●Carbamazepine(如癲通)●Clonazepam(如利福全)●Ethosuximide

FelbamateGabapentin●Lamotrigine(如樂命達)

●Phenobarbital(如魯米拿)●Phenytoin(如癲能停)●Primidone(如邁蘇靈)

TiagabineTopiramate●Valproate(如帝拔癲)

●Vigabatrin(如赦癲易)Fosphenytoin　

基本參考資料來源：美國華盛頓大學癲癇醫學研究

＊有「●」表示台灣已有上市

●Carbamazepine(如癲通)

一般劑量(每天)成 人：400~2000mg註：以低劑量逐漸增加，可減少初期服用的頭暈、頭昏

小孩(每公斤):10~20mg

用 法每天分3~4次服用(長效型2次)

適 用 症局部發作、繼發全面性發作

其 他 適 用 症神經痛、狂躁症、躁鬱症、癲癇性格及附隨癲癇之精神障礙、三叉神經痛

副 作 用劑量有關：複視、頭暈、惡心作嘔、頭痛

體質反應：過敏性紅疹、低白血球數

註：導致胎兒畸形傾向

※血球數監測：服用後第2、4週與3、6個月須檢測；再每隔 6個月檢測

※血液生化值監測：服用後第3週、6個月須檢測；再每隔 6~12個月檢測

可能之作用機轉抑制「鈉離子有關的運動電位」之重覆放電。(到目前為止，Tegretol 的主成份 Carbamazepine 的作用機轉只有部份被瞭解。Carbamazepine 可以安定受過度刺激的神經細胞膜、抑制重覆性的神經性放電，並減低神經衝動在胞突結合處的延伸，Carbamazepine 其主要機能很有可能是阻斷對電位敏感的鈉 channels。前述的功能，及 Carbamazepine 能抑制 Catecholamine的轉換及 glutamate 的釋出可能對其效用有所幫助。

Carbamazepine 的抗癲癇效果，主要在於減少glutamate 的釋出，及安定神經細胞膜。而其抑制 dopamine 及 noradrenaline 的轉換，主要是用於抗躁狂(antimanic) 方面的治療。)

1.半 衰

期：5~20小時。(口服單一劑量後，半衰期約為36小時左右，重覆投予後，半衰期為16~24小時，與其它引發肝酵素的藥物併用後半衰期為9~10小時。)

2.排泄途徑：肝臟

3.藥理干擾：促進多種藥物代謝速度而降低該藥之藥效；A)加速下列藥物代謝：cyclsporine A, tricyclic anti-depressants, warfarin, 口服避孕藥(ethinyl estradiol, levonor-gestrel), ethosuximide, lamotrigine, phenytoin, primidone；B)被下列藥物加速代謝：felbamate, phenytoin, phenobar-bital, primidone；C)被下列藥物增加血中濃度：verapamil, diltiazem, isoniazid, erythromycin, cimetidine, propoxyphene；D)服用維持劑量一個月後血中濃度才會穩定

4.建議血中濃度：4~12 ug/ml

5.結合蛋白質：70~80%

●Clonazepam(如利福全)

