Thiazolidinedione類-Troglitazone（Rezulin）(三)
Thiazolidinedione類-Troglitazone（Rezulin）
3.藥物動力學
此類藥品口服後快速吸收，2-3小時內達藥物最高血中濃度，與血漿蛋白質結合率高達99﹪，有明顯的肝臟清除效應，大部分是經由肝臟
cytochrome P
450酵素代謝，再由糞便排出，平均在體內約16-34小時可排出一半。藥物本身為脂溶性，食物可增加30-85﹪的吸收率，所以推薦與食物一起服用。
口服降血糖藥專題(5)
Thiazolidinedione類-Troglitazone（Rezulin）(四)
Thiazolidinedione類-Troglitazone（Rezulin）
4.藥物不良反應
此藥最常見的不良反應是噁心、腹瀉等胃腸道問題。動物實驗發現會引起心臟肥大，雖然人體試驗顯示無增加鬱血性心臟病之可能，但對有心臟衰竭可能之患者仍宜謹慎使用。單獨使用時無低血糖的情形，但與胰島素或磺醯尿素類(sulfonylurea)
併用時低血糖的危險性增加。服用期間肝功能指數可能升高，所以藥廠於包裝上加註警語，建議用藥前先詳細評估患者肝功能，有肝臟功能不良者不宜服用（如肝功能指數高於正常之三倍）。開始用藥半年內每月監測肝指數，滿半年後改為隔月檢測，當患者出現噁心、嘔吐、腹痛、疲倦、食慾不振、尿液變暗等肝功能不佳症狀時，應詳細檢查肝臟機能，若肝指數升高三倍時應立即停藥；此藥自1997年3月上市後，導致死亡或肝臟胰植的報告率約為六萬分之，雖然機率很小，但至少有一個案肝功能指數快速升高的現象。因此美國藥物食品管理局於1998年7月要求修改藥品說明單如下：
患者於治療前，若有盰功能指數升高（超過正常上現值的1.5倍），則不應該使用。
使用後每八個月監測肝功能指數，以後一年內每兩個月測一次。
治療期間若患者的肝功能指數中度升高（超過正常上現值的1.5-2倍以上），則須每週監測，直到正常為止；若超過三倍以上，則立刻停藥。
口服降血糖藥專題(5)
Thiazolidinedione類-Troglitazone（Rezulin）(五)
Thiazolidinedione類-Troglitazone（Rezulin）
5.臨床應用
此藥可單獨使用，亦可與其它降血糖藥物併用。單獨使用時以每日400mg為起始劑量，六至八週後若效果不彰可將每日劑量調增至600mg，再經治療一個月後若療效仍不佳，則應停用改採其它代替方案。與胰島素或磺醯尿素類藥物(sulfonylurea
)並用時，劑量應由每日200mg 開始服用，經二到四週後依據臨床反應逐漸調增劑量，通常每日劑量須要達400mg，但不建議每日用量超過600mg；
當患者飯前糖值小於
120mg/dl時，胰島素的用量應調降10-25﹪，若是與磺醯尿素類藥物(sulfonylurea)合用，磺醯尿素類藥物(sulfonylurea)也應作適當調整。
口服降血糖藥專題(6)
Meglitinides類-(Repaglinide prandin）
此藥是新型的口服降血糖藥，化學結構與sulfonylurea類不同，但卻能與胰島β細胞上的特殊位置結合而關閉鉀離子通道，進而刺激β細胞分泌胰島素。此藥吸收良好，服藥後30-60分鐘達最高血中濃度，經肝臟酵素CYP3A4代謝後由膽汁排除，半衰期僅一小時。在飯前服用能有效的降低餐後血糖值。美國藥物食品管理局核准此藥可單獨使用，或與metformin同時使用以治療第二型糖尿病患。