http://www.geocities.com/psicoresumenes/
ACTAN / ALENTOL / ALTRULINE
/ AMITRIPTILINA - BENGUEREL / AMITRIPTILINA – HCL – MINTLAB / AMITRIPTILINA L.CH – CHILE LAB / ANAFRANIL / ANISIMOL
/ ANTALIN / ANTALIN
FORTE / ANXIUM / AROXAT / ATENUAL
/ ATHIMIL / AURORIX
/ AUSENTRON
SAVAL
Antidepresivo
serotoninérgico selectivo.
Composición.
ACTAN Cápsulas: cada cápsula contiene: fluoxetina 20mg. ACTAN CD: cada comprimido dispersable contiene: fluoxetina 20mg.
Indicaciones.
a) Depresión mayor: depresión unipolar, depresión bipolar, bulimia; desórdenes obsesivo-compulsivos. b) Depresión menor o reactiva. c) Depresión enmascarada: alcoholismo, tabaquismo y obesidad.
b)
Dosificación.
La dosis habitual es de 20mg diarios (una cápsula o un comprimido dispersable) en una sola toma con el desayuno. En caso necesario se puede administrar hasta 80mg diarios en una o dos tomas al día (subir progresivamente la dosis en 20mg cada 3 o 4 días cuando la respuesta clínica lo requiera). Antes de ingerir el comprimido disolver en un poco de agua y agitar levemente. En caso requerido también puede ingerirse sin disolver previamente.
Contraindicaciones.
No administrar en caso de hipersensibilidad al fármaco. En presencia de insuficiencia hepática, la vida media de fluoxetina puede prolongarse, siendo necesario disminuir o espaciar la dosis. No se ha establecido su seguridad durante el embarazo y lactancia.
Presentaciones.
Estuches con 20, 30 o 60 cápsulas. Estuches con 30 comp. dispersables.
ASTORGA
Antidepresivo.
Serotoninérgico.
Composición.
Fluoxetina
Presentación.
20mg Caps. x 20
PFIZER
Antidepresivo
Composición.
Comprimidos recubiertos para administración oral conteniendo clorhidrato de sertralina equivalente a 50mg y 100mg de sertralina. Listado de excipientes: los comprimidos recubiertos de sertralina incluyen los siguientes ingredientes inertes: fosfato hidrogenado de calcio, celulosa microcristalina, hidroxipropil celulosa, glicolato sódico de almidón de maíz, estearato de magnesio, hidroxipropilmetilcelulosa, polietilenglicol, polisorbatos, dióxido de titanio (E 171).
Propiedades.
Propiedades farmacodinámicas: la sertralina es un inhibidor potente y específico de la absorción in vitro de la serotonina neuronal (5-HT), lo cual resulta en la potenciación de los efectos del 5-HT en animales. Sólo tiene efectos muy débiles sobre la reabsorción neuronal de norepinefrina y dopamina. A dosis clínicas, la sertralina bloquea la absorción de serotonina en las plaquetas humanas. Está libre de actividad estimulante, sedante y anticolinérgica o de cardiotoxicidad en animales. En estudios controlados en voluntarios sanos, la sertralina no causó sedación y no interfirió con el desempeño psicomotor. De acuerdo con esta inhibición selectiva de la absorción de 5-HT, la sertralina no aumenta la actividad catecolaminérgica. La sertralina no presenta afinidad con los receptores muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, GABA o benzodiazepínicos.La administración crónica de sertralina en animales estuvo relacionada con una regulación hacia abajo de los receptores no epinefrínicos cerebrales según lo observado con otras drogas antidepresivas, antiobsesivas y antipánico clínicamente efectivas. A diferencia de los antidepresivos tricíclicos, no se ha observado aumento de peso en estudios clínicos controlados con el tratamiento de la depresión o del desorden obsesivo compulsivo; algunos pacientes pueden experimentar una reducción en el peso corporal con sertralina. En estudios realizados en animales y en seres humanos, la sertralina no ha demostrado un potencial para el abuso. En un estudio controlado con placebo, doble ciego, aleatorizado de la responsabilidad comparativa por abuso de sertralina, alprazolam y d-anfetamina en seres humanos, la sertralina no produjo efectos subjetivos positivos indicativos de potencial de abuso. Por el contrario, los sujetos clasificaron tanto a alprazolam como a d-anfetamina significativamente superiores a placebo en las mediciones de preferencia por la droga, euforia y potencial de abuso.La sertralina no produjo ya sea la estimulación y ansiedad asociada con la d-anfetamina o la sedación y deterioro psicomotor asociado con alprazolam. La sertralina no funciona como un reforzador positivo en monos rhesus entrenados para autoadministrarse cocaína ni tampoco es sustitutivo de un estímulo discriminatorio ya sea para d-anfetamina o pentobarbital en monos rhesus. Propiedades farmacocinéticas: la sertralina exhibe una farmacocinética proporcional a la dosis en el rango de 50mg a 200mg. En el hombre, a continuación de la dosificación diaria única en el rango de 50mg a 200mg durante 14 días, las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) de sertralina se presentan aproximadamente a 4,5 a 8,4 horas posdosis. El perfil farmacocinético ya sea en adolescentes o en ancianos no difiere significativamente de aquel de los adultos entre 18 y 65 años de edad.La vida media terminal promedio de eliminación de sertralina desde el plasma es de rango 22 a 36 horas. Consistente con la vida media terminal de eliminación, existe aproximadamente una acumulación del doble en las concentraciones de estado estable, lo cual se logra después de una semana de dosificación de una vez al día. Aproximadamente el 98% de la droga circulante se une a proteínas plasmáticas. Los estudios en animales indican que la sertralina posee un gran volumen aparente de distribución. La farmacocinética de sertralina en pacientes pediátricos con OCD ha demostrado ser comparable con la de adultos (aunque el metabolismo de la sertralina en pacientes pediátricos es un poco más eficiente). Sin embargo, son recomendables dosis menores en pacientes pediátricos, debido a su menor peso corporal (especialmente aquellos pacientes entre 6 y 12 años de edad), para evitar niveles plasmáticos excesivos.La sertralina sufre un extenso metabolismo hepático de primer paso. El principal metabolito en el plasma, N-desmetilsertralina, es sustancialmente menos activo que sertralina (aproximadamente 20 veces) in vitro y es virtualmente inactivo en los ensayos farmacológicos in vivo. La vida media de la N-desmetilsertralina se encuentra en el rango de 62-104 horas. Tanto la sertralina como la N-desmetilsertralina se metabolizan mayoritariamente en el hombre y los metabolitos resultantes se excretan en las deposiciones y en la orina en cantidades iguales. Sólo una pequeña cantidad (< 0,2%) de sertralina inalterada se excreta en la orina. Los alimentos no modifican significativamente la biodisponibilidad de sertralina comprimidos recubiertos. Datos de seguridad preclínica: los extensos estudios de evaluación de la seguridad crónica en animales demuestran que la sertralina generalmente es bien tolerada a dosis que son apreciablemente mayores a aquellas que son clínicamente efectivas.La sertralina también ha demostrado estar libre de efectos mutagénicos.
Indicaciones.
Tratamiento de los síntomas de depresión, incluyendo depresión acompañada de síntomas de ansiedad, en pacientes con o sin una historia de manía. Tratamiento del desorden obsesivo compulsivo (OCD) y tratamiento en pacientes pediátricos con desorden obsesivo compulsivo. La sertralina está indicada para el tratamiento de los trastornos del pánico, con o sin agorafobia. Tratamiento del trastorno de estrés postraumático (TEPT).