一般劑量(每天)成 人：2~10(<20) mg註：以低劑量逐漸增加，可減少初期服用的嗜睡

小孩(每公斤):0.1~0.3mg

用 法每天分2~3次服用

適 用 症肌陣躍性發作、失神發作、雷諾克斯症候群、局部發作、繼發全面性發作

副 作 用劑量有關：頭暈、嗜睡、失衡、躁動、流口水

體質反應：過敏性紅疹、低白血球數

註：導致胎兒畸形傾向、產婦不可喂乳

※血球數監測：視臨床情況再決定是否檢測

※血液生化值監測：視臨床情況再決定是否檢測

可能之作用機轉同diazepam；加強GABA-benzodiazepineru接受體作用

1.半 衰 期：20~60小時

2.排泄途徑：肝臟分解；腎臟排泄

3.藥理干擾：少見。但會因合用carbamazepine, phenytoin, phenobarbital等藥物而降低血中濃度

4.建議血中濃度：

5.結合蛋白質：85%

●Ethosuximide

一般劑量(每天)成 人：500~1250mg註：治療劑量依個人臨床而異

小孩(每公斤):10~60mg

用 法每天分2~3次服用

適 用 症失神發作

副 作 用劑量有關：惡心作嘔、打嗝、反胃

體質反應：過敏性紅疹、紅斑性狼瘡

註：導致胎兒畸形傾向

※血球數監測：服用後1~3個月須檢測；以後視情況而定

※血液生化值監測：視臨床情況而定

可能之作用機轉不明。可能與鈣離子電流及非GABA群抑制的作用有關

1.半 衰 期：30~60小時

2.排泄途徑：肝臟(80%)、腎藏(20%)

3.藥理干擾：很少影響其他抗癲癇藥物的代謝速度但會因合用carbamazepine, phenytoin,phenobarbital等藥物而降低血中濃度；valproate則會增加血中濃度

4.建議血中濃度：4~12 ug/ml

5.結合蛋白質：無

Felbamate

一般劑量(每天)成 人：2400~4600 mg註：以低劑量逐漸增加至有效治療劑量

小孩(每公斤):40~60 mg

用 法每天分3次服用

適 用 症局部發作、繼發全面性發作、全面性發作、失神發作、肌陣躍性發作、雷諾克斯症候群

副 作 用劑量有關：反胃、體重減輕、頭痛、睡眠障礙

體質反應：再生不良性貧血、肝功能衰竭

註：導致胎兒畸形傾向

※血球數：

※血液生化值：

可能之作用機轉透過干擾glycine有關之興奮作用、抑制鈉離子通道、強化GABA作用

1.半 衰 期：15~20小時

2.排泄途徑：腎臟(90%)、肝臟、

3.藥理干擾：會改變其它抗癲癇藥血中濃度；增加phenytoin, phenobarbital, valproate等藥物血中濃度；降低carbamazepine血中濃度；Phenytoin, carbamazepine會降低此藥濃度，valproate則否

4.建議血中濃度：20~80mg/L

5.結合蛋白質：25%

Gabapentin

一般劑量(每天)成 人：900~4800mg註：以低劑量逐漸增加，可減少初期服用的失衡、嗜睡

小孩(每公斤):15~30mg

用 法每天分3~4次服用

適 用 症局部發作、繼發全面性發作

副 作 用劑量有關：頭暈、失衡、嗜睡、體重增加

體質反應：過敏性紅疹

註：導致胎兒畸形傾向

※血球數監測：

※血液生化值監測：

可能之作用機轉不明; 與鈉離子通道無關;可能與間接影響glutamine有關

1.半 衰 期：5~7小時

2.排泄途徑：腎臟

3.藥理干擾：少見

4.建議血中濃度：2~3mg/L

5.結合蛋白質：0%

●Lamotrigine(如樂命達)

一般劑量(每天)成 人：200~400 mg註：以0.5mg/kg/day低劑量開始(尤其是有合併使用valproate者)逐漸增加

小孩(每公斤):1~15mg

用 法每天分2次服用

適 用 症局部發作、失神發作、雷諾克斯症候群、僵直性發作

副 作 用劑量有關：頭痛、複視、嗜睡、頭暈、嘔吐、睡眠障礙

體質反應：過敏性紅疹(初期劑量少、可減少發生)

註：導致胎兒畸形傾向

※血球數監測：

※血液生化值監測：

可能之作用機轉抑制電位反應性鈉離子通道、抑制glutamate釋放

1.半 衰 期：~26(29)小時 或 12~48小時

2.排泄途徑：肝臟

3.藥理干擾：與valproate合用時，初期要用更少劑量，Valproate會強化此藥的作用；carbamazepine, phenytoin, phenobarbital及primidone則降低此藥的作用(縮短半衰期)

4.建議血中濃度：15ug/ml(2~4mg/L)

5.結合蛋白質：55%

●Phenobarbital(如魯米拿)

