CHT Co.

SmithKline Beecham: Vectavir Cold Sore Cream

Количествен и качествен състав

Активна съставка: Penciclovir 1% w/w cream.

INN: penciclovir.

Лекарствена форма

Бял крем за локално приложение.

Клинични данни

Показания

Vectavir Cold Sore Cream е показан за лечение на herpes labialis.

Дозировка и начин на приложение

Възрастни (включително > 16 години и възрастни над 60 години)

Vectavir Cold Sore Cream трябва да се прилага на интервали от около 2 часа през деня. Лечението трябва да продължи 4 дни. Лечението трябва да започне колкото се може по-скоро след първия признак на инфекция.

Деца (под 16 години)

Не е прилагано при деца.

Противопоказания

Известна свръхчувствителност към penciclovir или някоя от другите съставки на лекарството, напр. пропилен гликол.

Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба

Кремът може да се прилага само при херпеси на устата и лицето. Не се препоръчва за прилагане върху мукозни мембрани. Особенно трябва да се внимава, да се избягва прилагането върху или близо до очите.

Пациенти с тежка форма на имунодефицит (напр. болни от СПИН или пациенти с присаден костен мозък) трябва да се консултират с лекар, ако е показана орална терапия.

Лекарствени и други взаимодействия

При клинични изпитания, при едновременното прилагане на Vectavir Cold Sore Cream с локални или системни лекарства, не са наблюдавани взаимодействия.

Бременност и кърмене

Няма повод за притеснение относно нежеланите реакции при употребата на крема от бременни жени и/или такива, които кърмят, тъй като системната абсорбция на penciclovir след локално приложение на Vectavir Cold Sore Cream е минимална.

Изследванията с животни не показват ембриотоксични или тератогенни ефекти при penciclovir, приложен интравенозно (при дози по-високи 1200 пъти от тези, препоръчани за клинична употреба чрез локално приложение), нито са наблюдавани някакви ефекти върху мъжкия и женски фертилитет и общата репродуктивна способност (при дози 1600 пъти по-високи от препоръчаните за клинична употреба чрез локално приложение). Изследвания с плъхове показват, че penciclovir се екскретира в млякото на кърмещи женски, на които е даден орално famciclovir (famciclovir: оралната форма на penciclovir, която in vivo конвертира в penciclovir). Няма информация за екскрецията на penciclovir в майчиното мляко при хора.

Тъй като безопасността на penciclovir при бременност при жени не е установена, Vectavir Cold Sore Cream трябва да се използва по време на бременност или от жени, които кърмят само когато се прецени, че потенциалните ползи надвишават потенциалните рискове, свързани с лечението.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Не са наблюдавани нежелани ефекти върху способността за шофиране или работа с машини.

Нежелани лекарствени реакции

При изследвания с хора, Vectavir Cold Sore Cream е добре толериран. Опитът от клиничните изпитания показва, че няма разлика между Vectavir Cold Sore Cream и плацебо в процента или вида на докладваните нежелани реакции. По-специално, при основните клинични изпитания, реакциите на мястото на приложение (напр. краткотрайно чувство за парене, смъдене, скованост) са наблюдавани при по-малко от 3% от пациентите във всяка група.

При основните клинични изпитания, не са докладвани случаи на светлочувствителност.

Предозиране

Не се очакват неблагоприятни ефекти, дори и ако цялото съдържание на опаковката Vectavir Cold Sore Cream се приеме орално; penciclovir се абсорбира лошо след орално приложение. Въпреки това, може да се появи възпаление на лигавицата на устата. Не се налага специфично лечение, ако инцидентно се приеме орално.

Фармакологични свойства

Фармакодинамични свойства

In vitro и in vivo, Penciclovir показва активност срещу herpes simplex вируси (тип 1 и 2) и varicella zoster вирус. Penciclovir действа върху вирус - заразените клетки, където бързо и ефективно се превръща в трифосфат (медииран чрез вирус - индуциран тримидин киназа). Penciclovir triphosphate се задържа в инфектираните клетки в продължение на 12 часа, където инхибира репликацията на вирусната ДНК и има полуживот 9, 10 и 20 часа в клетките, инфектирани с varicella zoster вирус, herpes simplex вирус тип 1 и herpes simplex вирус тип 2 респективно. При неинфектирани клетки, третирани с penciclovir, концентрациите на penciclovir triphosphate са едва установими. Съответно, малко вероятно е неинфектираните клетки да бъдат засегнати от терапевтични концентрации penciclovir.

В клинични изпитания, пациентите, на които е приложен Vectavir оздравяват с 30 % по-бързо от тези, третирани с плацебо (около един ден по-рано), отзвучаването на болката е с 25-30% по-бързо (средно подобряване до един ден) и заразителността отзвучава до 40% по-бързо (един ден по-рано) отколкото при плацебо.

Фармакокинетични свойства

Следвайки прилагането на Vectavir Cold Sore Cream на доброволци при изследване с хора, с дневна доза от 180 мг. penciclovir (приблизително 67 пъти повече от изчислената препоръчана клинична дневна доза) върху охлузена и паднала кожа за 4 дни, penciclovir не е установим количествено в плазмата и урината.

Предклинични данни за безопасност

Обща токсикология

Локалното приложение на 5% Vectavir Cold Sore Cream за 4 седмици при плъхове и зайци е добре толериран. Няма доказателства за сензибилизация при guinea pigs.

Проведена е цялостна програма от изследвания с интравенозен penciclovir. Тези изследвания не водят до никакви опасения относно локалното приложение на Vectavir Cold Sore Cream. След локално приложение, абсорбцията на penciclovir е минимална.

Резултатите от многобройни изследвания за мутагенност in vivo и in vitro показват, че penciclovir не води до генотоксичен риск при човек.

Фармацевтични данни

Списък на помощните вещества

White soft paraffin - 14.85 %w/w, liquid paraffin - 5.94 %w/w, cetostearil alcohol - 7.72 %w/w, propylene glycol - 41.7 %w/w; purified water - 27.9 %w/w, cetomacrogol 1000 - 0.9 %w/w.

Несъвместимости

Не са известни несъвместимости, отнасящи се до локалното приложение на Vectavir Cold Sore Cream.

Срок на годност

3 години.

Специални условия за съхранение

Да се съхранява при температура не по-висока от 30оС. Да не се замразява.

Данни за опаковката

2 гр. алуминиева туба.

Притежател на лиценза

Регистрационен номер

[UK - PL 10592/0078]

Дата на първа регистрация / подновяване на лиценза

[UK - 28/02/1996]

Дата на (частично) преразглеждане на текста

Февруари 1997