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SEROQUEL / SIMULTAN / SINOGAN
/ SOCIAN / SPIRON / SULPILAN
FORTE
ASTRAZENECA
Antipsicótico atípico
Composición.
Cada comprimido contiene: fumarato de quetiapina 25mg, 100mg y 200mg.
Propiedades.
Propiedades farmacodinámicas: la quetiapina es un antipsicótico atípico que interactúa con una gran variedad de receptores de neurotransmisores. La quetiapina muestra una mayor afinidad con los receptores cerebrales de serotonina (5HT 2) que con los receptores cerebrales de dopamina D 1 y D 2. La quetiapina también muestra una gran afinidad por los receptores histaminérgicos y adrenérgicos a 1, con una menor afinidad por los receptores adrenérgicos a 2, y ninguna afinidad apreciable por los receptores muscarínicos colinérgicos o los receptores de benzodiacepinas. La quetiapina es activa en las pruebas de actividad antipsicótica, por ejemplo, la prueba de evitación condicionada.Los resultados de estudios animales que pronostican los riesgos de síndrome extrapiramidal revelaron que la quetiapina solamente produce una ligera catalepsia cuando se administran dosis eficaces de dopamina para bloquear los receptores D 2; que la quetiapina produce reducción selectiva de la activación de las neuronas mesolímbicas dopaminérgicas A10 versus las neuronas nigroestriadas A9 que involucran la función motora y que la quetiapina muestra mínimo riesgo distónico en monos sensibilizados con neurolépticos. Los resultados de tres estudios clínicos controlados de pacientes tratados con placebo, incluyendo un estudio de pacientes tratados con dosis de SEROQUEL entre 75mg y 750mg al día, no identificaron ninguna diferencia entre los pacientes de los dos grupos en cuanto a la incidencia del síndrome extrapiramidal o al consumo simultáneo de anticolinérgicos. SEROQUEL no produce aumentos sostenidos de prolactina.Al finalizar un estudio clínico en el que se administraron dosis fijas múltiples, no hubo diferencias en los niveles de prolactina entre los pacientes tratados con SEROQUEL, dentro de los límites de dosis recomendados, y los pacientes tratados con placebo. En estudios clínicos, se ha demostrado que SEROQUEL es eficaz en el tratamiento de los síntomas tanto positivos como negativos de la esquizofrenia. En un estudio comparativo con clorpromacina y dos estudios comparativos con haloperidol se demostró que SEROQUEL a corto plazo es tan eficaz como la clorpromacina y el haloperidol. Propiedades farmacocinéticas: la quetiapina es sometida a una buena absorción y un amplio metabolismo después de la administración oral. Los principales metabolitos en el plasma humano no tienen una actividad farmacológica importante. La administración con alimentos no afecta considerablemente la biodisponibilidad de la quetiapina. La vida media de eliminación de la quetiapina es de aproximadamente 7 horas. La quetiapina se une a las proteínas plasmáticas aproximadamente en un 83%.Estudios clínicos han demostrado que SEROQUEL es eficaz cuando se suministra dos veces al día. Posteriormente esto fue apoyado por datos de una tomografía de emisión de positrones que identificó que la ocupación de receptores 5HT 2 y D 2 se mantienen hasta 12 horas después de administrar quetiapina. La farmacocinética de la quetiapina es lineal y no difiere entre hombres y mujeres. La depuración media de quetiapina en personas de edad avanzada es aproximadamente un 30% a 50% menor que la registrada en adultos de 18 a 65 años. La depuración plasmática media de la quetiapina disminuyó en aproximadamente un 25% en sujetos con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina inferior a 30ml/minuto/1,73m 2) y en sujetos con insuficiencia hepática (cirrosis alcohólica estable), pero los valores individuales se encuentran dentro de los límites normales.La quetiapina se metaboliza ampliamente, ya que después de la administración de quetiapina marcada radiactivamente, el compuesto original representa menos del 5% de las substancias relacionadas con el medicamento detectadas en la orina y las heces. Alrededor del 73% de la radiactividad se excreta en la orina y el 21% en las heces. Las investigaciones in vitro establecieron que la CYP3A4 es la principal enzima del citocromo