CHT Co.

Alkaloid: Citeral (Цитерал) ширикоспектърно антимикробно средство

Количествен и качествен състав

Всяка таблетка съдържа 250 мг или 500 мг Ciprofloxacin под формата на хидрохлорид монохидрат / ciprofloxacine, INN /.

Лекарствена форма

Филм-таблетки.

Клинични данни

Показания

Дозировка и начин на приложение

Дозировката и начинът на приложение на Цитерал зависи от тежестта и вида на инфекцията, чувствителността на причинителите на инфекцията, възрастта на пациента и състоянието на бъбречната функция.

Таблетките Цитерал се прилагат в дози от 250 до 750 мг два пъти дневно.

Таблетките се приемат с повече течности и най-добре преди хранене.

Дозата се намалява при пациенти с креатининов клирънс по-нисък от 20 мл/мин., включително и при възрастни хора с намалена бъбречна функция.

Продължителността на лечението обикновено е от 3-10 дни в зависимост от вида на причинителя, клиничния отговор и тежестта на инфекцията.

Противопоказания

Предупреждения и предпазни мерки

Да се прилага внимателно на болни в напреднала възраст или с тежки уврежда-ния на ЦНС /епилепсия, гърчове в анамнезата, нарушения в мозъчното оросяване или мозъчен инсулт /. Цитерал може да се прилага само след внимателна преценка на отношението риск - полза, тъй като тези пациенти са особено застрашени от поява на нежелани реакции от страна на Ц.Н.С.

При пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа /могат да настъпят хемолитични реакции/.

Лекарствени взаимодействия

Препарати, влияещи на стомашната киселинност /Antiacida/, които съдържат алуминиев или магнезиев хидроксид, както и лекарства, съдържащи желязо намаляват резорбцията на Цитерал. Поради това препаратът трябва да се приема или 1-2 часа преди или най-малко 4 часа след употребата на антиацидни препарати /това не се отнася за Н₂-рецепторни блокери/.

Едновременното прилагане на Цитерал и Теофилин може да доведе до нежелано повишаване на концентрацията на теофилин в серума и да се появят страничните действия на теофилин. Ако лечението с двата препарата не може да бъде избегнато, дозата на теофилина трябва да се намали.

Ципрофлоксацин засилва действието на антикоагулантите и може да се появи кървене.

Комбинацията на много високи дози хинолини и някои нестероидни противовъзпалителни средства могат да предизвикат конвулсии.

Хинолоните засилват действието на глибенкламида /хипогликемия/.

Пробенецид оказва влияние върху елиминирането на Цитерал чрез бъбреците.

Едновременно приложение на пробенецид и Цитерал увеличава серумната концентрация на Цитерал.

Метоклопрамид ускорява абсорбцията на Цитерал, поради което максималните плазмени концентрации се постигат за по-кратко време. Това не се отразява върхубионаличността на Цитерал.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказно при бременност и кърмене.

Ефект върху способността за шофиране и работа с машини

Ципрофлоксацин във всички дози може значително да наруши рефлексите, което трябва да се има предвид при предписването му на водачи на моторни средства и на работещи с машини.

Нежелани лекарствени реакции

Ципрофлоксацин се понася добре. Рядко могат да се наблюдават някои от следните странични дийствия:

Предозиране

При масивна абсорбция на Ципрофлоксацин /1000-2000 мг/кг/ не са забелязани токсични ефекти. С хемодиализа и перитонеална диализа от организма могат да се отстранят само малки количества от лекарството.

Фармакологични данни

Фармакодинамични свойства

Цитерал /ципрофлоксацин/ е синтетичен химиотерапевтичен препарат от групата на 4-хинолоните с широк спектър на действие. Лекарството е флуорирано на 6 и 7 позиция на пиперидиновия пръстен, което засилва неговото действие в сравнение с останалите хинолони /нелидиксова киселина, пефлоксацин/, аминогликозиди /гентамицин/ и цефалоспорините /цефотаксим/. Действа бактерицидно като потиска репликацията на бактериалната ДНК и протеиновата синтеза, с което се прекратява размножителната способност на микроорганизмите.

Механизмът на неговото действие се различава от действието на пеницилина, цефалоспорините и аминогликозидите, така че Цитерал е ефективен и спрямо бактериите, които са резистентни към тези лекарства.

Ципрофлоксацин е лекарство, което се прилага за лечение на: тежки системни инфекции, инфекции при пациенти с имунодефицитни и малигнени заболявания, както и инфекции при пациенти, нуждаещи си от интензивна терапия /инфектирани изгаряния/ .

Антибактериалният спектър на Цитерал /Ципрофлоксацин/ обхваща голям брой микроорганизми, които са причинители на много и тежкопротичащи инфекции.