Dosificación.
La sertralina deberá administrarse una vez al día, ya sea en la mañana o en la tarde. Los comprimidos recubiertos de sertralina podrán administrarse con o sin alimentos. Tratamiento inicial: depresión y OCD: se debe administrar un tratamiento con sertralina de 50mg/día. Desorden de pánico: la terapia para el desorden de pánico debe iniciarse con 25mg/día. Luego de una semana, la dosis debe aumentar a 50mg una vez al día. Este régimen de dosificación ha demostrado reducir la frecuencia de emergentes efectos colaterales característicos del desorden de pánico. Trastorno de estrés postraumático: la terapia debe comenzar con 25mg/día, aumentando a 50mg/día al cabo de una semana. Titulación: depresión, OCD, desorden de pánico y trastorno de estrés postraumático: los pacientes que no responden a la dosis de 50mg se pueden beneficiar con un incremento de dosis. Los cambios de dosis deben ser hechos con intervalos de al menos una semana, hasta un máximo de 200mg/día.El comienzo del efecto terapéutico se puede comenzar a ver en 7 días. Sin embargo, usualmente se requiere de períodos más largos para demostrar respuesta terapéutica, especialmente en OCD. Mantenimiento: la dosis durante largos períodos de tratamiento debe mantenerse en la mínima efectiva, con subsecuentes ajustes dependiendo de la respuesta terapéutica. Uso en niños: la seguridad y eficacia de la sertralina ha sido establecida en pacientes pediátricos con OCD en edades entre los 6 y 17 años. La administración de sertralina en pacientes pediátricos con OCD (edad entre 13 y 17 años) debe comenzar con 50mg/día. La terapia de pacientes pediátricos con OCD (edad entre 6 y 12 años) debe comenzar con 25mg/día, aumentando a 50mg/día luego de una semana. La dosis luego puede ser aumentada en caso de falta de respuesta con 50mg/día hasta 200mg/día según sea necesario. En un estudio clínico con pacientes entre 6 y 17 años de edad con depresión u OCD, la sertralina presentó farmacocinética similar a la de adultos.Sin embargo se debe considerar el menor peso corporal de los niños comparado con los adultos al aumentar la dosis de 50mg/día para evadir exceso de dosis. Titulación en niños y adolescentes: la sertralina tiene una vida media de eliminación de aproximadamente un día; los cambios en la dosificación deben ser en intervalos no menores de una semana. Uso en ancianos: en ancianos se puede utilizar el mismo rango de dosificación que en pacientes más jóvenes. Más de 700 pacientes ancianos (> 65 años) han participado en estudios clínicos que han demostrado la eficacia de sertralina en esta población de pacientes. El patrón e incidencia de efectos adversos en ancianos fue similar al de pacientes más jóvenes. Uso en pacientes con insuficiencia hepática: el uso de sertralina en pacientes con enfermedades hepáticas debe hacerse con cautela. En pacientes con insuficiencia hepática se debe usar una dosis menor o menor frecuencia en la dosis (ver Advertencias).Uso en pacientes con insuficiencia renal: la sertralina es extensivamente metabolizada. La excreción de sertralina como la droga original por la orina es una ruta de eliminación menor. Como es esperado por su menor excreción por la vía renal, las dosis de sertralina no necesitan ser ajustadas en base a grados de impedimento renal (ver Advertencias).
Contraindicaciones.
La sertralina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la sertralina. Está contraindicado el uso simultáneo en pacientes que están recibiendo inhibidores de la monoaminooxidasa (ver Advertencias).
Embarazo
y lactancia.
Se han realizado estudios de reproducción en ratas y conejos a dosis de aproximadamente 20 y 10 veces la dosis humana máxima diaria de mg/kg, respectivamente. No existió evidencia de teratogenicidad a ningún nivel de dosificación. Al nivel de dosificación correspondiente a aproximadamente 2,5 a 10 veces la dosis humana máxima de mg/kg diarios, sin embargo, la sertralina estuvo asociada con una osificación retardada en fetos, probablemente secundaria a los efectos en las hembras. Se presentó una reducida supervivencia neonatal a continuación de la administración materna de sertralina en dosis de aproximadamente 5 veces la dosis humana máxima en mg/kg. Se han descrito efectos similares en la supervivencia neonatal para otras drogas antidepresivas. Se desconoce la significación clínica de los efectos.No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta en seres humanos, la sertralina sólo deberá usarse durante el embarazo si los beneficios percibidos sobrepasan los riesgos. Sólo existen datos muy limitados con respecto a los niveles de sertralina en la leche materna. Estudios aislados en una cantidad muy pequeña de madres en período de lactancia y sus niños indicaron cantidades despreciables o indetectables de sertralina en el suero del infante, aunque los niveles en la leche materna eran más concentrados que en el suero materno. No se recomienda el uso en madres durante el período de lactancia a menos que, a criterio del médico, los beneficios sobrepasen los riesgos.Si la sertralina es usada durante el embarazo o lactancia, el médico debe estar al tanto de los síntomas, incluyendo aquellos compatibles con la discontinuación, que han sido informados en algunos neonatos cuyas madres han estado en tratamiento con antidepresivos IRSS, incluyendo la sertralina. Mujeres con potencial para quedar embarazadas deben utilizar un adecuado método de contracepción si están tomando sertralina.
Efectos
indeseables.
Datos de estudios clínicos: los efectos adversos que se presentaron en forma significativamente más frecuente con sertralina que con placebo en estudios de dosificación múltiple en depresión y OCD fueron: sistema nervioso autónomo: boca seca y aumento de la transpiración. Sistema nervioso central y periférico: mareo y temblor. Gastrointestinal: diarrea/no continencia de heces, dispepsia, náuseas. Psiquiátrico: anorexia, insomnio y somnolencia. Reproductivo: disfunción sexual (principalmente retardo de la eyaculación en hombres). El perfil de efectos colaterales comúnmente observado en estudios doble ciego, controlados con placebo en pacientes con OCD y desórdenes de pánico fue similar al observado en estudios clínicos con pacientes depresivos.Datos posmarketing: se han recibido informes voluntarios de efectos adversos de pacientes recibiendo sertralina desde que ésta se introdujo en el mercado, ellos incluyen los siguientes: sistema nervioso autónomo: midriasis y priapismo. Cuerpo completo: reacciones alérgicas, alergia, astenia, fatiga, fiebre y bochorno repentino. Cardiovascular: dolor de pecho, hipertensión, palpitaciones, edema perioorbital, síncope y taquicardia. Sistema nervioso periférico y central: coma, convulsiones, dolor de cabeza, migraña, desórdenes de movimiento (que incluyen síntomas extrapiramidales como hiperquinesia, hipertonía, bruxismo o anormalidades de la marcha), parestesia e hipoestesia. También fueron informados signos y síntomas asociados con síndrome de serotonina: en algunos casos asociados con el uso simultáneo de drogas serotoninérgicas; incluyeron agitación, confusión, diaforesis, diarrea, fiebre, hipertensión, rigidez y taquicardia.Endocrinológico: galactorrea, hiperprolactinemia e hipotiroidismo. Gastrointestinal: dolor abdominal, pancreatitis y vómitos. Hematopoyesis: función plaquetaria alterada, sangramiento abdominal (como epistaxis, sangramiento gastrointestinal o hematuria), leucopenia, púrpura y trombocitopenia. Cambios de laboratorio: resultados anormales de laboratorio. Hígado/biliar: eventos hepáticos serios (incluyendo hepatitis, ictericia y daño hepático) y elevación asintomática de transaminasas séricas (GOT y GPT). Metabólico/nutricional: hiponatremia y aumento del colesterol sérico. Psiquiátrico: agitación, reacción agresiva, ansiedad, síntomas depresivos, alucinaciones y psicosis. Reproductivo: irregularidades menstruales. Respiratorio: espasmos bronquiales. Piel: alopecia, angioedema y rash (incluyendo raros aportes de eritema multiforme, desorden de exfoliación de piel).Urinario: edema y retención urinaria. Otros: se han informado ciertos síntomas luego de discontinuar sertralina, dentro de los que se incluyen agitación, ansiedad, mareos, dolor de cabeza, náuseas y parestesia.