P450 que interviene en el metabolismo de la quetiapina. Se determinó que la quetiapina y varios de sus metabolitos son inhibidores débiles de las actividades de las enzimas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4 del citocromo P450 humano, pero únicamente con concentraciones por lo menos de 10 a 50 veces superiores a las alcanzadas con la dosis eficaz de 300mg a 450mg al día en seres humanos. En base a estos resultados in vitro, es poco probable que la administración simultánea de quetiapina con otros medicamentos produzca una inhibición clínicamente significativa del metabolismo del otro medicamento por las enzimas del citocromo P450.Información sobre la seguridad preclínica: estudios de toxicidad aguda: la quetiapina tiene una baja toxicidad aguda. Los hallazgos en ratones y ratas después de la administración oral (500mg/kg) o intraperitoneal (100mg/kg) fueron característicos de un medicamento neuroléptico eficaz y abarcaron: disminución de la actividad motora, ptosis, pérdida del reflejo de enderezamiento, presencia de líquido alrededor de la boca y convulsiones. Estudios de toxicidad con la administración repetida: en estudios de dosis múltiples realizados en ratas, perros y monos, la quetiapina produjo los efectos esperados de un medicamento antipsicótico sobre el sistema nervioso central (por ejemplo, sedación con dosis bajas y temblor, convulsiones y postración con dosis altas).La hiperprolactinemia, inducida por la actividad antagonista de los receptores D 2 de dopamina de la quetiapina o de sus metabolitos, varió entre especies pero fue más pronunciada en ratas, se observó una variedad de efectos similares a éste en el estudio de 12 meses, tales como hiperplasia mamaria, aumento del peso de la hipófisis, disminución del peso del útero y aceleración del crecimiento de las hembras. En ratones, ratas y monos, se observaron efectos morfológicos y funcionales reversibles sobre el hígado, compatibles con la inducción de enzimas hepáticas. En ratas y monos se observaron hipertrofia de las células foliculares tiroideas y cambios simultáneos de las concentraciones plasmáticas de hormona tiroidea. La pigmentación de distintos tejidos, en particular la tiroides, no se asoció con efectos morfológicos ni funcionales. En perros, ocurrieron aumentos transitorios de la frecuencia cardíaca, sin efecto alguno sobre la presión arterial.Las cataratas triangulares posteriores que se observaron después de 6 meses en perros con la dosis de 100mg/kg/día fueron compatibles con la inhibición de la biosíntesis del colesterol en el cristalino. No se observaron cataratas en monos Cynomolgus tratados con dosis de hasta 225mg/kg/día, ni en roedores. La supervisión realizada durante los estudios clínicos en el ser humano no reveló opacidades de la córnea relacionadas con el medicamento. No se observaron signos de reducción de los neutrófilos ni de agranulocitosis en ninguno de los estudios de toxicidad. Estudios de carcinogénesis: en el estudio realizado en ratas (dosis de 0, 20, 75 y 250mg/kg/día), la incidencia de adenocarcinomas mamarios aumentó con todas las dosis en ratas hembras, a raíz de la hiperprolactinemia prolongada. En ratas (250mg/kg/día) y ratones (250 y 750mg/kg/día) machos se produjo un aumento de la incidencia de adenomas benignos de las células foliculares tiroideas, compatible con los mecanismos conocidos propios de los roedores y resultantes de un aumento de la depuración hepática de tiroxina.Estudios sobre la reproducción: si bien en ratas se observaron efectos relacionados con los niveles elevados de prolactina (reducción marginal de la fertilidad de los machos y seudogestación, prolongación de los períodos de diestro, aumento del intervalo antes del coito y reducción de la tasa de gestación), éstos no se aplican directamente a los seres humanos debido a las diferencias existentes entre las especies en cuanto al control hormonal de la reproducción. La quetiapina no ejerce efectos teratogénicos. Estudios de mutagénesis: los estudios sobre toxicidad genética realizados con la quetiapina demuestran que no es un medicamento mutagénico ni clastogénico.
Indicaciones.
SEROQUEL está indicado para el tratamiento de la esquizofrenia.
Dosificación.
