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BENZODIAZEPÍNICOS
Definição: drogas ansiolíticas, hipnótico-sedativas; A droga hipnótica induz ao sono e a droga sedativa diminui a resposta ao estímulo.
Indicações: ansiedade; transtornos da ansiedade; insônia; abstinência ao álcool|drogas; anestesiologia.
Propriedades farmacológicas: efeito semelhante ao etanol; efeito hipnótico: sono repousante; efeito sedativo; efeito ansiolótico; efeitos depressores SNC; incoordenação motora; relaxamento muscular parcial; efeito antiepiléptico; efeito amnésico anterógrado; síndrome de abstinência e sintomas rebote.
Farmacocinética:
-absorção: duodeno; obs: lorazepam (IM);
-distribuição: 1-3h; atravessa a BHE; SNC→musculos→visceras→pele→ossos→adipócitos
-elmininação: renal
Farmacodinâmica: os BDZ se ligam a receptores próprios, alterando a conformação dos receptores GABAa; aumentando a atração pelo neurotransmissor, potencializando sua ação, O GABA tem ação inibitória no circuito neuronal da ansiedade; aumentando a liberação de serotonina, o que aumenta a ação ansiolítica, mas também a depressão.
Efeitos adversos:
-sonolência; sedação diurna residual; efeito depressor SNC; incoordenação motora; efeito amnésico anterógrado; ↓memória; ↑depressão; efeito paradoxal em idosos, crianças e pessoas com retardo mental.
Obs:
-A eficácia dos BDZ é semelhante; sua diferença reside na farmacocinética. O mais rapidamente absorvido VO é o diazepam (30-60 mim);
-O BDZ não sofre tolerância ao efeito sedativo;
-Na ansiedade, começa com BDZ; entretanto, altera a memória e causa dependência; Inserir antidepressivo conjuntamente; Com o decorrer do tempo, aumentar ADP devagar. Quando estiver em sua dose plena, começar a diminuir o BDZ devagar (6 meses);
-O uso EV é errado e perigoso. Só pode ser usado se houver condição de RCR, em caso de delirium tremens;
-Com o álcool o sono não é repousante. Ë uma droga que age em muitos neurotransmissores excitatórios, como o glutamato, além do GABA.
-Os BDZ se acumulam em tecido adiposo, exceto o lorazepam. O diazepam (valium ®) vai para o cérebro; a seguir vai para o tecido adiposo; se começar a dar diazepam todos os dias, vai saturar a gordura; a ação vai se tornar muito longa, levando dias para deixar o organismo.
-O diazepam é oxidado, enquanto o lorazepam é conjugado; as pessoas com hepatopatias podem acumular diazepam.
-Para tratamento da dependência, para evitar o rebote, usa-se diazepam
-A buspirona é um ansiolítico não benzodiazepínico, agonista parcial da serotonina, que ao contrário dos benzodiazepínicos não tem efeitos sedativos, hipnóticos miorrelaxantes nem interação com o álcool. Não tem risco de dependência e não está associada com fenômenos de abstinência. Seus efeitos porém não são imediatos como os benzodiazepínicos, podendo demorar 2 a 4 semanas para que se evidenciem.
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