Advertencias.
Inhibidores de la monoaminooxidasa: se han informado casos de reacciones serias, en ocasiones fatales, en pacientes que están recibiendo sertralina en combinación con un inhibidor de la monoaminooxidasa (MAO), incluyendo el IMAO selectivo, selegilina y el IMAO reversible moclobemida. Algunos casos se presentaron con rasgos semejantes al síndrome de serotonina, los cuales incluyeron: hipertermia, rigidez, mioclonus, inestabilidad autonómica con posible fluctuación rápida de los signos vitales, cambios en el estado mental que incluyen confusión, irritabilidad y agitación extrema cursando a delirio y coma. Por lo tanto, la sertralina no deberá utilizarse en combinación con un IMAO o dentro de los 14 días de discontinuar el tratamiento con un IMAO. En forma similar, deberán transcurrir al menos 14 días después de discontinuar el tratamiento con sertralina antes de iniciar uno con IMAO (ver Contraindicaciones).Otras drogas serotoninérgicas: la coadministración de sertralina con otras drogas que incrementan los efectos de la neurotransmisión serotoninérgica, tales como triptófano, fenfluramina o agonistas 5-HT, debe ser realizada con precaución y evitarse cada vez que sea posible debido al potencial de interacción farmacodinámica (ver Interacciones). Cambio de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivas o antiobsesivas: existen limitadas experiencias controladas respecto al momento óptimo de cambio desde ISRS, droga antidepresiva o antiobsesiva a sertralina. Se deberá ejercer un cuidadoso y prudente juicio médico al cambiar, especialmente de agentes de actividad prolongada tales como fluoxetina. No se ha establecido la duración del período de lavado que debería fijarse antes del cambio desde un ISRS a otro. Activación de manía/hipomanía: durante los ensayos de premarketing ha ocurrido hipomanía o manía en aproximadamente el 0,4% de los pacientes tratados con sertralina.La activación de manía/hipomanía también se ha informado en una pequeña proporción de pacientes con desorden afectivo mayor tratados con otros antidepresivos comercializados y con drogas antiobsesivas. Convulsiones: las convulsiones son un riesgo potencial con las drogas antidepresivas y antiobsesivas. Se ha informado convulsiones en aproximadamente 0,08% de pacientes tratados con sertralina durante el desarrollo del programa de depresión. No se informaron convulsiones en pacientes tratados con sertralina durante el programa desarrollado para el pánico. Durante el desarrollo del programa para OCD para aproximadamente 1.800 pacientes expuestos a sertralina, aproximadamente 0,2% experimentó convulsiones. Tres de estos pacientes fueron adolescentes, dos con desórdenes convulsivos y el otro con historia familiar de desorden convulsivo, ninguno de ellos estaba recibiendo medicación anticonvulsiva. En todos estos casos, la relación con la terapia de sertralina fue incierta.Puesto que la sertralina no se ha evaluado en pacientes con síndrome convulsivo, deberá evitarse en pacientes con epilepsia inestable y se deberá monitorear cuidadosamente a los pacientes con epilepsia controlada. La sertralina deberá discontinuarse en cualquier paciente que desarrolle convulsiones. Suicidio: puesto que la posibilidad de un intento de suicidio es inherente a la depresión y puede persistir hasta que ocurra una significativa remisión, los pacientes deberán supervisarse de cerca durante la primera etapa de la terapia. Uso en insuficiencia hepática: la sertralina es mayoritariamente metabolizada en el hígado. Un estudio farmacocinético de dosis múltiple en sujetos con cirrosis leve estable demostró una prolongada vida media de eliminación y una curva de concentración-tiempo y una Cmáx aproximadamente tres veces mayor en comparación con sujetos normales. No se observaron diferencias significativas en la unión a proteínas plasmáticas entre los dos grupos. El uso de sertralina en pacientes con enfermedad hepática deberá ser realizado en forma cuidadosa.En pacientes con impedimento hepático, se deberá usar una dosis menor o menor frecuencia de dosis. Uso en insuficiencia renal: la sertralina se metaboliza extensamente, la excreción de droga inalterada en la orina es una ruta de eliminación menor. En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (clearance de creatinina 30-60ml/min) o insuficiencia renal moderada a severa (clearance de creatinina 10-29ml/min), los parámetros farmacocinéticos de una dosis múltiple (AUC 0-24 o Cmáx) no difieren significativamente comparado con los controles. Las vidas medias fueron similares y no se observaron diferencias en la unión a proteínas plasmáticas en ninguno de los grupos estudiados. Este estudio indica que, según lo esperado por la baja excreción renal de sertralina, la dosificación de sertralina no requiere de ajustes basados en el grado de la insuficiencia renal. Efectos sobre la capacidad de conducir o utilizar maquinarias: los estudios de farmacología clínica han demostrado que la sertralina no tiene efectos sobre el desempeño psicomotor.Sin embargo, como droga psicotrópica puede empeorar las capacidades mentales o físicas requeridas para el desempeño de tareas potencialmente riesgosas tales como manejar un auto o utilizar maquinarias, el paciente deberá estar informado de esta posibilidad.
Interacciones.