SEROQUEL debe administrarse dos veces al día, con o sin alimentos. Adultos: la dosis diaria total durante los primeros cuatro días de tratamiento es de 50mg (día 1), 100mg (día 2), 200mg (día 3) y 300mg (día 4). A partir del cuarto día, la dosis debe ser graduada a la dosis eficaz común de 300mg a 450mg al día. Sin embargo, puede ajustarse en función de la respuesta clínica y de la tolerancia de cada paciente, entre 150mg y 750mg al día. Pacientes de edad avanzada: al igual que otros antipsicóticos, SEROQUEL debe usarse con precaución en las personas de edad avanzada, en particular al principio del período de administración. Los pacientes de edad avanzada deben iniciar el tratamiento con SEROQUEL con una dosis de 25mg al día. Esta dosis debe aumentarse diariamente en incrementos de 25mg a 50mg hasta llegar a una dosis terapéutica eficaz, la cual es probable que sea más baja que en pacientes más jóvenes. Niños y adolescentes: no se han evaluado la seguridad y la eficacia de SEROQUEL en niños y adolescentes.Insuficiencia renal y hepática: en pacientes con insuficiencia renal o hepática, la depuración de quetiapina oral es reducida en un 25% aproximadamente. La quetiapina se metaboliza ampliamente en el hígado. Por lo tanto, SEROQUEL debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática conocida. Los pacientes con insuficiencia renal o hepática deben iniciar el tratamiento con SEROQUEL con una dosis de 25mg al día. Esta dosis debe aumentarse diariamente en incrementos de 25mg a 50mg hasta llegar a la dosis terapéutica eficaz.
Contraindicaciones.
SEROQUEL está contraindicado en pacientes hipersensibles a cualquiera de los componentes de este producto.
Embarazo y lactancia.
No se han establecido la seguridad y la eficacia de SEROQUEL durante el embarazo humano (véase Información sobre la seguridad preclínica, Estudios sobre la reproducción). Por lo tanto, SEROQUEL sólo debe usarse durante el embarazo si los beneficios esperados justifican los riesgos potenciales. Se desconoce el grado de excreción de la quetiapina en la leche humana. Por lo tanto, debe recomendarse a las mujeres que abandonen la lactancia durante el tratamiento con SEROQUEL.
Reacciones adversas.
Los más frecuentes y significativos sucesos adversos informados en estudios clínicos controlados con pacientes tratados a corto plazo con SEROQUEL fueron: somnolencia (17,5%), vértigo (10%), estreñimiento (9%), hipotensión postural (7%), sequedad en la boca (7%), e irregularidades de las enzimas hepáticas (6%). La tabla Nº 1 relaciona los sucesos adversos que ocurrieron en por lo menos 1% de los pacientes tratados con SEROQUEL en la fase II/III y en pacientes tratados con placebo.
a) Solamente se presentan los sucesos adversos que ocurrieron en mayor proporción en pacientes tratados con SEROQUEL que con placebo. Los sucesos adversos cuya incidencia con SEROQUEL fue igual o menor que con placebo incluyeron lo siguiente: dolor, infección, hostilidad, detrimento accidental, hipotensión, náusea, vómito, agitación, insomnio, nerviosismo, acatisia, hipertonía, temblor, depresión, parestesia, faringitis, ambliopía. b) Los pacientes pueden haber tenido más de un suceso adverso. SEROQUEL puede provocar astenia leve, rinitis y dispepsia.Al igual que otros antipsicóticos, SEROQUEL puede conducir a un aumento de peso limitado, sobre todo durante las primeras semanas de tratamiento. Como otros antipsicóticos que bloquean los receptores adrenérgicos a 1, SEROQUEL puede causar hipotensión ortostática, asociada con mareo, taquicardia y, en algunos pacientes, con síncope, en particular durante el período inicial de ajuste de la dosis (véase Advertencias). Se han comunicado algunos casos de crisis epilépticas en pacientes tratados con SEROQUEL, aunque en los estudios clínicos