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ANTICOAGULANTES √

Classificação:

1)Heparinas:

*Heparina não fracionada:

-Origem: mucopolissacarídeos natural de origem natural (estômago de porco e pulmão bovino).

-Mecanismo de ação: ativação da antitrombina III, um inibidor da trombina e dos fatores IIa, IXa, Xa, Xia, XIIa e XIIIa .

-Administração: SC, IV; não é absorvida pelo TGI

-Início de ação: imediato (IV); 1-2h (SC);

-Duração: 2-4h (IV); 8-12h (SC);

-Metabolismo: hepático;

-Efeitos colaterais: hemorragia; trombocitopenia; osteoporose; reações de hipersensibilidade;

-Testes: tempo parcial de tromboplastina ativada (TTPa); 1.5-2.5 x controle ( 50-80s)

-Antagonista: sulfato de protamina; a protamina se liga a heparina formando um complexo.

-Indicações: tratamento de trombose arterial e venosa e de embolia pulmonar; profilaxia de doenças tromboembólicas cirúrgica; procedimentos extra-corpóreos (ex. diálise); prótese vascular; FA; cardiomiopatia valvar

-Contra-indicações:

*Heparina de Baixo Peso Molecular (HBPM):

-Origem: fragmentos de heparina não fracionada, obtidos através de reações de despolimeração química ou enzimática

-Mecanismo de ação: inibição do fator Xa;

-Vantagens: efeito mais previsível, refletindo sua maior biodisponibilidade, maior meia vida e clearance dose independente; permite administração de doses únicas SC sem monitorização; menores efeitos colaterais; pode usar em grávidas.

2)Anticoagulantes orais

*Varfarina:

-Origem: cumarínicos sintéticos análogos da vit K;.

-Mecanismo de ação: inibição da síntese dos fatores de coagulação dependentes da vitamina K (II, VII, IX e X) e das proteínas C e S, anticoagulantes naturais.

-Administração: VO

-Início de ação: 8-12h;

-Duração: 8-12h;

-Metabolismo: hepático;

-Efeitos colaterais: hemorragia; trombocitopenia; plaquetopenia; reações de anafilxia; hiperpotassemia; alpécia; necrose cutânea; ↑ das enzimas hepáticas; osteoporose;

-Testes: tempo de protrombina (TP) testa fatores II, VII e X; Relação normalizada Internacional - RNI (TPpaciente/Tpnormal)^ISI entre 2-3;

-Antagonista: vitamina K; plasma fresco; fitomenadiona

-Indicações: a)prevednção de trombo venoso e embolia pulmonar e b)prevenção do AVC, infarto recorrente e de morte em pacientes com IAM.

-Contra-indicações: grave doença hepática ou renal; hemorragias; HÁ grave sem controle; gravidez; endocardite baceriana; primeiras 24h após cirurgia ou parto; hipersensibilidade a varfarina.

-Interações medicamentosas: ↑ (fenilbutazona; metronidazol; amiodarona; cimetidina; salicilatos); ↓ (barbitúricos; carbamazepina; rifampicina; contraceptivos orais; alcoolismo crônico)

3)Anti-agregantes plaquetários

-Indicações: AVC não hemorrágico; estenose pós-angioplastia; crise isquêmica transitória; infarto do miocárdio; pós-cirurgia coronariana.

-Ex: AAS; ticlopidina

4)Trombolíticos: Os trombolíticos agem ativando o plasminogênio para formar a plasmina, que dissolve o trombo digerindo a fibrina. Podem ser coágulo-específicos,quando agem apenas no plasminogênio ligado a superfície, ou coágulo-não específicos, quando estimulam também a ativação do plasminogênio circulante, gerando uma resposta lítica sistêmica

*Estreptoquinase:

-Origem: proteína produzida por cepas de streptococos hemolíticos.

-Mecanismo de ação: trombolítico não coágulo seletivo, que age indiretamente sobre a fibrina através da ativação do plasminogênio.

-Efeitos colaterais: hemorragia; reações de hipersensibilidade (vermelhidão cutânea; febre; anafilaxia);

*Uroquinase

-Origem: enzima proteolítica, isolada da urina humana ou de culturas de tecidos de rins humanos.

-Mecanismo de ação: ativador direto do plasminogênio.

*Ativador do Plasminogênio Tecidual (tPA)

-Origem: produzido por técnica de DNA recombinante.

-Mecanismo de ação: ativação do plasminogênio pelo t-PA é maior na presença de fibrina, o que torna o t-PA um trombolítico seletivo

Obs:

-Das proteínas que dependem da vitamina K, as que apresentam menor meia vida são a proteína C e o fator VII.

-Ocorre um efeito pró-coagulante inicial dos anticoagulantes orais devido a deficiência da proteína C. Portanto, durante os primeiros 5-6 dias de administração, a Varfarina deve ser tomada com HBPM;

-No início do tratamento com Varfarina, o prolongamento do TP ocorre em conseqüência dos baixos níveis do fator VII, que possui menor meia vida . Consequentemente o paciente pode apresentar um TP prolongado apesar de ainda apresentar a via intrínseca e a via comum sem alterações .Isso explica porque deve-se trocar a terapia com heparina para a anticoagulação oral somente após um período de pelo menos 1 dia após o RNI desejado ter sido obtido.

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