Inhibidores de la monoaminooxidasa (ver Contraindicaciones y Advertencias). Depresores del sistema nervioso central y alcohol: la administración conjunta de 200mg de sertralina no potenció los efectos del alcohol, carbamazepina, haloperidol o fenitoína en el desempeño cognoscitivo y psicomotor en sujetos sanos; sin embargo, el uso simultáneo de sertralina y alcohol no se recomienda. Litio: en estudios controlados en voluntarios normales, la coadministración de sertralina con litio no alteró en forma significativa la farmacocinética del litio, pero sí resultó en un incremento de temblor comparado con placebo, indicando una posible interacción farmacodinámica. Cuando la sertralina va a ser coadministrada con medicamentos, como el litio, que actúan por la vía serotoninérgica, los pacientes deben ser adecuadamente monitoreados. Fenitoína: un estudio controlado con placebo en voluntarios normales sugirió que la administración crónica de sertralina 200mg/día no produce una inhibición de importancia clínica del metabolismo de fenitoína.No obstante, es recomendado monitorear la concentración plasmática de fenitoína luego de comenzar la terapia con sertralina, con apropiados ajustes en la dosis de fenitoína. Sumatriptán: han sido raros los casos de informe posmarketing de pacientes con debilidad, hiperreflexia, descoordinación, confusión, ansiedad y agitación luego del uso de sertralina y sumatriptán. Si el tratamiento simultáneo con sertralina y sumatriptán es clínicamente justificado, se recomienda una apropiada observación del paciente (ver Advertencias). Drogas serotoninérgicas (ver Advertencias). Drogas que se unen a proteínas: puesto que la sertralina se une a las proteínas plasmáticas, el potencial de sertralina de interactuar con otras drogas que se unen a las proteínas plasmáticas deberá mantenerse en mente. Sin embargo, en tres estudios formales de interacción con diazepam, tolbutamida y warfarina respectivamente, la sertralina no demostró tener efectos significativos en la unión a proteínas del sustrato (ver Otras interacciones de drogas).Warfarina: la administración conjunta de 200mg de sertralina con warfarina resultó en un pequeño pero estadísticamente significativo aumento en el tiempo de protrombina, cuya significación clínica es desconocida. Por consiguiente, el tiempo de protrombina deberá ser cuidadosamente monitoreado cuando se inicia o se detiene la terapia con sertralina (ver CYP 2C9). Otras interacciones de drogas: se han realizado estudios formales de interacción de drogas con sertralina. La administración conjunta de 200mg de sertralina con diazepam o tolbutamida resulta en cambios pequeños, estadísticamente significativos en algunos parámetros farmacocinéticos. La administración conjunta con cimetidina causó un descenso sustancial en el clearance de la sertralina. La significación clínica de estos cambios es desconocida. La sertralina no tiene efectos sobre la capacidad de bloqueo betaadrenérgico del atenolol. No se observó ninguna interacción de sertralina 200mg diarios con glibenclamida o digoxina.Terapia de electroshock (TES): no existen estudios clínicos que establezcan los riesgos o beneficios del uso combinado de TES y sertralina. Drogas metabolizadas por citocromo P450 (CYP) 2D6: existe variabilidad entre los antidepresivos respecto al grado de su actividad inhibidora de la isoenzima CYP 2D6. El significado clínico de esta inhibición depende de la extensión de la inhibición y del índice terapéutico de la droga coadministrada. Los sustratos de CYP 2D6 con un estrecho índice terapéutico incluye TCAs y antiarrítmicos clase 1C como propafenona y flecainida. En estudios formales de interacción, la dosificación crónica con 50mg de sertralina diaria demostró una elevación mínima (23%-37%) de los niveles plasmáticos de estado estable de desipramina (un marcador de la actividad de la isoenzima CYP 2D6). Drogas metabolizadas por otras enzimas CYP (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2). CYP 3A3/4: los estudios de interacción in vivo han demostrado que la administración crónica de 200mg diarios de sertralina no inhiben la hidroxilación 6-b mediada por CYP 3A3/4 del cortisol endógeno o del metabolismo de la carbamazepina o de terfenadina.Además, la administración crónica de 50mg/día de sertralina no inhibe la metabolización de alprazolam mediada por CYP 3A3/4. CYP 2C9: la falta aparente de efectos clínicamente significativos de la administración crónica de 200mg diarios de sertralina sobre las concentraciones plasmáticas de tolbutamida, fenitoína y warfarina sugieren que la sertralina no es un inhibidor clínicamente relevante de CYP 2C9. CYP 2C19: la falta aparente de efectos clínicamente significativos de la administración crónica de 200mg de sertralina en las concentraciones plasmáticas de diazepam sugieren que la sertralina no es un inhibidor clínicamente relevante de CYP 2C19. CYP 1A2: los estudios in vitro indican que la sertralina presenta poco o ningún potencial para inhibir CYP 1A2.
Incompatibilidades.
Ninguna.
Conservación.
Almacenar bajo 30°C. Vida de estantería: los datos actuales de estabilidad para los comprimidos recubiertos indican una vida de estantería de 3 años.
Sobredosificación.
Con las evidencias disponibles, la sertralina tiene un amplio margen de seguridad en la sobredosificación. Se han informado sobredosis de sertralina sola de hasta 13,5g. Se han informado muertes comprometiendo sobredosis de sertralina, en forma primaria en combinación con otras drogas o alcohol. Por lo tanto, cualquier sobredosificación deberá ser tratada agresivamente. Síntomas de sobredosis incluyen efectos secundarios mediados por serotonina como somnolencia, disturbios gástricos (como náuseas y vómitos), taquicardia, temblor, agitación y mareos. El coma fue reportado con menos frecuencia. No existen antídotos específicos para la sertralina. Se deberá establecer o mantener una vía aérea y asegurar una adecuada oxigenación y ventilación si es necesario. El carbón activado, el cual puede utilizarse con un catártico, puede ser más efectivo que el lavado. La inducción de emesis no es recomendada. Se recomienda el monitoreo de los signos cardíacos y vitales en conjunto con medidas generales sintomáticas y de apoyo.Debido al gran volumen de distribución de sertralina, es poco probable que sea beneficiosa la diuresis forzada, la diálisis, hemoperfusión y la transfusión de intercambio.
Presentaciones.
Los comprimidos
recubiertos de clorhidrato de sertralina se almacenarán en el siguiente
sistema: paquetes blister de PVC. Env. con 14 y 30 comp. rec.
BENGUEREL
Antidepresivo
Composición.
Cada comprimido contiene: amitriptilina 25mg.
Presentaciones.
Env. con 24 y 100 comp. de 25mg.
MINTLAB
Antidepresivo
Amitriptilina
25mg Comp. x 20
25mg Comp. x 100
CHILE LAB.
Antidepresivo
Composición.
Cada comprimido contiene: amitriptilina 25mg.
Indicaciones.
Depresión. Neuralgia posherpética. Enuresis (niños mayores de 7 años).
Dosificación.
Niños mayores de 7 años: 12,5-50mg/dosis. Adultos: 50-100mg/día. Oral cada 24 horas.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al fármaco. Infarto reciente al miocardio. Bloqueo cardíaco. Arritmias ventriculares. Uso asociado a inhibidores de la MAO. Evitar su uso en el embarazo y la lactancia.
Presentaciones.
Env. con 24 y 100 comp.
NOVARTIS
Antidepresivo tricíclico
Composición.
El ingrediente activo es el clorhidrato de 3 cloro 5, [3-dimetilamino-propil]10, 11-dihidro 5 H dibenzo [b, f] azepina (clorhidrato de clomipramina). Una gragea contiene: clorhidrato de clomipramina 10mg y 25mg.Un comprimido recubierto de liberación prolongada (divisible) contiene: clorhidrato de clomipramina 75mg. Una ampolla contiene: clorhidrato de clomipramina 25mg.
Indicaciones.
Tratamiento de los estados depresivos de diferente etiología y su sintomatología, a saber: formas de depresión endógena, reactiva, neurótica, orgánica, larvada e involutiva; depresión asociada con esquizofrenia y trastornos de personalidad; síndromes depresivos debidos a presenilidad, o senilidad, debidos a condiciones de dolor crónico, y debidos a enfermedades somáticas crónicas; distimias de tipo depresivo de naturaleza reactiva, neurótica o psicopática; síndromes obsesivo-compulsivos; fobias y ataques de pánico; cataplejía en caso de narcolepsia; estados dolorosos neurogénicos crónicos; enuresis nocturna (sólo a partir de los 5 años de edad y tras excluir la posibilidad de causas orgánicas).
Presentaciones.
Envases: ANAFRANIL 10mg ´ 30 grageas. ANAFRANIL 25mg ´ 30 grageas. ANAFRANIL RETARD 75mg ´ 20 comp. rec. divisibles de liberación prolongada (divitabs). ANAFRANIL 25mg ´ 3 amp.
MEDIPHARM
Antidepresivo
Composición.
Cada comprimido ranurado contiene: fluoxetina 20mg.
Indicaciones.
Tratamiento de la depresión. Bulimia. Distimia.
Dosificación.
Generalmente 20mg en una sola administración.
Presentaciones.
Env. con 20 comprimidos.
SAVAL
Antidepresivo. Ansiolítico.
Composición.
Cada comprimido ranurado contiene: clorhidrato de amitriptilina 12,5mg, clordiazepóxido 5mg.
Indicaciones.