controlados, su frecuencia no fue superior a la observada en pacientes tratados con placebo (véase Advertencias). Al igual que con otros antipsicóticos, se han informado casos raros de un posible síndrome maligno neuroléptico en pacientes tratados con SEROQUEL (véase Advertencias). Como otros agentes antipsicóticos, SEROQUEL ha sido asociado con variaciones en el recuento de leucocitos.Se observó leucopenia y/o neutropenia asintomática transitoria en pacientes tratados con SEROQUEL, habiéndose registrado una incidencia de 1,6% en estudios clínicos de pacientes tratados con placebo. Ocasionalmente se ha observado eosinofilia. Se han registrado aumentos asintomáticos de las concentraciones séricas de transaminasas (AST, ALT) o -g-GT en algunos pacientes tratados con SEROQUEL. Estos aumentos generalmente fueron reversibles sin que fuera necesario interrumpir el tratamiento con SEROQUEL. Durante el tratamiento con SEROQUEL, se han observado aumentos limitados de los niveles de triglicéridos y de colesterol medidos sin ayuno previo. El tratamiento con SEROQUEL produjo ligeras disminuciones relacionadas con la dosis de los niveles de hormonas tiroideas, en particular T 4 total y T 4 libre. La disminución de la T 4 total y T 4 libre fue máxima durante las primeras 2 a 4 semanas de tratamiento con quetiapina, sin una mayor reducción durante el tratamiento a largo plazo.No hubo evidencia de cambios clínicamente significativos en la concentración de TSH. En casi todos los casos la interrupción del tratamiento con quetiapina se asoció con la reversión de los efectos en T 4 total y libre, independientemente de la duración del tratamiento. Al igual que con otros antipsicóticos, SEROQUEL puede causar prolongación del intervalo de QTc, pero en estudios clínicos esto no se asoció con aumentos persistentes (véase Advertencias).
Advertencias.
Enfermedades cardiovasculares: SEROQUEL puede producir hipotensión ortostática, especialmente durante el período inicial de administración; esto es más común en pacientes de edad avanzada que en pacientes más jóvenes. En estudios clínicos controlados, la quetiapina no fue asociada con un incremento persistente en los intervalos QTc. Sin embargo, al igual que con otros antipsicóticos, debe tenerse precaución cuando se prescribe quetiapina simultáneamente con drogas que se sabe que prolongan el intervalo QTc, especialmente en pacientes de edad avanzada. SEROQUEL debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares o cerebrovasculares conocidas, u otras condiciones que predisponen a la hipotensión. Crisis epilépticas: en los estudios clínicos controlados no se encontró una diferencia en la incidencia de crisis epilépticas entre SEROQUEL y el placebo. Al igual que con otros antipsicóticos, se recomienda tener precaución al tratar a pacientes con antecedentes epilépticos.Síndrome maligno neuroléptico: el tratamiento antipsicótico se ha asociado con el síndrome maligno neuroléptico. Sus manifestaciones clínicas abarcan hipertermia, alteración del estado mental, rigidez muscular, inestabilidad autónoma y aumento de las concentraciones de fosfoquinasa de la creatina. En tal caso, debe suspenderse la administración de SEROQUEL y aplicarse un tratamiento médico adecuado. Discinesia tardía: al igual que con otros antipsicóticos, SEROQUEL presenta la posibilidad de ocasionar discinesia tardía después de un tratamiento largo. Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía, debe considerarse la posibilidad de reducir la dosis o de suspender la administración de SEROQUEL. Efecto sobre la capacidad para conducir un vehículo y operar maquinaria: como SEROQUEL puede causar somnolencia, los pacientes deben tener precaución al operar máquinas peligrosas, incluyendo vehículos automotores.
Interacciones.
