La usan los deportistas como estimulantes del sistema nervioso central y para levantar el ánimo.

También la usan los atletas de alta resistencia para facilitar la liberación de ácidos grasos y combatir la fatiga. Aunque ya es bien aceptado que la cafeína estimula el sistema nervioso central, todavía es discutible su capacidad para combatir la fatiga.

Entre sus defectos dañinos se incluyen el insomnio, la irritación gástrica y un ligero aumento de la presión arterial y la temperatura. Sus propiedades diuréticas pueden perjudicar el nivel de hidratación y la regulación de la temperatura durante el ejercicio. El exceso de cafeína puede tener efectos adversos en el balance de hierro y calcio.