CHT Co.

AstraZeneca: Oxis Turbohaler (Формотерол)

Версия: 04 юни 1998 - Заменя версия от 20 март 1997.

Прах за инхалации 4.5 мг/доза и 9 мг/доза.

Търговско наименование на продукта

Може да се изпише и Oxeze.

Качествен и количествен състав

Всяка доза съдържа: Формотерол фумарат дихидрат 4.5 мг или 9 мг. Съответно подаваната доза съдържа 6 мг или 12 мг формотерол фумарат дихидрат.

Лекарствена форма

Прах за инхалации.

Клинични особености

Терапевтични показания

Лечение и профилактика на обратима обструкция на дихателните пътища. Oxis Turbohaler е предназначен за поддържаща терапия като допълнение към кортикостероидно лечение.

Дозировка

Дозировката на Oxis Turbohaler е индивидуална.

Възрастни и стари хора

Нормална дозировка: 4.5 мг / 9 мг веднъж или два пъти дневно. Дозата може да се приема сутрин и/или вечер. Вечерната доза може да се взема, за да се предотврати събуждане поради нощни астамтични симптоми. Някои пациенти може да се нуждаят от 18 мг веднъж или два пъти дневно. Не се препоръчва дневна дозировка над
36 мг.

Деца на 6 години и по-големи

Нормална дозировка: 4.5 мг - 9 мг веднъж или два пъти дневно. Не се препоръчва дневна дозировка над 36 мг.

Дозата може да бъде вземана сутрин и / или вечер. Вечерната доза може да бъде вземана за предотвратяване на пробуждане от нощните астматични пристъпи.

Противопоказания

Свръхчувствителност към формотерол или към вдишване на лактоза.

Специални предупреждения и специални мерки при употреба

Болни от астма, които се нуждаят от редовно лечение с b ₂-агонисти трябва да получават редовни и достатъчни дози противовъзпалителни средства. Пациентите трябва да бъдат съветвани да проължат противовъзпалителната терапия след включването на OXIS TURBOHALER дори, ако симптомите се подобрят. Ако симптомите продължат, или ако се увеличи броя на необходимите дози за контролиране на симптомите, това показва влошаване на състоянието и изисква преразглеждане на лечението на астмата. Не трябва да започва лечение или да се увеличава дозата по време на обостряне. В случай на остър пристъп трябва да се използва b ₂-агонист с краткотрайно действие.

При всички b ₂-агонисти трябва да сев внимава с пациенти с тиреотоксикоза и пациенти с остри сърдечно-съдови заболявания като исхемична болест на сърцето, тахиаритмия или остра сърдечна недостатъчност.

Внимателно да се наблюдават пациенти с удължен QTc-интервал.

Поради хипергликемичния ефект на b ₂-агонистите първоначално се препоръчват допълнителни анализи на кръвната глюкоза при диабетици.

Потенциално сериозна хипокалемия може да възникне в резултат на лечение с b ₂-агонисти. Особено внимание се препоръчва при остра астма, тъй като риска може да нарастне поради хипоксия. Хипокалемичният ефект може да се засили от съпътстващото лечение (вижте Взаимодействие). Препоръчва се в такива ситуации да се следят серумните нива на калия.

Бъбречни и чернодробни увреждания: Ефектът на намалената бъбречна и чернодробна функция върху фармакокинетиката на формотерол не е известен. Тъй като формотерол се отделя предимно чрез метаболизъм, може да се очаква повишено въздействие при пациенти с остра чернодробна цироза.

С Oxis Turbohaler не са правени специални изследвания за взаимодействие с други медикаменти.

Бета –адренергичните блокери (включително капките за очи) могат да намалят или потиснат ефекта на Oxis Turbohaler.

От лечението с b ₂-агонисти може да предизвика хипокалемия, която може да се засили от едновременно лечение с ксантинови производни, кортикостероиди и диуретици (вижте Предупреждения и мерки).

Едновременно лечение с хинидин, дизопирамид, прокоинамид, фенотиазини, антихистамични (терфенадин) моноаминооксидазни инхибитори и трициклични антидепресанти може да удължи QTc интервалът и да увеличи риска от вентрикуларни аритмии. Освен L-допа, L-тироксин и окситоцин, алкохолът също може да увреди сърдечната поносимост към b ₂-симпатомиметици.

Бременност и кърмене

Клиничният опит с бременни жени е ограничен. При изследвания върху животни формотерол причинява загуба на имплантация, както и намаляване на ранното следродово оживяване и тегло на новородените. Тези ефекти се наблюдават при значително по-високи системни дози от достиганите при клинично прилагане на Oxis Turbohaler. По време на бременност Oxis Turbohaler трябва до получаване на допълнителни данни да се използва само след внимателна преценка, особено чрез първите три месеца от бремеността и непосредствено преди раждането.

Не е известно дали формотерол преминава в кърмата на жените. Ето защо Oxis Turbohaler не трябва да се дава на кърмачки. При плъхове в майчиното мляко са открити малки количества формотерол.

Ефект върху способността за шофиране и работа на машини

Oxis Turbohaler не влияе върху способността за шофиране и работа на машини.

Нежелани ефекти

Може да се появят треперене и сърцебиене, но обикновено са временни и преминават при редовна терапия. Както и при всяка инхалационна терапия, в много редки случаи може да възникне парадоксален бронхоспазъм.

В изолирани случаи се съобщава за следните нежелани ефекти: гадене, вкусови смущения, замайване, стенокардия, промени в кръвното налягане и хипергликемия. Лечението с b ₂-симпатомиметици може да доведе до повишаване кръвното ниво на инсулин, свободни мастни киселини, глицерол и кетонови тела.

