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SANITER COMPUESTO / SELGINA / SIFROL
/ SINEMET CR
SANITAS
Antiparkinsoniano
Composición.
Cada comprimido contiene: levodopa 250mg, carbidopa 25mg.
Indicaciones.
Enfermedad de Parkinson, síndromes parkinsonianos, parkinsonismo aterosclerótico, posencefalítico y tóxico.
Dosificación.
Su administración debe ser adaptada a las necesidades de cada enfermo, en relación con la dosis y frecuencia de las tomas. La dosis inicial habitual es de ½ comprimido, 1 o 2 veces al día con aumento de ½ comprimido diario, hasta obtener la dosis óptima. En la mayoría de los enfermos la dosis de mantención es 3 a 6 comprimidos al día. Dosis máxima de 8 comprimidos. Se puede obtener mejor respuesta y a menores dosis, asociado a amantadina (Prayanol).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a algunos de los principios activos.
Presentaciones.
Env. con 30 comp. birranurados.
ANDROMACO
Inhibidor
selectivo de la MAO-B. Antiparkinsoniano.
Composición.
Cada comprimido contiene: clorhidrato de selegilina 5 y 10mg.
Indicaciones.
Tratamiento de la enfermedad de Parkinson como coadyuvante de la terapia con levodopa, combinada o no con inhibidores de la levodopa-descarboxilasa, en aquellos pacientes que no responden al tratamiento inicial, o que exhiben deterioro en la calidad de su respuesta a esta terapia, que presentan acinesias nocturnas y matutinas, acinesias de fin de dosis y sintomatología leve tipo on-off.
Dosificación.
Vía oral: SELGINA se administrará siempre con una terapia de levodopa ya instaurada. El esquema terapéutico recomendado es iniciar el tratamiento con 5mg por la mañana, junto con levodopa, después del desayuno. En caso de resultado insuficiente se puede aumentar hasta un máximo de 10mg al día, administrados después del desayuno y almuerzo en dosis de 5mg. Si se experimentan efectos secundarios, debe reducirse la dosis de levodopa. La disminución de la dosis de levodopa debe ser progresiva y puede esperarse que alcance hasta un 30%, por etapas de 10% cada 3 o 4 días. Si los síntomas on-off se mantienen después de un tratamiento preliminar, la dosis de selegilina puede aumentarse a 10mg cada mañana, según indicación precisa del médico. No debe excederse la dosis recomendada de 10mg al día, por el riesgo de aumentar los efectos adversos de pérdida de selectividad y actuar también sobre la MAO-A.
Contraindicaciones.
La selegilina está contraindicada en aquellos pacientes con conocida hipersensibilidad al fármaco, pero su asociación con levodopa está contraindicada en forma absoluta en: estados psicóticos graves, afecciones cardiovasculares severas, especialmente accidentes coronarios, agudos y recientes. Glaucoma de ángulo estrecho. Adenoma prostático, con aparición de orina residual. Angina de pecho grave.
Presentaciones.
Env. con 30 comprimidos de 5 y 10mg.
BOEHRINGER I.
Antiparkinsoniano
Composición.
Cada comprimido contiene: pramipexole 0,25mg y 1mg, excipientes cs.
Indicaciones.
SIFROL está indicado para el tratamiento de los síntomas y signos de la enfermedad de Parkinson idiopática. Puede ser usado como monoterapia o en combinación con levodopa.
Presentaciones.
Env. con 30 comp. de 0,25mg y 1mg.
MERCK
SHARP & D
Antiparkinsoniano
Composición.
Cada tableta contiene: carbidopa 50mg, levodopa 200mg.
Propiedades.
