口服避孕藥主要成份是雌性素和黃體素，目前口服避孕藥種類大致可區分單相混合型和多相混合型。所謂混合型藥丸是指每粒藥都由上述兩種成份混合而成；其中每粒藥物劑量固定者，稱之為單相型。另一種劑量呈二或三階段變化，稱為多相型（例如家計一號）。至於僅含單一黃體素的口服避孕藥俗稱迷你丸，目前較少使用。口服避孕藥可使體內荷爾蒙可以維持相當濃度，使腦部以為目前呈假懷孕狀態，而不在刺激卵泡成熟，所以卵巢無法產生成熟卵子，藉此達到抑制排卵之作用。

口服避孕藥的避孕效果極佳，其失敗率大致只有1-2％，但使用口服避孕藥必須要有很強的避孕動機，每天服用，持之以恆。所以再門診，偶而會聽到有些婦女非常埋怨的說：「奇怪！我有吃避孕藥，為什麼又會懷孕？」其實，不管任何多麼有效的避孕方法，都必須要有強烈的避孕動機，否則即使有在服藥，但仍然有可能受孕。避孕失敗之後，又須接受流產手術處置，那之前所有的優生計畫就可能前功盡棄了。

使用口服避孕藥必須記得從月經週期的第五天開始服用（月經來的第一天極為月經週期的第一天），一天一粒，二十一粒裝的藥丸，吃完後暫停等月經來；而二十八粒裝的藥丸則連續服用直到月經來。下一個週期在從月經第五天繼續下一包藥。不過，停藥期間不要超過七天，以免降低下次藥效。對於停要後月經遲遲不來，應趕緊就醫檢查是否懷孕或其他問題。

如果開始服藥時間超過月經週期的第七天，其避孕效果就大打折扣，特別是使用低劑量口服避孕藥（例如家計一號）當月最好在配合使用其他避孕方法（例如保險套），或者當月乾脆不要再用口服避孕藥。每個月第一棵要的服用時間很重要，超過時間服用通常是避孕失敗主要原因。

使用口服避孕要必須記得天天服用，尤其每包的前十二天份不可漏服一粒，否則不僅避孕效果不佳，而且容易發生子宮異常出血。如果有一天忘記服藥，最好再十二小時之內盡快補服，當天原有藥丸仍應繼續按時服用。若漪漣兩天忘記吃藥，應連續兩天每天服用兩粒，以後再每天服用一粒，直到整包藥服完為止。不過，這樣情況的避孕效果就不可靠，最好也配合使用其他避孕方法。