Предозиране

Няма клиничен опит за лечение при предозиране. Предозирането вероятно ще доведе до ефекти, които са характерни за b ₂-адренергичните агонисти: треперене, главоболие, сърцебиене и тахикардия. Може да възникне ниско кръвно налягане, метаболична ацидоза, хипокалемия и хипергликемия. Може да се наложи поддържащо или симптоматично лечение.

Фармакологични свойства

Фармакодинамични свойства

Формотерол е мощен селективен b ₂-адренергичен стимулант, който предизвиква релаксация на гладките бронхиални мускули. Формотерол по този начин упражнява бронхоразширяващ ефект при пациенти с с обратима обструкция на дихателните пътища. Бронходилатиращият ефект се проявява бързо, 1-3 мин след инхалиране и има средна продулжителност 12 часа за единична доза.

Фармакокинетични свойства

Абсорбция

Инхалираният формотерол се абсорбира бързо и и максималните плазмени концентрации се достигат за около 15 мин.

При изследванията средното натрупване в белите дробове на формотерол след инхалиране през Turbohaler е в границите от 28 до 49% от подадената доза (21-37% от измерената доза). Общата системна наличност при по-голямо натрупване върху белите дробове е около 61% от подадената доза.

Разпределение и метаболизъм

Свързването с плазмените протеини е приблизително 50%.

Формотерол се метаболизира посредством пряко глюкуронидхиране и 0-деметилиране.

Екскреция

Основната част от дозата се отделя чрез метаболизъм. След инхалиране 8-13% от приетата доза се отделя неметаболизирана чрез урината. Около 20% от венозната доза се отделя непроменена с урината. Терминалният полуживот след инхалиране се изчислява за 8 часа.

Предклинични данни за безопасност

Ефектите на формотерол, наблюдавани при изследвания за токсичност върху плъхове и кучета са предимно върху сърдечно-съдовата система и се състоят от хиперемия, тахикардия, аритмии и нарушавания на миокарда. Това са известните фармакологични прояви, наблюдавни след прилагане на високи дози b ₂-адренецепторни агонисти.

Наблюдавано е слабо намаляване на фертилитета на мъжки плъхове при прилагане на високи системни дози формотерол.

При in vitro и in vivo тестовете не са наблюдавани генотоксични ефекти на формотерол. При плъхове и мишки се наблюдава леко повишаване на броя на доброкачествени лейомиоми на матката. Този ефект се счита за видов ефект, наблюдаван при гризачи след продължително излагане на високи дози b ₂-агонисти.

Фармацевтични особености

Списък на помощните вещества

Lactose monohydrate /Лактоза монохидрат/ приблизително около 450 мг на доза.

Несъвместимости

Няма.

Срок на годност

24 месеца.

Специални мерки за съхранение

Трябва да се съхранява с плътно затворена капачка.

Естество и съдържание на опаковката

Оxis Turbohaler е инхалатор за сух прах за многократно дозиране, задействан при вдишване. Инхалаторът е изработен от пластмаса. Всеки инхалатор съдържа 60 дози.

Инструкции за използване/съхранение

Оxis Turbohaler се задейства при вдишване, което означава, че когато пациентът вдишва през накрайника, веществото ще постъпи в дихателните пътища заедно с вдишвания въздух.

Забележка: Важно е да се инструктира пациентът да вдишва дълбоко и силно през накрайника, за да получи оптимална доза.

Пациентът може да не усети или вкуси лекарството при използване на Оxis Turbohaler поради малкото количество дозирано лекарство.

Подробните инструкции за употреба са в опаковката на инхалатора.

Притежател на пазарни права

Astra, Sodertalje, Sweden.

Инструкции за употреба

Как да използваме Turbohaler?

Turbohaler е инхалатор за дозиране на прахообразна субстанция, от който се инхалира чисто лекарственото средство без прибавки. Като вдишвате през Turbohaler прахът постъпва в дихателните пътища. Важно е да вдишвате дълбоко и силно през накрайника на устройството. Turbohaler е лесен за използване. Просто следвайте долните инструкции:

1. Развинтете и свалете капачето.
2. Дръжте инхалатора изправен с оцветената въртяща се част надолу. Заредете инхалатора като завъртите докрай ръкохватката и след това я върнете обратно в изходното положение (повторно завъртане не повишава заредената вече доза). 
3. Издишайте докрай като държите устройството настрана. 
4. Поставете внимателно накрайника между зъбите си, затворете устните и вдишвайте силно и дълбоко през устата. 
5. Преди да издишате извадете накрайника от устата си и задръжте колкото може поетия въздух. Ако Ви е предписана повече от една доза, повторете стъпки 2-5. 
6. Поставете капачето.

Забележка: Никога не издишвайте през накрайника.

Винаги поставяйте добре капачето след употреба.

Тъй като дозираното количество е много малко, може да не усетите вкуса му след вдишване. Все пак можете да бъдете сигурни, че дозата е приета, ако сте следвали инструкциите.

Почистване

Почиствайте външната страна на накрайника редовно (седмично) със суха кърпа. Не използвайте вода за почистване на накрайника.

Как да познаете, че инхалаторът е празен?

Когато за първи път видите червената линия в индикаторното прозорче, има още около 20 дози. Когато червената линия стигне долния край на прозорчето, инхалаторът е празен. Звукът, който чувате при разклащането му не е от лекарството, а от подсушителя.