一般劑量(每天)成 人：30~180mg註：以低劑量逐漸增加可減少失衡、嗜睡

小孩(每公斤)2~8mg

用 法每天服用1次

適 用 症局部發作、繼發全面性發作、肌陣躍性發作

副 作 用劑量有關：嗜睡、過動、憂鬱

體質反應：過敏性紅疹、紅斑性狼瘡

註：導致胎兒畸形傾向

※血球數監測：視臨床情況再檢測即可

※血液生化值監測：視臨床情況再檢測即可

可能之作用機轉部份與benzodiazepine受體有關

1.半 衰 期：65~160小時

2.排泄途徑：肝臟、腎藏

3.藥理干擾：與多種藥物互相影響代謝速度。A)加速下列藥物代謝：valproate, carbamazepine, theophylline, chloramphenicol, doxicycline, warfarin, cimetidine, cyclosporine, digoxin, chlorpromazine；B)被下列藥物加速代謝：oral contraceptive agents；C)被下列藥物增加血中濃度：valproate, acetazolamide, phenylethylacetylurea, methsuximide, chloramphenicol；D)被下列藥物降低血中濃度：quinine, phenothiazines；E)服用維持劑量二週後血中濃度趨於穩定

4.建議血中濃度：15~40 ug/ml

5.結合蛋白質：45%

●Phenytoin(如癲能停)

一般劑量(每天)成 人：200~600 mg註：以低劑量逐漸增加可減少失衡、嗜睡

小孩(每公斤):5~10 mg

用 法每天分1~2次服用

適 用 症局部發作、繼發全面性發作

副 作 用劑量有關：眼震、失衡、牙齦增生、嗜睡

體質反應：過敏性紅疹、惡性血液體質、運動障礙

註：導致胎兒畸形傾向

※血球數監測：服用後1~3個月須檢測

※血液生化值監測：視臨床情況再檢測即可

可能之作用機轉鈉離子通道、

1.半 衰 期：10~60小時

2.排泄途徑：肝臟

3.藥理干擾：會改變其它藥物血中濃度。A)加速下列藥物代謝：carbamazepine, lamotrigine, valproate, primidone, theophylline, quinidine, cyclosporin, digitoxin, chloramphenicol；B)被下列藥物加速代謝：oral contraceptive agents, dexamethasone；C)被下列藥物降低血中濃度：vigabatrin；被下列藥物增加血中濃度：amiodarone, diltiazam, phenylbutazone, sulfonamides, fluconazole, cimetidine, isoniazid；D)Aspirin, valproate diazoxide會降低total phenytoin level, 但增加free phenytoin level；E)服用維持劑量一週後血中濃度趨於穩定

4.建議血中濃度：10~20 ug/ml

5.結合蛋白質：85~90%

●Primidone(如邁蘇靈)

一般劑量(每天)成 人：500~1250 mg註：以低劑量逐漸增加可減少頭暈、嗜睡

小孩(每公斤)：5~20 mg

用 法每天分3次服用

適 用 症局部發作、繼發全面性發作、肌陣躍性發作

副 作 用劑量有關：嗜睡、失衡、憂鬱

體質反應：過敏性紅疹、紅斑性狼瘡

註：導致胎兒畸形傾向

※血球數監測：視臨床情況再檢測即可

※血液生化值監測：視臨床情況再檢測即可

可能之作用機轉部份與benzodiazepine受體有關

藥 理 重 點

1.半 衰 期：8~15小時

2.排泄途徑：肝臟分解後經腎臟排泄

3.藥理干擾：會與其它藥j物互相影響血中濃度。A)加速下列藥物代謝：carbamazepine, primidone, warfarin, cyclosporine, digitoxin, theophylline；B)被下列藥物加速代謝：carbamazepine；C)被下列藥物降低血中濃度：primidone；D)被下列藥物增加血中濃度：valproate, clonazepam, ethanol, isoniazid；E)增加下列藥物血中濃度：phenobarbital；F)服用維持劑量血中濃度仍起伏不定

4.建議血中濃度：5~15 ug/ml

5.結合蛋白質：<20%

Tiagabine (台灣臨床試驗中)