Trastornos somáticos inducidos por depresión o ansiedad (gastrointestinales, cardiovasculares, respiratorios, sexuales). Estados depresivos que cursan con ansiedad; distimias; tensión; agitación; apatías.
Dosificación.
Un comprimido cada 12 horas, que puede aumentarse hasta 6 comprimidos según el caso.
Contraindicaciones.
Glaucoma e hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
Precauciones.
No administrar junto con inhibidores de la MAO.
Presentaciones.
Env. con 30 comprimidos ranurados.
SAVAL
Antidepresivo. Ansiolítico.
Composición.
Cada comprimido ranurado contiene: clorhidrato de amitriptilina 25mg, clordiazepóxido 10mg.
Indicaciones.
Trastornos somáticos inducidos por depresión o ansiedad (gastrointestinales, cardiovasculares, respiratorios, sexuales). Estados depresivos que cursan con ansiedad: distimias, tensión, agitación, apatías.
Dosificación.
Un comprimido cada 12 horas, que puede aumentarse hasta 6 comprimidos.
Contraindicaciones.
Glaucoma o hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
Precauciones.
No administrar junto con inhibidores de la MAO.
Presentaciones.
Env. con 30 comprimidos ranurados.
KNOP
Antidepresivo
Composición.
Extracto seco de Hipericum perforatum L. (equivalente a 900mg de hipericina).
Toxicología.
El Hypericum perforatum contiene hipericina y sustancias relacionadas a la hipericina así como flavonoides, de los cuales en particular la quercetina ha sido sindicada como sin efecto mutagénico. Se midió la genotoxicidad del extracto hidroalcohólico estandarizado de hipericina verificando su efecto sobre células mamilias in vivo e in vitro. Las investigaciones in vitro se realizaron por el método de HGPRT (hipoxantina guanidina fosforil transferasa) y el ensayo de UDS (síntesis de DNA alterada) y con la transformación de células embrionarias de hámster sirio. Ambos sistemas, in vitro e in vivo, desarrollados en ratones y aberraciones cromosómicas con células formadas de hueso en hámster chinos, demostraron la inocuidad del extracto hidroalcohólico de Hypericum, siendo casi nulo su potencial mutagénico.
Indicaciones.
Coadyuvante en el tratamiento de la depresión leve a moderada, como por ejemplo depresión menopáusica.
Dosificación.
1 cápsula cada 8 a 12 horas, o según prescripción médica. Vía de administración: oral.
Contraindicaciones.
Antecedentes de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Reacciones
adversas.
Náuseas, dolor estomacal, pérdida del apetito, diarrea, reacciones alérgicas que incluyen exantema y prurito, fatiga, intranquilidad. Otros efectos informados son vulnerabilidad emocional, aumento de peso, boca seca, mareos. El extracto de Hypericum, especialmente en altas dosis o cuando se usa por períodos prolongados, puede causar fotosensibilidad, con lesiones parecidas a las quemaduras de sol e inflamación de las membranas, mucosas, en este caso debe discontinuarse el tratamiento.
Precauciones.
La hipericina es fotosensibilizadora, lo cual debe ser tomado en consideración al indicar la dosis (proteger de los rayos solares UV y del tratamiento en solarium), especialmente en individuos de piel muy clara. No administrar a niños menores de 12 años. No administrar a mujeres embarazadas y en período de lactancia. Los pacientes deben evitar consumir alimentos que contengan tiramina (vino tinto, queso, conservas en vinagre), bebidas alcohólicas, hipnóticos, anfetaminas, medicamentos a base de hormona tiroidea y medicamentos contra el resfrío y la gripe.
Interacciones.
Los alimentos interfieren con la absorción de hipericina. La administración conjunta de este producto con uno o más de los siguientes medicamentos puede causar el síndrome de serotonina, antidepresivos (tricíclicos, SSRI y con IMAO), anfetamina, cocaína, L-triptófano, yohimbina, agonistas de dopamina. Este síndrome se caracteriza por un comienzo repentino y rápida progresión de alguno o todos de los siguientes síntomas: confusión, agitación, escalofríos, fiebre, diaforesis, diarrea, náuseas, mioclonía, hiperreflexia y temblores. Puede parecerse a un ataque de pánico, pero puede progresar al coma.
Sobredosificación.
Se han descripto casos de fotosensibilización por altas dosis (30 a 50 veces más altas que las dosis terapéuticas usadas en el síndrome depresivo), tales como las usadas en el tratamiento experimental antiviral de hipericina sintética (35mg intravenoso) en pacientes infectados con el virus del HIV. Los síntomas fototóxicos típicos incluyen rash cutáneo y ampollas en la piel luego de 24 horas de exposición a la luz solar. Los síntomas son generalmente suaves y no generan ningún daño a largo plazo. Las reacciones inflamatorias del tracto gastrointestinal, dolor y vómitos pueden resultar de la sobredosis debido a los taninos de tipo catequina presentes en el Hypericum.El tratamiento consiste en evitar la exposición a la luz solar especialmente en las horas de mayor intensidad. Para el tratamiento de la sobredosis se utilizan las técnicas de primeros auxilios habituales, como vaciamiento del estómago, lavado con líquidos que contengan proteínas (caldo de proteína), leche si es necesario.
Presentaciones.
Blst. en est.
por 24 y 60 cáps. Fco. con 50 cáps.
SMITHKLINE B.
Antidepresivo
Composición.
Cada tableta contiene: clorhidrato de paroxetina equivalente a 20mg de base libre de paroxetina. Lista de excipientes: centro de tableta: fosfato de calcio, hidroxipropilmetilcelulosa, glicolato de almidón sódico, estearato de magnesio. Recubrimiento: hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido de titanio, polietilenglicol y polisorbato 80.
Propiedades.
Farmacodinámicas: paroxetina es un inhibidor potente y selectivo de la recaptación de serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) y se piensa que su acción y eficacia antidepresiva en el tratamiento de TOC y trastornos de pánico están relacionadas con su inhibición específica de recaptación de serotonina en las neuronas cerebrales. Paroxetina no está químicamente relacionada con los antidepresivos tricíclicos, tetracíclicos y otros antidepresivos disponibles. Los principales metabolitos de paroxetina son productos polares y conjugados de oxidación y metilación, que se eliminan fácilmente. En vista de su relativa falta de actividad farmacológica, es muy poco probable que contribuyan a los efectos terapéuticos de AROXAT. Al igual que con otros antidepresivos, incluyendo a otros ISRS, AROXAT inhibe la isoenzima hepática específica citocromo P450, responsable del metabolismo de la debrisocina y esparteína (CYP2D6). Esto puede conducir a mayores niveles plasmáticos de los fármacos coadministrados que son metabolizados por esta isoenzima, aunque la significancia clínica de esta observación no ha sido establecida.Estos fármacos pueden incluir ciertos antidepresivos tricíclicos, neurolépticos de la fenotiazina y antiarrítmicos de tipo Ic. El tratamiento a largo plazo con AROXAT ha mostrado que la eficacia antidepresiva se mantiene durante períodos de por lo menos un año. En un estudio controlado con placebo, la eficacia de paroxetina en el tratamiento del trastorno de pánico se ha mantenido durante por lo menos un año. Farmacocinéticas: paroxetina es bien absorbida después de la dosificación oral y experimenta un metabolismo de primer paso. La vida media de eliminación es variable pero generalmente es de aproximadamente un día. Los niveles sistémicos constantes se alcanzan de 7 a 14 días después de comenzar el tratamiento y la farmacocinética parece no alterarse durante el tratamiento a largo plazo.