SINEMET CR es una combinación de carbidopa MSD, inhibidor de la descarboxilasa de los aminoácidos aromáticos, y levodopa MSD, el precursor metabólico de la dopamina, en una formulación en tabletas de liberación controlada, basada en un polímero, para el tratamiento de la enfermedad y el síndrome de Parkinson. SINEMET CR es particularmente útil para reducir el tiempo de suspensión del efecto terapéutico (off) en los pacientes tratados previamente con una combinación convencional de levodopa y un inhibidor de la descarboxilasa que han presentado disquinesias predecibles durante el efecto máximo de cada dosis y fluctuaciones motoras impredecibles. Los pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con productos que contienen levodopa pueden presentar fluctuaciones motoras caracterizadas por reaparición de los síntomas al cesar el efecto de cada dosis, disquinesia durante el efecto máximo, y aquinesia.La forma avanzada de las fluctuaciones motoras (el fenómeno on-off) se caracteriza por cambios impredecibles de movilidad a inmovilidad. Aunque aún no se comprenden totalmente las causas de estas fluctuaciones motoras, se ha demostrado que pueden ser atenuadas por regímenes terapéuticos que produzcan concentraciones estables de levodopa en el plasma. La levodopa mejora los síntomas de la enfermedad de Parkinson al ser transformada en dopamina en el cerebro, por descarboxilación. La carbidopa, que no atraviesa la barrera hematoencefálica, inhibe la descarboxilación de la levodopa sólo fuera del cerebro, por lo que deja más levodopa disponible para ser transportada al cerebro y transformada posteriormente en dopamina. Habitualmente esto elimina la necesidad de administrar dosis altas de levodopa a intervalos cortos; esa dosificación menor reduce o puede ayudar a evitar los efectos colaterales gastrointestinales y cardiovasculares, en especial los atribuibles a la formación de dopamina en los tejidos extracerebrales.SINEMET CR está formulado para liberar los ingredientes activos en un período de cuatro a seis horas. Con esta formulación, las concentraciones plasmáticas de levodopa experimentan menos variaciones y alcanzan un valor máximo 60% menor que con el Sinemet convencional. En los ensayos clínicos, el tiempo de suspensión del efecto terapéutico (off) en los pacientes que presentaban fluctuaciones motoras fue menor con SINEMET CR que con Sinemet. Las evaluaciones globales de la mejoría y de las actividades cotidianas en los estados on y off, hechas tanto por los pacientes como por los médicos, arrojaron mejores resultados con SINEMET CR que con Sinemet. Los pacientes consideraron que SINEMET CR tuvo mejor efecto sobre sus fluctuaciones clínicas y lo prefirieron a Sinemet. En los pacientes sin fluctuaciones motoras, en condiciones controladas SINEMET CR proporcionó el mismo beneficio terapéutico que Sinemet pero con menos dosis al día.
Indicaciones.
Enfermedad de Parkinson idiopática, parkinsonismo posencefalítico, parkinsonismo sintomático (por intoxicación con monóxido de carbono o con manganeso), pacientes con enfermedad de Parkinson o parkinsonismo que están tomando productos vitamínicos que contienen piridoxina. Para reducir el tiempo off en pacientes tratados anteriormente con levodopa sola o combinada con un inhibidor de la descarboxilasa que han presentado fluctuaciones motoras, caracterizadas por deterioro al cesar el efecto de cada dosis (fenómeno de disipación del efecto), disquinesias durante el efecto máximo, aquinesia o signos similares de trastornos motores de corta duración.
Dosificación.
Las tabletas de SINEMET CR contienen carbidopa y levodopa en proporción de 1:4. SINEMET CR 50/200 contiene 50mg de carbidopa y 200mg de levodopa por tableta, y la dosificación diaria se debe determinar mediante un cuidadoso ajuste. Durante el período de ajuste de dosificación se debe vigilar estrechamente a los pacientes, en particular respecto de la aparición o empeoramiento de náuseas o de movimientos involuntarios anormales como disquinesias, corea o distonía. SINEMET CR 50/200 se puede administrar en tabletas enteras o en medias tabletas. Para que las tabletas conserven su propiedad de liberación controlada del producto no se deben masticar ni triturar. Durante el empleo de SINEMET CR se pueden seguir suministrando otros medicamentos antiparkinsonianos habituales distintos de la levodopa, aunque