En vista de los efectos básicos de la quetiapina sobre el sistema nervioso central, debe tenerse precaución al combinar SEROQUEL con medicamentos de acción central y con alcohol. Cuando se administró SEROQUEL en forma simultánea con litio, no se modificó la farmacocinética de este último. La quetiapina no dio lugar a una inducción de los sistemas de enzimas hepáticas que intervienen en el metabolismo de la antipirina. La administración simultánea de SEROQUEL y fenitoína (inductor de las enzimas microsómicas) provocó aumentos de la depuración de quetiapina. En pacientes que reciben en forma simultánea SEROQUEL y fenitoína u otros inductores de las enzimas hepáticas (por ejemplo, carbamacepina, barbitúricos, rifampicina), puede ser necesario aumentar las dosis de SEROQUEL para mantener el control de los síntomas psicóticos. Al contrario, puede ser necesario disminuir la dosis de SEROQUEL si se suspende la administración de fenitoína y se reemplaza por un medicamento no inductor (por ejemplo, valproato sódico).Los farmacocinéticos de la quetiapina no fueron alterados en forma significativa al ser administrados simultáneamente con los antipsicóticos risperidona o haloperidol. Sin embargo, al administrar simultáneamente SEROQUEL con tioridazina causó aumento en la depuración de quetiapina. La farmacocinética de la quetiapina no fue significativamente modificada al ser administrada simultáneamente con los antidepresivos de la imipramina (conocido inhibidor de la enzima CYP2D6) o de la fluoxetina (conocido inhibidor de las enzimas CYP3A4 y CYP2D6). La CYP3A4 es la principal enzima del citocromo P450 que interviene en el metabolismo de la quetiapina. La farmacocinética de la quetiapina no se modificó después de la administración simultánea con cimetidina o fluoxetina, ambos conocidos inhibidores de las enzimas del P450. Sin embargo, se recomienda tener precaución al administrar SEROQUEL en forma simultánea con inhibidores potentes de la enzima CYP3A4 (tales como el ketoconazol o la eritromicina por vía sistémica).
Conservación.
Almacenar a menos de 30°C.
Sobredosificación.
En los estudios clínicos, la experiencia relativa a las sobredosis de SEROQUEL ha sido limitada. Se tomaron dosis estimadas superiores a 10g, pero no se registraron decesos y los pacientes se recuperaron sin secuelas. En general, los signos y síntomas comunicados correspondieron a una exageración de los efectos farmacológicos conocidos del medicamento, es decir, somnolencia, sedación, taquicardia e hipotensión. No existe un antídoto específico de la quetiapina. En casos de intoxicación severa, debe considerarse la posibilidad de que otros medicamentos estén implicados, por lo que se recomienda la aplicación de procedimientos médicos intensivos, tales como establecer y mantener vías respiratorias abiertas, garantizar una oxigenación y ventilación adecuadas y supervisar y apoyar el aparato cardiovascular. Debe continuarse una supervisión médica estrecha hasta que el paciente se recupere.
Presentaciones.
Comprimido de 25mg: comprimido 6mm cubierta redonda, biconvexa, de color durazno, que contiene fumarato de quetiapina equivalente a una dosis de 25mg de quetiapina base libre, en envases x 30 comprimidos. Comprimido de 100mg: comprimido 8,5mm cubierta redonda, biconvexa, de color amarillo, que contiene fumarato de quetiapina equivalente a una dosis de 100mg de quetiapina base libre, en envases x 30 comprimidos. Comprimido de 200mg: comprimido 11mm cubierta redonda, biconvexa, de color blanco, que contiene fumarato de quetiapina equivalente a una dosis de 200mg de quetiapina base libre, en envases x 30 comprimidos.
SILESIA
Ansiolítico. Neuroléptico.
Composición.
Cada gragea contiene: tioridazina (como clorhidrato) 10, 25, 50, 100mg. Cada 30 gotas (1ml) contiene: tioridazina clorhidrato 30mg, vehículo cs. Cada 5ml de jarabe contiene: tioridazina clorhidrato 10mg, vehículo cs.
Indicaciones.
Control de las manifestaciones de trastornos psicóticos. Tratamiento de problemas de depresión moderada a fuerte en el corto plazo, acompañados de ansiedad en pacientes adultos y síntomas múltiples como agitación, ansiedad, depresión, tensión, alteraciones del sueño y temores en pacientes geriátricos. Tratamiento de problemas del comportamiento en niños, los que se manifiestan con agresividad, hiperexcitabilidad y dificultad para mantener la atención.
Presentaciones.
Env. con 30 grageas de 10 o 25mg. Env. con 20 grageas de 50 o 100mg. Fco. con 110ml de jarabe. Fco. gotario con 15ml.
AVENTIS
Sedante. Neuroléptico. Ansiolítico.
Composición.
Cada comprimido contiene: levomepromazina 25mg.
Indicaciones.