Indicaciones.
Tratamiento de los síntomas de enfermedad depresiva de todos los tipos, entre los que se inlcuyen la depresión reactiva y severa y la depresión acompañada por ansiedad. Tratamiento de los síntomas de trastornos obsesivo-compulsivos (TOC). Tratamiento de los síntomas de trastornos de pánico con agorafobia o sin ella. Tratamiento de trastornos de ansiedad social/fobia social.
Dosificación.
Para administración oral. Se recomienda que AROXAT se administre una vez al día por la mañana con los alimentos. Las tabletas deben tragarse, en lugar de masticarse. Al igual que con todos los fármacos antidepresivos, la dosificación debe ser revisada y ajustada si es necesario en un plazo de dos a tres semanas a partir del inicio de la terapia y después de ésta, según se juzgue clínicamente apropiado. Los pacientes deben ser tratados durante un período de tiempo suficiente para asegurar que ya no presentan síntomas. Este período puede ser de varios meses para la depresión y puede ser aún más largo para TOC y trastornos de pánico. Al igual que con muchas medicaciones psicoactivas, debe evitarse la interrupción abrupta (ver Efectos indeseables). Adultos: depresión: la dosis recomendada es de 20mg al día. En algunos pacientes puede ser necesario aumentar la dosis. Esto debe realizarse gradualmente en incrementos de 10mg hasta un máximo de 50mg de acuerdo con la respuesta del paciente.Trastornos obsesivo-compulsivos: la dosis recomendada es de 40mg al día. Los pacientes deben comenzar con 20mg al día y la dosis puede aumentarse semanalmente en incrementos de 10mg. Algunos pacientes obtendrán beneficios al incrementárseles la dosis hasta un máximo de 60mg al día. Trastornos de pánico: la dosis recomendada es de 40mg al día. Los pacientes deben comenzar con 10mg al día y la dosis debe aumentarse semanalmente en incrementos de 10mg de acuerdo con la respuesta del paciente. Algunos pacientes pueden beneficiarse de un incremento en su dosis hasta un máximo de 50mg al día. Según se reconoce en forma general, existe la posibilidad de que empeore la sintomatología del pánico durante el tratamiento inicial del trastorno; por lo tanto, se recomienda una dosis inicial baja. Trastornos de ansiedad social/fobia social: la dosis recomendada es de 20mg al día. Los pacientes que no respondan a una dosis de 20mg pueden beneficiarse de un aumento de la dosis en incrementos de 10mg, según se requiera, hasta un máximo de 50mg/día.Los cambios en la dosificación deben presentarse a intervalos de por lo menos una semana. Personas de edad avanzada: en personas de edad avanzada se presenta un incremento en las concentraciones plasmáticas de paroxetina. La dosificación debe comenzar a la dosis de inicio de un adulto y puede aumentarse semanalmente en incrementos de 10mg hasta un máximo de 40mg al día, de acuerdo con la respuesta del paciente. Niños: no se recomienda el uso de AROXAT en niños ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia en esta población. Daño renal/hepático: el incremento en las concentraciones plasmáticas de paroxetina se presenta en pacientes con daño renal severo (depuración de creatinina < 30ml/min) o daño hepático severo. La dosis recomendada es de 20mg al día. El incremento en la dosificación, si se requiere, debe restringirse al punto más bajo de la escala.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad conocida a AROXAT.
Embarazo
y lactancia.
Aunque los estudios en animales no han mostrado ningún efecto teratogénico o embriotóxico selectivo, la seguridad de AROXAT en el embarazo humano no ha sido establecida, por lo que no debe utilzarse durante el embarazo o por madres que estén amamantando, a menos que el posible beneficio sobrepase el posible riesgo.
Efectos
indeseables.
En los estudios clínicos controlados, los eventos adversos más comúnmente observados asociados con el uso de AROXAT fueron: náusea, somnolencia, sudación, temblor, astenia, boca seca, insomnio, disfunción sexual (incluyendo impotencia y desórdenes evacuatorios), mareos, constipación, diarrea y disminución del apetito. Las experiencias adversas pueden disminuir de intensidad y frecuencia con la continuación del tratamiento y, generalmente, no conducen al cese de la terapia. Además, durante el uso clínico de AROXAT se ha informado lo siguiente: sistema nervioso: además del síndrome serotoninérgico se han comunicado alucinaciones, hipomanía e inquietud. Al igual que con otros ISRS, también se ha informado confusión. Se han recibido informes ocasionales de reacciones extrapiramidales que incluyen distonía orofacial. Algunas veces éstas se han presentado en pacientes con trastornos subyacentes de movimiento, quienes estaban tomando medicación neuroléptica.Los informes de convulsiones han sido raros. El síndrome neuroléptico maligno (normalmente en pacientes con medicación neuroléptica simultánea o recientemente discontinuada) también ha sido comunicado raramente. Sistema digestivo: se ha informado vómito. Se ha comunicado la elevación de enzimas hepáticas. Rara vez se han informado anormalidades severas del hígado. Debe considerarse discontinuar AROXAT si existe una prolongada elevación en los resultados de la prueba de funcionamiento hepático. Piel y apéndices: raramente se han informado erupciones cutáneas (entre las que se inlcuyen urticaria acompañada por prurito o angioedema) y reacciones de fotosensibilidad. Metabólicos/endocrinos: en raras ocasiones se ha comunicado hiponatremia, predominantemente en las personas de edad avanzada y puede estar asociada con el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH, por sus siglas en inglés). La hiponatremia generalmente se revierte al suspender AROXAT.En raros casos se han informado síntomas que sugieren hiperprolactinemia/galactorrea. Cardiovasculares: al igual que con otros ISRS, se han informado cambios transitorios en la presión sanguínea, normalmente en pacientes con hipertensión o ansiedad preexistentes. En raras ocasiones se ha comunicado taquicardia. Hematológicos: se han informado sangrados anormales (principalmente equimosis y púrpura). Rara vez se ha comunicado trombocitopenia. Otros: en raros casos se ha informado glaucoma agudo, retención urinaria y edema periférico. Es menos probable que AROXAT esté asociado con resequedad de la boca, constipación y somnolencia que los antidepresivos tricíclicos. Después de la interrupción abrupta de AROXAT se han comunicado síntomas que incluyen: mareo, alteración sensorial (por ejemplo, parestesia), ansiedad, alteraciones del sueño (inclusive sueños intensos), agitación, temblor, náusea, sudación y confusión. Generalmente son autolimitantes y rara vez se requiere tratamiento sintomático.Ningún grupo de pacientes en particular parece estar en mayor riesgo de presentar estos síntomas; por lo tanto, se recomienda que cuando ya no se requiera el tratamiento antidepresivo, se considere la discontinuación gradual reduciendo la dosis o alternando el día de la dosificación.
Advertencias.
