Agonistas de la serotonina

 

nLa serotonina no tiene aplicaciones clínicas como fármaco. Sin embargo varios subtipos de agonistas selectivos de receptores probaron ser de utilidad.

 

Buspirona

nAgosnista de 5-HT1a, recibe atención por su acción de ansiolítico no benzodiacepina

ncarece de acciones hipnóticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes, no altera la memoria y más que sedación produce insomnio. Su eficacia ansiolítica es escasa (menor que las benzodiazepinas) y lenta ya que se presenta luego de 2 semanas.

 

 

nPRESENTACION

nBUSPAR, comp 10 mg. BRISTROL-MYERS

nEFFIPLEN, comp 5 y 10 mg. EFFIK

nNAROL, comp 5 y 10 mg. ALMIRALL-PRODESFARMA

Dexfenfluramina

nAgonista selectivo de 5-HT fue muy utilizado como supresor del apetito. Actúan en el hipotálamo disminuyendo la ingesta alimentaría, por estimular la saciedad.

nPero se suspendió por su toxicidad. hipertensión pulmonar primaria

tripanes

nSon agonistas eficaces en el tratamiento de la migraña aguda y de ataques de cefalalgia

nSumatriptan                

nAlmotriptan

nElectriptan

nRizatriptan

nZolmitriptan

nNaratriptan

nflovatriptan

Sumatriptan(imitrex)

nJunto con otros triptanes son agonistas selectivos para receptores 5-HT 1D Y 1B,

nEstos receptores se encuentran en vasos meníngeos y cerebrales y median la vasoconstricción .

nTambién se encuentran en neuronas y probablemente funcionan como receptores presinapticos inhibitorios

 

nEficaz en el tratamiento de la cefalea por migraña aguda

nVida media de 2 a 3 horas

nSe puede ad ministrar por vía oral, nasal, parenteral y subcutánea

Almotriptan (axert)

nmedia la vasoconstricción de ciertos vasos craneales

nse utiliza para el tratamiento agudo de la fase de cefalea de la crisis de migraña

nse presenta en forma de comprimidos para administración oral.

Eletriptan (relkpax)

nutilizado en el tratamiento de las cefaleas migrañosas

nTratamiento de ataques agudos de migraña

nVia oral

Frovatriptan (frova)

nno previene los ataques de migraña ni reduce el número de dolores de cabeza

n se usa para tratar los síntomas de las migrañas

nPor vía oral

Naratriptan (amerge)

nse usa para tratar las migrañas. Sin embargo, no las prevendrá ni tampoco reducirá el número de ataques

nVía oral

 

nLa eficacia de estos medicamentos en la migraña es igual o mayor que otros tratamientos.

nMuchos efectos adversos son leves e incluyen

nSensibilidad alterada ( hormigueo, calor, etc.)

nvértigo

 

nDebilidad muscular

nDolor de cuello

nReacciones en el sitio de la inyección.

nHay molestias torácicas  de 1 a  5 % de los pacientes y se ha reportado dolor toracico

nEstán contraindicados en pacientes con enfermedad arterial coronaria y pacientes con angina

 

nLa duración del efecto es mas breve que la duración de la cefalea por lo que se puede requerir varias dosis.

nSon muy caros

nEl naratriptan y el eletriptan están contraindicados en pacientes con insuficiencia hepática y renal o con síndromes vasculares periféricos

nel frovatriptan en pacientes con enfermedad vascular periférica

Otros agonistas

nLa cisaprina se uso en el tratamiento del reflujo gastroesofagico y en trastornos de motilidad

nEl tegaserod se usa en tratamiento del síndrome de intestino irritable con estreñimiento

nFluoxetina en el tratamiento de la depresión y otros trastornos de  la conducta