一般劑量(每天)成 人：32~56 mg註：以低劑量逐漸增加

小孩(每公斤):12歲以上才用

用 法每天分3~4次服用

適 用 症局部發作

副 作 用劑量有關：抖顫、頭暈、緊張、注意力不能集中、想睡

體質反應：不明

註：是否導致胎兒畸形仍不清楚

※血球數監測：

※血液生化值監測：

可能之作用機轉抑制相關神經組織對GABA的再回收

1.半 衰 期：7~9小時

2.排泄途徑：肝臟

3.藥理干擾：會降低valproate血中濃度。A)加速下列藥物代謝：valproate；B)被下列藥物加速代謝：carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, primidone；C)被下列藥物降低血中濃度：carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, primidone

4.建議血中濃度：

5.結合蛋白質：96%

Topiramate (台灣臨床試驗中)

一般劑量(每天)成 人：400註：以低劑量逐漸增加(50mg/天)

小孩(每公斤):

用 法每天分2次服用

適 用 症局部發作、原發全面性發作、雷諾克斯症候群、副 作 用劑量有關：精神運動緩慢、疲憊、惡心、體重減輕、腎結石

體質反應：不明

註：是否導致胎兒畸形仍不清楚

※血球數監測：

※血液生化值監測：

可能之作用機轉加強GABA-A接受體上的GABA對Cl離子電流的作用、作用位置有別於benzodiazepines與barbiturate；阻斷「電位反應性鈉離子通道」

1.半 衰 期：21小時

2.排泄途徑：腎臟(70%)、肝臟

3.藥理干擾：會降低valproate、升高phenytoin血中濃度；被下列藥物降低血中濃度：carbamazepine, phenytoin, valproate

4.建議血中濃度：

5.結合蛋白質：

●Valproate(如帝拔癲)

一般劑量(每天)成 人：750~4000 mg註：以低劑量逐漸增加減少惡心、嘔吐

小孩(每公斤):15~70 mg

用 法每天分3~4次服用(長效型2次)

適 用 症局部發作、繼發全面性發作、全面性發作、失神發作、肌陣躍性發作、雷諾克斯症候群、

副 作 用劑量有關：體重增加、掉頭髮、抖顫、胃腸不適

體質反應：肝衰竭、胰臟炎、血小板數降低

註：導致胎兒畸形傾向

※血球數監測：視臨床情況決定是否檢測

※血液生化值監測：服用後第6個月、12個月及以後每年檢測

可能之作用機轉提高腦部GABA之濃度

1.半 衰 期：5~15小時

2.排泄途徑：肝臟

3.藥理干擾：會改變(增加)其它藥j物血中濃度(抑制肝臟代謝酵素)。A)降低 phenytoin 的 total level；增加 free

form 的 level；B)被下列藥物降低血中濃度：carbamazepine, phenobarbital,

phenytoin；C)被下列藥物增加血中濃度：felbamate；D)增加下列藥物血中濃度：ethosuximide, felbamate,

lamotrigine, phenobarbital, primidone；E)服用維持劑量血中濃度仍起伏不定(或4天後才穩定)

4.建議血中濃度：50~100 ug/ml

5.結合蛋白質：95%

●Vigabatrin(如赦癲易)

一般劑量(每天)成 人：2000~4000mg註：以低劑量(40mg/kg)逐漸增加

小孩(每公斤):80~100mg

用 法每天分1~2次服用

適 用 症抗癲癇之輔助性藥物

副 作 用劑量有關：困倦、疲勞、暈眩、複視、緊張、增胖、胃腸不適

體質反應：無

註：是否導致胎兒畸形仍不清楚(動物試驗呈陽性)

※血球數監測：

※血液生化值監測：

可能之作用機轉抑制代謝GABA酵素、增加神經末稍GABA濃度

1.半 衰 期：5~8小時

2.排泄途徑：原型經腎臟排泄

3.藥理干擾：不會改變其它藥j物血中濃度

4.建議血中濃度：

5.結合蛋白質：0% 或 不必考慮

參 考 資 料Selected Chapters from Antiepleptic Drugs, 4th ed., 1995, USA

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