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): al igual que con la mayoría de los antidepresivos, AROXAT no debe ser utilizado en combinación con inhibidores de la MAO o durante las dos semanas posteriores al término del tratamiento con IMAO, después de lo cual el tratamiento debe iniciarse con cautela y la dosificación debe incrementarse gradualmente hasta que se alcance una respuesta óptima. No deben administrarse inhibidores de la MAO en un plazo de dos semanas después de la terminación de la terapia con AROXAT. Antecedentes de manía: al igual que con todos los antidepresivos, AROXAT debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de manía. Anticoagulantes orales: AROXAT debe administrarse con gran precaución a pacientes que reciben anticoagulantes orales (ver Interacciones). Triptófano: ya que se han informado experiencias adversas cuando se administró triptófano con otro inhibidor selectivo de recaptación de serotonina (ISRS), AROXAT no debe ser utilizado en combinación con medicación de triptófano (ver Interacciones).Condiciones cardíacas: al igual que con todos los fármacos psicoactivos, se recomienda precaución cuando se traten pacientes con condiciones cardíacas. Epilepsia: al igual que con otros antidepresivos, AROXAT debe ser utilizado con precaución en pacientes con epilepsia. Ataques: por lo general, la incidencia de ataques es < 0,1% en pacientes tratados con AROXAT. Debe discontinuarse en cualquier paciente que presente ataques. Glaucoma: al igual que con otros ISRS, AROXAT provocó rara vez midriasis y debe ser utilizado con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado. Terapia electroconvulsiva (TEC): existe poca experiencia clínica de la administración concurrente de AROXAT con TEC. Sin embargo, raramente se han comunicado ataques inducidos por TEC prolongada o ataques secundarios en pacientes con ISRS.Neurolépticos: AROXAT debe ser utilizado con precaución en pacientes que ya están recibiendo neurolépticos, debido a que con esta combinación se han informado síntomas que sugieren el síndrome neuroléptico maligno. El agravamiento de la depresión, las tendencias suicidas y la posibilidad de suicidio son inherentes en pacientes que sufren de enfermedad depresiva. Por lo tanto, los pacientes deben monitorizarse de manera muy estrecha durante el tratamiento hasta que se presente una remisión significativa.Efectos en la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: la experiencia clínica ha mostrado que la terapia con AROXAT no está asociada con el deterioro de la función cognitiva o psicomotora. Sin embargo, al igual que con todos los fármacos psicoactivos, debe advertírsele a los pacientes sobre su capacidad para conducir un automóvil y operar maquinaria.
Interacciones.
Absorción y farmacocinética: la absorción y farmacocinética de AROXAT no se ven afectadas por los alimentos o los antiácidos, digoxina y propanolol. IMAO/triptófano/otros ISRS: la coadministración con fármacos serotoninérgicos (por ejemplo, IMAO, triptófano, otros ISRS) puede conducir a una elevada incidencia de los efectos asociados con la serotonina. Los síntomas han incluido agitación, confusión, diaforesis, alucinaciones, hiperreflexia, mioclono, estremecimientos, taquicardia y temblores. Inductores/inhibidores de las enzimas que metabolizan al fármaco: el metabolismo y farmacocinética de AROXAT pueden ser afectados por fármacos que inducen o inhiben las enzimas hepáticas que metabolizan al fármaco. Cuando se va a coadministrar AROXAT con un inhibidor conocido que metabolice al fármaco, debe considerarse el uso de dosis al límite inferior del margen terapéutico. No se considera necesario el ajuste de la dosificación inicial de AROXAT cuando éste se va a coadministrar con inductores conocidos de enzimas que metabolicen al fármaco.Cualquier ajuste subsecuente en la dosificación debe ser guiado por el efecto clínico (tolerancia y eficacia). Alcohol: aunque AROXAT no incrementa el deterioro de las habilidades mentales y motoras provocado por el alcohol, no se aconseja el uso simultáneo de AROXAT y alcohol. Haloperidol/amilobarbitona/oxazepam: la experiencia en un número limitado de sujetos sanos ha mostrado que AROXAT no incrementó la sedación y somnolencia asociadas con haloperidol, amilobarbitona u oxazepam cuando se administran en combinación. Litio: los estudios en pacientes deprimidos estabilizados con litio no han demostrado ninguna interacción farmacocinética entre AROXAT y el litio. Sin embargo, ya que la experiencia es limitada, la administración concurrente de AROXAT y litio debe iniciarse con precaución. Deben monitorizarse los niveles de litio.Fenitoína/anticonvulsivos: la coadministración de AROXAT con fenitoína está asociada con una disminución en las concentraciones plasmáticas de paroxetina y un incremento en las experiencias adversas. No se considera necesario el ajuste de la dosificación inicial de AROXAT cuando se coadministran estas drogas; cualquier ajuste subsecuente en la dosificación debe ser guiado por el efecto clínico. La coadministración de AROXAT con otros anticonvulsivos también puede estar asociada con un incremento en la incidencia de experiencias adversas. Warfarina/anticoagulantes orales: puede existir una interacción farmacodinámica entre AROXAT y warfarina. Esto puede resultar en cambios en el tiempo de la protrombina y un incremento en el sangrado. Por lo tanto, AROXAT debe administrarse con gran cautela en pacientes que reciben anticoagulantes orales. Antidepresivos tricíclicos: los efectos de la administración simultánea de AROXAT con antidepresivos tricíclicos no han sido estudiados. Por lo tanto, el uso simultáneo de AROXAT con estos fármacos debe hacerse con precaución.Prociclidina: AROXAT puede incrementar en forma significativa los niveles plasmáticos de la prociclidina; otras drogas anticolinérgicas pueden verse afectadas en forma similar. La dosis de prociclidina debe reducirse si se observan efectos anticolinérgicos.
Conservación.
Almacenar en un lugar seco a una temperatura que no exceda de 30°C. Vencimiento: la fecha de expiración se indica en el empaque.
Sobredosificación.
Un amplio margen de seguridad es evidente a partir de los datos disponibles. Se han comunicado intentos de sobredosis en pacientes que tomaban hasta 2.000mg solos o en combinación con otros fármacos, incluyendo alcohol. La experiencia de AROXAT en sobredosis ha mostrado síntomas que incluyen náusea, vómito, temblores, pupilas dilatadas, boca seca, irritabilidad, sudación y somnolencia, pero no coma ni convulsiones. No se conoce un antídoto específico. El tratamiento debe consistir en aquellas medidas generales utilizadas en el manejo de la sobredosis con cualquier antidepresivo. La administración temprana de carbón activado puede retrasar la absorción de AROXAT.
Presentaciones.
Env. con 10 y 30
comp. Tabletas de 20mg: tabletas biconvexas blancas, de forma ovalada,
recubiertas, que en un lado tienen grabado AROXAT 20 y en el reverso tienen una
ranura.
TECNOFARMA
Antidepresivo tricíclico
Composición.
Cada gragea contiene: clorhidrato de clomipramina 25mg. Cada comprimido recubierto contiene: clorhidrato de clomipramina 75mg.
Propiedades.
La clomipramina bloquea la recaptación de noradrenalina y de serotonina en la membrana neuronal presináptica. El bloqueo de la recaptación de serotonina es mayor que el que ejercen los demás fármacos antidepresivos tricíclicos. Aunque no ha sido posible precisar cuál de estas dos actividades es más importante en relación con los efectos antidepresivos, se ha sugerido que la mejoría del estado de ánimo sería consecuencia de la mayor transmisión serotoninérgica y que la transmisión noradrenérgica aumentada influye en una mayor actividad motora (estimulación psicomotora).
Farmacocinética.
La clomipramina se absorbe totalmente luego de su ingestión por vía oral. La distribución es rápida en los tejidos y órganos con fácil paso a través de las barreras lipófilas. La clomipramina se une con las proteínas plasmáticas en un 97,6%. Se elimina principalmente por vía renal casi totalmente metabolizada; su principal metabolito, la demetilclomipramina, es activo. La clomipramina desaparece lentamente del plasma y no corresponde a un fenómeno de primer orden.
Indicaciones.
Estados depresivos de toda naturaleza: depresión endógena, depresión reactiva, depresión psicógena, depresión en esquizofrenia; distimias, estados dolorosos crónicos, síndrome de compulsión y fobias, cataplejía en síndrome narcoléptico, enuresis nocturna funcional (después del 5º año de vida).
