoholismo activo o tratado, asma, enfermedad maníaco depresiva o bipolar, trastornos hemáticos, alteraciones cardiovasculares sobre todo en niños y ancianos, glaucoma, disfunción hepática, hipertiroidismo, esquizofrenia, crisis convulsiva y retención urinaria.
Reacciones
adversas.
Las principales reacciones adversas son: efectos anticolinérgicos: sequedad de boca, somnolencia, constipación, retención urinaria, midriasis, insomnio, visión borrosa. En caso de retiro brusco de la medicación puede aparecer dolor de cabeza y malestar. Efectos en el sistema cardiovascular: hipotensión postural y arritmias. Otros efectos pueden ocurrir mientras el organismo se ajusta a la dosis como: mareos, somnolencia, dolor de cabeza, aumento del apetito, náuseas y con menor frecuencia: diarrea, vómitos, acidez estomacal o dificultad para dormir.
Precauciones.
La dosificación debe ser individualizada para cada paciente. Las dosis pueden tomarse con las comidas o inmediatamente después de ellas, para disminuir la irritación gástrica. La dosis única diaria al acostarse es útil cuando los efectos secundarios, como somnolencia excesiva o mareos, pueden molestar o ser peligrosos durante las horas laborales. La medicación no debe ser suspendida en forma brusca. Debido a su efecto anticolinérgico se debe emplear con precaución en pacientes con glaucoma o hipertrofia de próstata. Emplear con precaución en pacientes con daño hepático, renal o cardiovascular. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas ya que potencia el efecto del fármaco. Es posible que se presente somnolencia, por lo tanto, se debe advertir a los pacientes de no conducir vehículos motorizados u operar maquinaria pesada. La posible sequedad bucal implica el uso de un sustituto de la saliva para aliviarla y un control con el dentista ya que al disminuir el flujo salival aumenta el riesgo de caries.Los antidepresivos tricíclicos pueden producir una mayor sensibilidad a la luz solar que lo normal lo que produce alteraciones en la piel como rash cutáneo, picazón, enrojecimiento o decoloración de la piel o quemaduras severas, por lo que se recomienda no exponerse directamente al sol, usar un protector solar y ropas que protejan del sol. Los efectos de este fármaco pueden durar de 3 a 7 días después de que se dejó de administrar el medicamento. El uso de desipramina en pacientes esquizofrénicos puede producir exacerbación de la psicosis o activar síntomas esquizofrénicos latentes. Este medicamento al ser administrado a pacientes demasiado activos o agitados, puede producir un aumento de ansiedad y de agitación. Embarazo y lactancia: el FDA coloca a este fármaco en categoría C. Aunque no existen estudios en mujeres embarazadas no se recomienda el uso de desipramina. En estudios en animales se ha observado que los antidepresivos tricíclicos pueden causar daños al feto. Se han encontrado pequeñas cantidades de antidepresivos tricíclicos en la leche materna.Uso en niños: los niños son especialmente sensibles a los efectos de este tipo de medicamento, por lo que, en general, no se recomienda el uso de antidepresivos tricíclicos a menores de 12 años. La desipramina se usa en el tratamiento de déficit atencional con hiperactividad en niños sobre los 6 años y en adolescentes. Las principales reacciones adversas que se presentan en los niños son: nerviosismo, alteraciones en el sueño, cansancio y alteraciones gastrointestinales. Uso en pacientes geriátricos: los pacientes de edad son más sensibles a los efectos anticolinérgicos y necesitan a menudo reducción de la dosis debido a la lentificación del metabolismo o de la excreción. Pacientes diabéticos: este fármaco puede afectar los niveles de azúcar en la sangre, por lo tanto, se recomienda chequear dichos niveles.
Interacciones.