SINOGAN es un neuroléptico ansiolítico sedativo indicado en: estados de agitación: la actividad sedante de SINOGAN a nivel del SNC determina su capacidad para actuar terapéuticamente sobre la psicomotricidad exaltada del enfermo psíquico. Estados de ansiedad: la potente acción ansiolítica de SINOGAN se dirige tanto a la ansiedad de origen psicótico, como a los estados de ansiedad no psicóticos. Trastornos del sueño: SINOGAN posee una acción hipnoinductora importante, que permite la regulación del sueño en pacientes que padecen de insomnios rebeldes, independiente de su etiología. Otras indicaciones: estados depresivos; psicosis agudas y crónicas; coadyuvante en el tratamiento del dolor.
Presentaciones.
Env. con 20 comp. rec. blancos y ran.
SANOFISYNTHELAB
Antidistímico.
Composición.
Cada comprimido contiene: amisulprida 50mg.
Indicaciones.
Distimia.
Presentaciones.
Env. con 20 comp. de 50mg.
ANDROMACO
Antipsicótico atípico
Descripción.
La risperidona pertenece a una nueva clase de agentes antipsicóticos denominados atípicos. Posee una acción antagonista de tipo mixto de receptores de serotonina y dopamina, con una particular eficacia en los estudios clínicos llevados a cabo en pacientes con esquizofrenia crónica. La risperidona ha demostrado ser, al menos, tan efectiva como haloperidol, fármaco clásico en el tratamiento de la esquizofrenia, en el control de los síntomas positivos y, adicionalmente, más efectiva sobre los síntomas negativos de la enfermedad.Cabe destacar que la evaluación clínica de risperidona ha evidenciado una baja incidencia y poca frecuencia de efectos adversos extrapiramidales, a diferencia de los otros neurolépticos convencionales. En efecto, risperidona revierte la discinesia tardía en pacientes tratados con haloperidol en forma previa.
Composición.
Cada comprimido recubierto contiene: risperidona 1mg y 3mg.
Indicaciones.
Tratamiento de la psicosis esquizofrénica crónica y aguda.
Dosificación.
Oral. Al iniciar la terapia se recomienda la suspensión gradual del tratamiento previo si es médicamente apropiado. En caso de que sea adecuado clínicamente, iniciar con risperidona en lugar de continuar con una próxima inyección programada de antipsicótico de depósito. Adultos: los pacientes deben nivelarse a 3mg, dos veces al día, en forma gradual en un período de 3 días. Todos los pacientes, tanto agudos como crónicos, deben comenzar con 1mg, dos veces al día. La dosis puede aumentarse a 2mg, dos veces al día en el segundo día y a 3mg, dos veces al día en el tercer día. A partir del 4º día la dosis puede ser mantenida o individualizada en caso de necesidad.Dosis usual óptima: 2mg a 4mg, dos veces al día. Dosis superiores a los 5mg dos veces al día no son tan eficaces y pueden causar síntomas extrapiramidales. Asimismo, no debieran usarse dosis mayores de 8mg dos veces al día, ya que no ha sido establecida su seguridad. En caso de requerir una sedación adicional, puede agregarse una benzodiazepina. Ancianos: se recomienda una dosis inicial de 0,5mg, dos veces al día. Esta debe ser ajustada en forma individual con incrementos de 0,5mg dos veces al día, hasta llegar a 1mg o 2mg, dos veces al día. Es necesario emplear este medicamento con precaución en estos pacientes, hasta que se obtenga mayor experiencia.Niños: no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 15 años. Insuficiencia renal y hepática: dado que no se dispone de mayor experiencia con el fármaco en este grupo de pacientes, éste debe emplearse con precaución. Se recomienda una dosis inicial de 0,5mg dos veces al día. Esta debe ajustarse individualmente con incrementos de 0,5mg, dos veces al día hasta llegar a 1mg o 2mg dos veces al día. El medicamento puede administrarse ya sea antes o después de los alimentos, dado que la absorción no se ve afectada por éstos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad conocida al fármaco.
Presentaciones.
Env. con 20
comp. de 1mg. Env. con 14 comp. de 3mg.
LABOMED
Neuroléptico. Antidepresivo.
Composición.
Cada cápsula contiene: sulpirida 300mg.
Indicaciones.
Estados psicóticos: neuroléptico, anticonfusional, antidepresivo.
Presentaciones.
Env. con 20 cáps.