Dosificación.
Vía de administración: oral. La posología se determinará individualmente y se adaptará al cuadro clínico. Depresiones, síndromes y fobias: el tratamiento se instituye con una gragea de 25mg dos o tres veces al día, o con un comprimido recubierto retard de 75mg una vez al día (de preferencia en la tarde). En el curso de la primera semana aumentar progresivamente la dosis diaria a cuatro o a seis grageas de 25mg a dos comprimidos recubiertos retard de 75mg. Esta dosis podrá elevarse en los casos graves; una vez iniciada la mejoría se pasará a la dosis diaria de mantenimiento de 2 a 4 grageas de 25mg o de un comprimido recubierto retard de 75mg.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la clomipramina o a otros antidepresivos tricíclicos del grupo de las benzodiazepinas.
Reacciones
adversas.
Relacionados con los efectos centrales se presentan con poca frecuencia: temblores, disartria, insomnio, estados confusionales transitorios, trastornos de la acomodación. Relacionados con los efectos periféricos se presentan con frecuencia variable: sequedad de boca, taquicardia, sudoración, constipación, trastornos de la micción, retención de orina, vértigo, hipotensión ortostática. Reacciones cutáneas alérgicas. Se han registrado algunos casos de trastornos de la conducción de estímulos, arritmias, hiperpirexia, trastornos de la función hepática y accesos convulsivos. Un cierto número de las reacciones adversas puede prevenirse o contrarrestarse con ajustes de dosis o con medicamentos apropiados para su control.
Precauciones.
Usar con precaución en presencia de hipertrofia prostática y en general en pacientes con riesgo de retención urinaria por trastornos uretro-prostáticos, en presencia de hipotensión (posible descenso tensional), en pacientes con antecedentes de ateromatosis, con insuficiencia cardíaca, con infarto de miocardio en fase aguda, con trastornos de la conducción de estímulos, en pacientes epilépticos o con antecedentes epilépticos (por posibilidad de baja del umbral epileptógeno). La clomipramina puede disminuir las facultades mentales y físicas necesarias para la ejecución de tareas riesgosas, como la manipulación de maquinaria o la conducción de vehículos. No administrar clomipramina junto con alcohol. Se recomienda un control de hemograma cuando el paciente presente fiebre, angina u otros signos de infección (por la eventualidad, aunque excepcional, de una agranulocitosis).Embarazo: no administrar durante el primer trimestre si no es imprescindible, tampoco en la fase tardía del embarazo. Lactancia: de ser necesario el uso de clomipramina es preciso dejar de amamantar.
Interacciones.
Al igual que otros antidepresivos, puede bloquear el efecto de ciertos antihipertensivos como la guanetidina y compuestos de acción análoga. La clomipramina puede reforzar los efectos del alcohol, de los barbitúricos y de otros depresores del SNC, y aumentar la prolactina. No se recomienda la administración con anorexígenos del tipo anfetamínico (por potenciación en el nivel tensional). El empleo simultáneo de otro antidepresivo o de un fármaco anticolinérgico puede aumentar los efectos parasimpaticolíticos de éstos. Usar con precaución cuando se administra junto con medicamentos que contienen adrenalina o noradrenalina (broncodilatadores, anestésicos locales, etc.) por posible potenciación de los efectos cardiovasculares de las catecolaminas. No coadministrar con inhibidores de la MAO. Si éstos se emplearon previamente, esperar al menos 15 días a partir de su suspensión para iniciar el tratamiento con clomipramina.
Sobredosificación.
Los primeros síntomas de una intoxicación aguda son principalmente los correspondientes a la acción anticolinérgica: depresión respiratoria, sequedad de boca, vómitos. Posteriormente se presentan agitación motriz, ataxia, estupor, coma, taquicardia, convulsiones. Se recomienda inducción de emesis, lavado gástrico y mantención de las funciones vitales. En caso necesario administrar fisostigmina por vía parenteral.
Presentaciones.
Env. con 20
comp. rec. de 25mg. Env. con 14 comp. rec. retard de 75mg.
HORMOQUIMICA
Comprimidos recubiertos para uso oral
Antidepresivo
Composición.
Cada comprimido revestido de película contiene: 30mg o 60mg de monoclorhidrato de 1,2,3,4,10,14b-hexahidro-2-metildibenzo [c,f] pirazino [1, 2-a] azepina (clorhidrato de mianserina). Los comprimidos son ranurados y llevan grabado el código C7T (comp. 30mg) o C9T (comp. 60mg) por un lado y Organon por el reverso.
Indicaciones.
Para mejorar los síntomas de depresión en aquellos casos de enfermedad depresiva en los que la terapéutica farmacológica está indicada.
Presentaciones.
Env. con 30 comp. rec. de 30mg. Env. con 30 comp. rec. de 60mg.
ROCHE
Antidepresivo. Inhibidor de la MAO-A.
Composición.
Cada comprimido ranurado contiene: moclobemida 150mg o 300mg.
Indicaciones.
La moclobemida inhibe en forma reversible y selectiva la monoaminooxidasa tipo A en las sinapsis cerebrales noradrenérgicas y serotoninérgicas. De ello resulta una disminución de la destrucción de la noradrenalina y la serotonina en las neuronas del SNC, con el consiguiente incremento de estos neurotransmisores de acción estimulante del ánimo, humor y actividad psicomotora. Debido a este mecanismo tiene un amplio espectro de indicaciones, como el tratamiento de los síndromes depresivos y el ambulatorio de la depresión; ya que AURORIX no es sedante, no entorpece la atención ni altera la capacidad de reacción.
Presentaciones.
Env. con 20
comp. ran. de 150mg de color amarillo. Env. con 30 comp. ran. de 300mg de color
blanco.
CHILE LAB.
Antidepresivo tricíclico
Composición.
Cada comprimido recubierto contiene: clomipramina 25mg o 75mg.
Indicaciones.
Estados depresivos de diversa etiología y sintomatología. Depresiones endógenas, depresiones con ansiedad. Neurosis reactivas. Util en cuadros marcados de fobias u obsesión (neurosis obsesivo-compulsivas). Esquizofrenia con depresión (tratamiento coadyuvante con neurolépticos). Enuresis nocturna, eyaculación precoz.
Dosificación.
En adultos, el tratamiento se inicia con 1 comprimido de 25mg tres veces al día o un comprimido de 75mg una vez al día, de preferencia en la tarde. La dosis diaria se puede aumentar en forma gradual a 4-6 comprimidos de 25mg o 2 comprimidos de 75mg durante la primera semana de tratamiento. Esta dosificación puede aumentarse en casos graves a un máximo de 250mg/día. Lograda la mejoría, se puede mantener una dosis de 2-4 comprimidos de 25mg o 1 comprimido de 75mg.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a los antidepresivos tricíclicos del grupo de las benzodiazepinas. No administrar junto con un inhibidor de la MAO. No administrar en el estado agudo del infarto de miocardio. Embarazo y lactancia.
Precauciones.
Usar con precaución en pacientes con problemas cardiovasculares, hipertiroidismo, daño hepático o renal, glaucoma, hipertrofia prostática y antecedentes de epilepsia.
Interacciones.
La administración simultánea con guanetidina, clonidina o drogas similares podrá disminuir el efecto hipotensor. Su uso concurrente con haloperidol aumenta la concentración plasmática de clomipramina. Puede aumentar los niveles plasmáticos de fenobarbital, digoxina y warfarina.
Presentaciones.
Env. con 20 y 30
comp. de 25mg. Env. con 30 comp. de 75mg