es posible que haya que ajustar su dosificación. Como la carbidopa evita que la piridoxina anule los efectos de la levodopa, se puede administrar SINEMET CR a pacientes que están tomando piridoxina (vitamina B 6).Dosificación inicial. Pacientes que no han sido tratados con levodopa: la dosificación inicial recomendada es de una tableta de SINEMET CR 50/200 dos o tres veces al día. La dosificación inicial no debe ser mayor de 600mg de levodopa al día y los intervalos entre las dosis no deben ser menores de seis horas. Pacientes que están tomando una combinación convencional de levodopa y un inhibidor de la descarboxilasa: se debe sustituir el medicamento con una dosificación de SINEMET CR 50/200 que proporcione aproximadamente 10% más de levodopa por día, aunque es posible que haya que administrar hasta 30% más de levodopa por día, según la respuesta clínica (véase más adelante Ajuste de la dosificación). Los intervalos entre las dosis de SINEMET CR 50/200 deben ser de cuatro a ocho horas durante la vigilia.La reformulación siguiente proporciona una guía para cambiar de otra combinación levodopa/inhibidor de la descarboxilasa a SINEMET CR 50/200: de 300 a 400mg/día, 1 tableta dos veces al día; de 500 a 600mg/día, 1½ tabletas dos veces al día o 1 tableta tres veces al día; de 700 a 800mg/día, 4 tabletas diarias, en tres o más dosis (por ej., 1½ tabletas en la mañana, 1½ en la tarde y 1 en la noche); de 900 a 1.000mg/día, 5 tabletas al día, en tres o más dosis (por ej., 2 en la mañana, 2 en la tarde y 1 en la noche). Pacientes que están tomando levodopa sola: se debe suspender la administración de levodopa por lo menos 8 horas antes de iniciar la de SINEMET CR 50/200. En los pacientes con enfermedad leve a moderada, la dosificación inicial recomendada es de una tableta de SINEMET CR 50/200 dos o tres veces al día.Ajuste de la dosificación: una vez iniciado el tratamiento, se pueden aumentar o disminuir las dosis y los intervalos entre ellas, según la respuesta terapéutica. En la mayoría de los casos ha resultado adecuado el tratamiento con dos a ocho tabletas de SINEMET CR 50/200 al día, distribuidas en dosis con intervalos que han variado entre 4 y 12 horas durante las horas de vigilia. Se han empleado dosificaciones mayores (hasta 12 tabletas al día) e intervalos más cortos entre las dosis (menos de 4 horas), pero no se suelen recomendar. Cuando las dosis de SINEMET CR 50/200 se administran a intervalos menores de 4 horas o no son iguales entre sí, se recomienda administrar las dosis menores al final del día. En algunos pacientes el efecto de la primera dosis de la mañana puede tardar en aparecer hasta una hora más con SINEMET CR que con Sinemet. Se recomienda dejar pasar por lo menos tres días entre un ajuste de la dosificación y otro.Mantenimiento: como la enfermedad de Parkinson es progresiva, se recomienda hacer evaluaciones clínicas periódicas, y puede ser necesario ajustar la dosificación de SINEMET CR. Adición de otros medicamentos antiparkinsonianos: se pueden asociar al tratamiento con SINEMET CR agentes anticolinérgicos, agonistas de la dopamina o amantadina. Al añadir estos medicamentos al tratamiento establecido con SINEMET CR puede ser necesario ajustar la dosificación de este último. Interrupción del tratamiento: si es necesario reducir o suspender bruscamente la administración de SINEMET CR, se debe observar cuidadosamente al paciente, en especial si está recibiendo neurolépticos (véase Precauciones). Si es necesario aplicar anestesia general, se puede continuar la administración de SINEMET CR mientras el paciente pueda tomar medicamentos por vía oral. Si se interrumpe temporariamente el tratamiento, se debe volver a administrar la dosificación habitual tan pronto como el paciente pueda ingerir medicamentos.
Contraindicaciones.
No se deben dar al mismo tiempo SINEMET CR e inhibidores de la monoaminooxidasa (excepto dosis bajas de inhibidores selectivos de monoaminooxidasa B), y se debe suspender la administración de estos inhibidores por lo menos dos semanas antes de iniciar el tratamiento con SINEMET CR. Éste está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes o con glaucoma de ángulo estrecho. Como la levodopa puede activar un melanoma maligno, no se debe administrar SINEMET CR a pacientes con lesiones cutáneas sospechosas o con antecedentes de melanoma.
Efectos
colaterales.