Приет вътрешно има изразено антимикробно действие, към Грам-положителни и Грам-отрицателни микроорганизми /Esherichia coli, Klebsiella spp, Entero-bacter spp, Citobacter spp, Salmonella spp, Shigella spp, Proteus spp, P rovidentia spp, Morganella morganii, Serratia spp, Yersinia enterocolitica, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp, Haemophilus spp, Neisseria gonorrhea and Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Campylobacter spp, Aeromonas spp, Vibrio spp, Brucella melitensis, Pasturella multocida, Legionella spp, Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae/ Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomadis са умерено чувствителни и се повлияват добре от ципрофлоксацина.

Повечето анаеробни бактерии, като Pseudomonas cepacia и някои видове Pseudomonas maltophilia, както и Ureaplasma urealyticum са устойчиви на ципрофлоксацин.

Фармакологични свойства

Абсорбция

Ципрофлоксацин се абсорбира добре от гастро-интестиналния тракт. След орално приложение на 50-1000 мг, максималната плазмена концентрация се достига между 60 и 90^-та минута.

Многократното прилагане на препарата - през устата и венозно, на здрави добро-волци за 8 дни не доведе до кумулиране на лекарството в организма, докато плаз-мената концентрация е пропорционална на приетата доза.

Абсолютната бионаличност е приблизително 70 до 80%. Плазменият полуживот е 3,5-4,5 часа, той е удължен на 8 часа при тежки бъбречни увреждания.

Разпределение

Обемът на разпределението на ципрофлоксацина е 2-3 л/кг, а 16-40% от приетата доза се свързва със серумните протеини. Лекарството много добре се разпространява в организма и прониква в тъканите и телесните течности. Установени са кон-центрации, по-високи от тези на серума в жлъчката, черния дроб, бъбреците, белите дробове, овариумите, простатата, перитонеалната течност, костната и мускулната тъкан. В кожата, мастната тъкан, бронхиалния секрет и цероброспи-налния ликвор концентрацията на ципрофлоксацин се приближава до тази на плазмата.

Биотрансформация

Ципрофлоксацин в малък процент /10-20%/ се метаболизира до метаболити, които имат по-слабо антибактериално действие от самото лекарство. След орално приложение той се излъчва непроменен чрез урината 45% и фекалиите 25%.

Елиминиране

Полуживотът на плазменото елиминиране след орално приложение е 3,5-6,9 часа, а при бъбречна недостатъчност е удължен в зависимост от степента на уврежда-нето. Бъбречният клирънс е 60-70% от общия серумен клирънс. При пациенти с бъбречна дисфункция, пикът на ципрофлоксацин в плазмата е по-висок, а полуживотът на елиминирането е удължен, затова е необходимо дозировката на лекарството да бъде съобразена със състоянието на пациента.

Предклинични данни за безопасност

Изследванията за токсичност показаха, че ципрофлоксацин не е токсична субстанция.

Остра токсичност

LD₅₀ при мишки и плъхове е няколко хиляди пъти по-висока от терапевтичната доза /5000 мг/кг/. При венозно приложение LD₅₀ при мишки е 300 мг/кг.

Субакутна токсичност

Изпитванията са проведени на плъхове /300 мг/кг/, кучета /80 мг/кг/ и маймуни /15 мг/кг/ в продължение на 30 дни. Резултатите показаха добра поносимост без някакви промени, освен явления на стомашночревна непоносимост при кучета с доза 80 мг/кг. При Rhesus маймуни дори при доза от 30 мг/кг /1път дневно за 120дни/ се наблюдава повишаване на уреята в кръвта, серумния креатинин и кристалурия.

Хронична токсичност

Изпитванията на плъхове, кучета и маймуни с дози 20, 100 и 500 мг/кг за 6 месеца, не показаха никакви промени, освен кристалурия.

Тератогенност

Ципрофлоксацин няма тератогенно, карциногенно и мутагенно действие.

Фармацевтични данни

Списък на помощните вещества

Физикохимични несъвместимости

Ципрофлоксацин е синтетичен бактерициден химиотерапевтичен препарат от групата на флуорираните хинолони. Разтворим е във вода и разтворът е стабилен 14 дни. Ципрофлоксацин хидрохлорид е светложълт прах, с молекулна маса 385,8.

Срок на годност

3 години.

Специални условия на съхранение

Да се съхранява на сухо и защитено от светлина място при температура от 10-25^о С.

Данни за опаковката

Тъмнокафява банка от неутрално стъкло с широко гърло, алуминиева капачка на винт.

Съдържание:

Препоръки за употреба

Само по лекарско предписание. Да се съблюдава срока на годност, обозначен на опаковката.

Име и адрес на производителя

Страни, в които е регистрирано лекарственото средство

Албания, Русия, Украйна.

Номер на регистрацията

Последна редакция на текста

Този текст беше написан през месец декември 1999 г.