En pacientes medicados con IMAO es aconsejable dejar transcurrir por lo menos 2 semanas desde su interrupción, antes de iniciar el tratamiento con desipramina. El uso de antidepresivos tricíclicos con anticoagulantes produce un aumento de la acción de los anticoagulantes por inhibición del metabolismo enzimático del anticoagulante. Los anticonvulsivantes potencian la depresión del SNC, lo que disminuye el umbral de las crisis convulsivas o dosis elevadas y disminuye los efectos de la medicación anticonvulsiva. La cimetidina inhibe el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y aumenta su concentración plasmática. Los corticoides, antihistamínicos o antimuscarínicos potencian los efectos antimuscarínicos, sobre todo los de confusión mental, alucinaciones y pesadillas. El uso simultáneo con antitiroideos puede aumentar el riesgo de agranulocitosis. Los efectos de los antidepresivos tricíclicos pueden estar disminuidos cuando se usan con barbitúricos. Se potencian los efectos presores de nafazolina oftálmica, oximetazolina nasal, fenilefrina nasal u oftálmica o xilometazolidina nasal.El uso concomitante con drogas simpaticomiméticas puede potenciar los efectos cardiovasculares y dar lugar a arritmias, taquicardias o hipotensión. Debe evitarse la ingestión simultánea de alcohol o drogas estimulantes del SNC ya que aumenta el efecto depresor del SNC.
Conservación.
Almacenar preferentemente entre 15°-30°. Proteger de la luz directa y de la humedad.
Sobredosificación.
Síntomas: confusión, convulsiones, agitación, vómitos, rigidez muscular, hiperreflexia, taquicardia, shock, falla cardíaca congestiva, estupor, coma, convulsiones seguidas de depresión respiratoria. Tratamiento: es generalmente sintomático y de medidas de soporte. Para disminuir la absorción de la droga se debe realizar un lavado gástrico o administrar carbón activado seguido de un laxante catártico. Tratamiento específico: el uso de digitálicos puede ayudar en casos de insuficiencia cardiovascular o falla cardíaca. Controlar las arritmias cardíacas con lidocaína o alcalinizar la sangre a pH 7.4-7.5 por vía intravenosa con bicarbonato de sodio. El diazepam actúa como anticonvulsivante con poco efecto sobre la depresión respiratoria. La función cardiovascular se debe monitorear por lo menos durante 5 días. La hemodiálisis, diálisis peritoneal y diuresis forzada no dan buenos resultados, debido a la alta unión a proteínas y rápida fijación a tejidos de los antidepresivos tricíclicos.
Presentaciones.
Env. con 30 comp. de 50mg.
TECNOFARMA
Antidepresivo
Composición.
Cada comprimido contiene: fluoxetina 20mg.
Indicaciones.
Depresiones de etiología diversa: endógena, psicógena, enmascarada, presenil o senil, asociada, menopáusica. Cuadros de alteración de la ingestión alimenticia en cuadros asociados con bulimia. Síntomas de tensión premenstrual. Como terapia coadyuvante para el tratamiento del alcoholismo.
Dosificación.
Un comprimido de 20mg al día con el desayuno: la dosis podrá ajustarse hasta 60 y 80mg diarios como máximo. Debe administrarse por períodos prolongados de acuerdo a la gravedad del cuadro depresivo. Ancianos: comenzar con ½ comprimido, ajustando la posología a la semana, de acuerdo a la respuesta obtenida.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al principio activo, embarazo, lactancia, niños menores de 12 años.
Reacciones
adversas.
Cefaleas, náuseas, sensación de nerviosismo, casos aislados de manías o síntomas extrapiramidales. En algunos pacientes se ha detectado constipación, mareos, somnolencia y sequedad bucal, pero en muy bajo porcentaje. Han sido comunicados algunos casos de disfunción sexual con una eyaculación retardada. No se han demostrado sensibilizaciones con el uso del producto.
Precauciones.
Al igual que otros antidepresivos se debe indicar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal. En dosis elevadas puede observarse parkinsonismo. Se ha detectado aumento de la prolactina. Puede potenciar el efecto de los analgésicos, en especial de la morfina y sus derivados. No debe administrarse simultáneamente con antidepresivos IMAO. Los pacientes en terapia con DOMINIUM no deben manejar vehículos o máquinas peligrosas durante el tratamiento inicial con dosis elevadas.
Presentaciones.
Env. con 30 y 60
comprimidos ranurados de 20mg.