En ensayos clínicos controlados en pacientes con fluctuaciones motoras moderadas o intensas, SINEMET CR no provocó efectos colaterales exclusivos de la formulación de liberación controlada. El efecto colateral observado con más frecuencia fue disquinesia (una forma de movimientos involuntarios anormales). La frecuencia de las disquinesias fue algo mayor con SINEMET CR que con Sinemet, debido a la sustitución de tiempo off (que es disminuido por SINEMET CR) por tiempo on (que a veces va acompañado de disquinesias).Otros efectos colaterales notificados con frecuencia (mayor de 2%) fueron: náuseas, alucinaciones, confusión, mareo, corea y sequedad de boca. Fueron menos frecuentes (1-2%) sueños anormales, distonía, somnolencia, insomnio, depresión, astenia, vómito y anorexia. En raros casos (0,5 a 1%) se observaron cefalea, fenómeno on-off, constipación, desorientación, parestesias, disnea, fatiga, efectos ortostáticos, palpitaciones, dispepsia, dolor gastrointestinal, calambres musculares, trastornos extrapiramidales y motores, disminución de la agudeza mental, dolor torácico, diarrea, pérdida de peso, agitación, ansiedad, caídas, anormalidades de la marcha y visión borrosa. Otros efectos colaterales que han sido observados con levodopa sola o combinaciones de levodopa y carbidopa, y que pueden ser efectos colaterales potenciales de SINEMET CR, son: sistema nervioso: ataxia, entumecimiento, aumento de temblor de las manos, fibrilaciones musculares, blefarospasmo, trismo, activación de síndrome de Horner latente.Psíquicos: euforia, ideación paranoide y episodios psicóticos, demencia. Gastrointestinales: sabor amargo, sialorrea, disfagia, bruxismo, hipo, sangrado gastrointestinal, flatulencia, sensación de ardor en la lengua, úlcera duodenal. Cardiovasculares: irregularidades cardíacas, hipertensión, flebitis. Cutáneos: bochornos, aumento de la sudación, coloración oscura del sudor, erupciones, caída del cabello. Genitourinarios: retención urinaria, incontinencia, oscurecimiento de la orina, priapismo. Organos de los sentidos: diplopía, midriasis, crisis oculógiras. Hemáticos: leucopenia, anemia hemolítica o no hemolítica, trombocitopenia, agranulocitosis. Otros: debilidad, desmayos, ronquera, malestar general, bochornos, sensación de estimulación, ritmo respiratorio peculiar, síndrome neuroléptico maligno, melanoma maligno (véase Contraindicaciones).Han ocurrido convulsiones, pero no se les ha encontrado relación causal con la levodopa ni con las combinaciones de levodopa y carbidopa. Pruebas de laboratorio: se han encontrado anormalidades en la fosfatasa alcalina, las transaminasas glutámico-oxalacético (aspartato-aminotransferasa, AST) y glutámico-pirúvico (alanina-aminotransferasa, ALT), del suero, la deshidrogenasa láctica, la bilirrubina, el nitrógeno ureico en sangre y la prueba de Coombs.
Precauciones.
En los pacientes que ya están recibiendo levodopa sola, se debe suspender la administración de esta última por lo menos 8 horas antes de iniciar el tratamiento con SINEMET CR (por lo menos 12 horas antes si estaban recibiendo levodopa sola de liberación lenta). En los pacientes tratados previamente con levodopa sola pueden aparecer disquinesias, porque la carbidopa permite que llegue al cerebro más levodopa y, por lo tanto, que se forme más dopamina. La aparición de disquinesias puede hacer necesario reducir la dosificación. Como la levodopa sola, SINEMET CR puede causar movimientos involuntarios y trastornos mentales. Se cree que estas reacciones se deben a un aumento de dopamina en el cerebro tras la administración de levodopa. Puede ser necesario reducir la dosificación. En todos los pacientes se debe vigilar cuidadosamente la posible aparición de depresión con tendencias suicidas simultáneas. Se debe tratar con precaución a los pacientes con psicosis pasadas o presentes.SINEMET CR debe ser empleado con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares o pulmonares graves, asma bronquial, trastornos renales, hepáticos u hormonales, o antecedentes de úlcera péptica o de convulsiones. Se debe tener precaución al administrar SINEMET CR a pacientes con antecedentes de infarto de miocardio reciente que tengan arritmias residuales auriculares, nodales o ventriculares. En estos pacientes se debe vigilar con especial cuidado la función cardíaca durante el período inicial de administración y ajuste de la dosificación. Los pacientes que sufren glaucoma crónico de ángulo abierto pueden ser tratados con SINEMET CR con precaución, siempre y cuando se controle bien la presión intraocular y se vigilen cuidadosamente los cambios de esa presión durante el tratamiento.Se ha observado la aparición de un conjunto de síntomas semejante al síndrome neuroléptico maligno, con rigidez muscular, aumento de la temperatura corporal, cambios mentales y aumento de la fosfocinasa de la creatina en el suero, al suspender bruscamente la administración de medicamentos antiparkinsonianos. Por lo tanto, si se reduce o se suspende bruscamente la administración de una combinación de carbidopa y levodopa, se debe vigilar cuidadosamente al paciente, en especial si éste está recibiendo neurolépticos. No se recomienda emplear SINEMET CR para tratar reacciones extrapiramidales causadas por medicamentos. Durante el tratamiento prolongado se recomienda evaluar periódicamente las funciones hepática, hematopoyética, cardiovascular y renal. Pruebas de laboratorio: durante el empleo de combinaciones de carbidopa y levodopa se han observado anormalidades en diversas pruebas de laboratorio, las que también pueden presentarse con SINEMET CR.Esas anormalidades han incluido aumentos en las pruebas de funcionamiento hepático, como la fosfatasa alcalina, las transaminasas glutámico-oxalacético (aspartato-aminotransferasa, AST) y glutámico-pirúvico (alanina-aminotransferasa, ALT), la deshidrogenasa láctica, la bilirrubina y la urea en sangre, y prueba de Coombs positiva. Las combinaciones de carbidopa y levodopa pueden causar una reacción falsa positiva en la determinación de cuerpos cetónicos en la orina (cetonuria) mediante cinta reactiva. Hervir la muestra de orina no evitará esa reacción. También se pueden obtener resultados falsos negativos en las pruebas de glucosuria por métodos basados en la oxidasa de la glucosa. Embarazo: aunque se desconocen los efectos de SINEMET CR en el embarazo humano, tanto la levodopa como combinaciones de carbidopa y levodopa han causado malformaciones viscerales y esqueléticas en conejos.Por lo tanto, el empleo de SINEMET CR en mujeres que pueden embarazarse requiere comparar los beneficios que se espera obtener del medicamento con los posibles riesgos si la paciente se embaraza. Madres en lactación: no se sabe si la carbidopa o la levodopa son excretadas en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos sí son excretados por esa vía y a la posibilidad de reacciones adversas graves en los lactantes, se debe decidir si la madre deja de amamantar o de tomar SINEMET CR, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para ella. Empleo en niños: no se ha determinado la seguridad y la eficacia de SINEMET CR en lactantes y niños, y no se recomienda su uso en pacientes menores de 18 años.
Interacciones.
Se debe tener precaución al emplear SINEMET CR al mismo tiempo que los siguientes medicamentos. Agentes antihipertensivos: al añadir combinaciones de levodopa y un inhibidor de la descarboxilasa al tratamiento con algunos medicamentos antihipertensivos aparecieron síntomas de hipotensión postural. Por lo tanto, al iniciar el tratamiento con SINEMET CR puede ser necesario reajustar la dosificación del medicamento antihipertensivo. Antidepresivos: hubo raros casos de reacciones adversas, incluso hipertensión y disquinesia, al usar al mismo tiempo antidepresivos tricíclicos y combinaciones de carbidopa y levodopa. (Respecto de los pacientes que están tomando inhibidores de la monoaminooxidasa, véase Contraindicaciones.) Otros medicamentos: las fenotiacidas y las butirofenonas pueden reducir los efectos terapéuticos de la levodopa, y se ha informado que la fenitoína y la papaverina anulan los efectos beneficiosos de la levodopa en la enfermedad de Parkinson.Por lo tanto, se debe vigilar cuidadosamente la pérdida de respuesta terapéutica en los pacientes que reciban esos medicamentos al mismo tiempo que SINEMET CR.
Sobredosificación.
El tratamiento de la sobredosificación aguda de SINEMET CR es básicamente el mismo que el de la sobredosificación aguda de levodopa; sin embargo, la piridoxina no es eficaz para contrarrestar las acciones de SINEMET CR. Se debe instalar un monitor electrocardiográfico y vigilar cuidadosamente la posible aparición de arritmias; si es necesario, adminístrese el tratamiento antiarrítmico apropiado. Se debe tener en cuenta la posibilidad de que el paciente haya tomado otros medicamentos además de SINEMET CR. Hasta el presente no se ha notificado experiencia alguna con el empleo de la diálisis, por lo que se ignora su valor en el tratamiento de la sobredosificación de SINEMET CR.
Presentaciones.
Env. con 30
tabletas.