CHT Co.

Rhone Poulenc: Tilade mint inhaler

Nedocromil sodium 2 mg

Дозиращ аерозол 56 или 112 дози

Качествен и количествен състав на една доза

Активно вещество: Nedocromil sodium 2 mg

Лекарствена форма

Tilade mint inhaler се произвежда под формата на дозиращ аерозол под налягане, съдържащ активното вещество недокромил натрий и хлорофлуоркарбонови пропеленти, за инхалации.

Клинични свойства

Показания

При обратима обструкция на дихателните пътища, дължаща се на бронхиална астма; астматични бронхити; забавена, но внезапно изразена астма, астма при физически усилия и бронхоспазъм, провокиран от различни причинители. Предназначен е за лечение в междупристъпния период.

При лечението на астматични заболявания Tilade mint inhaler подобрява функциите на белите дробове, намалява честотата и тежестта на пристъпите и намалява бронхоспазмите, кашлицата и свръхчувствителността на бронхите.

При пациенти с назначено лечение на астма, Tilade mint inhaler допълва терапевтичната схема за подобряване състоянието на болния. При установено

подобрение след включване на Tilade mint inhaler е възможно да се намали или елиминира приложението на други лекарствени средства.

Дозировка и начин на приложение

Възрастни (вкл. в напреднала възраст) и деца над 2 години:

Препоръчваната доза е 2 до 4 впръсквания дневно; дозировката се коригира съобразно нуждите на болния.

Tilade mint inhaler е предназначен за лечение с редовна ежедневна употреба и не трябва да се употребява за отстраняване признаците на остър пристъп.

Tilade mint inhaler приложен еднократно в доза две впръсквания (4 мг), след няколко минути осигурява защита за няколко часа срещу бронхоспазъм, провокиран от физически натоварвания, студен въздух, вдишани алергени, атмосферни замърсители и други дразнители на бронхиалните лигавици. Не бива да се превишава максималната доза от 8 впръсквания дневно.

Противопоказания

Tilade mint inhaler е противопоказан при пациенти, чувствителни на някоя от съставките на препарата: недокромил натрий, сорбитан триолеат или аерозолните пропеленти.

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Tilade mint inhaler не се използва за отстраняване на остър астматичен пристъп. За избягване блокировка на апарата се препоръчва да се използва приспособлението Fisonair.

Tilade mint inhaler се използва в комбинация с многобройни други лекарства влючително орални и инхалационни ß-адренергични агонисти, инхалационни и орални кортикостероиди, ипратропиум бромид, теофилин и други метилксантинови препарати. Не са наблюдавани токсични реакции при животни и хора.

Бременност и кърмене

Изследванията при бременни или кърмещи животни не са показали увреждащо организма действие. Независимо от това, както при всяко ново лекарство, трябва да се прилага с внимание през първите три месеца от бременността.

Проучванията, проведени с животни, и физикохимичните свойства на препарата дават основание да се смята, че само незначителни количества недокромил натрий могат да преминат в майчиното мляко.

Няма данни, които да подсказват, че употребата на недокромил натрий от кърмачки има нежелани действия върху бебетата.

Ефект върху способността да се управлява автомобил или да се работи с машини.

Tilade mint inhaler не влияе върху способността да се управлява кола или да се работи с машини.

Нежелани лекарствени реакции

Най-често главоболие, гадене, повръщане, диспепсия или абдоминална болка. Тези действия са слабо изразени и са преходни.

Както и останалите лекарствени средства, предназначени за вдишване, така и Tilade mint inhaler може да предизвика кашлица или бронхоспазъм.

Предозиране

При изследванията с животни и при обширни проучвания върху хора не са отбелязани токсични ефекти на Tilade mint inhaler дори при високи дози.

Поради това при предозиране е малко вероятно да възникнат проблеми. При необходимост лечението трябва да е симптоматично.

Фармакологични свойства

Фармакодинамични свойства

Недокромил натрий - Tilade mint inhaler е нов пиранохинолинов продукт, подтискащ активността на площ от възпалени клетки, съпътстващи астматичните състояния. По този начин недокромил натрий подтиска освобождаването на медиаторите на възпалителния процес и хемотаксисния отговор на еозинофилите и неутрофилите. Цитокините са поредица от протеинови молекули с различна площ на проява на мощни възпалителни ефекти и тяхното освобождаване от клетките (като например човешките алвеоларни макрофаги, бронхиалните епителни клетки и мастните клетки) забележимо се подтиска от недокромил натрий. Недокромил натрий подтиска и освобождаването от мастните клетки на преобразувани медиатори като хистамин и бързо синтезиращите се ейкозаноиди. Недокромил натрий подтиска отговора на активираните сензорни нерви на изолиран бронхиален мускул в резултат на бронхоконстрикция.

При проучвания при модели с животни недокромил натрий подтиска предизвикания от антигени бронхоспазъм (от образуван оток на дихателните пътища), късната реакция, бронхиалната активност и предизвиканата с лимонена киселина кашлица. В допълнение подтиска бронхиалната свръхчувствителност, предизвикана от неспецифични агенти, като цигарен дим и серен двуокис. Късната реакция и бронхиалната хиперактивност също се подтиска, когато препаратът е приложен след първата реакция.

При астматици недокромил натрий подтиска антиген-предизвиканата незабавна и късна реакция и бронхиалната хиперактивност. Лекарството може да подтисне и късната реакция, когато се приложи след ранната реакция. Недокромил натрий предпазва от бронхоспазъм, предизвикан от неспецифични фактори, като физически натоварвания, мъгла, студен въздух, аденозин и серен двуокис.

При лечение с недокромил натрий значително се намалява освобождаването на хистамин в бронхиалния лумен, предизвикано от антиген или от хиперосмоларен разтвор на натриев хлорид.

Противовъзпалителният ефект на лекарството при астматици се проявява чрез способността му да подтиска предизвиканото от антигени увеличение на еозинофили в смива и да намалява броя на активираните еозинофили в бронхиалната субмукоза след 16 седмично лечение.

Фармакокинетични свойства

След инхалация недокромил натрий (заедно с другите инхалационни лекарства) се разпределя в респираторния тракт (10- 18% в белите дробове), от които около 5% се абсорбират. Поради естеството на дозиращото устройство по-голяма част от приетата доза се поглъща директно или последователно, в зависимост от мукоцилиарния клирънс от големите дихателни пътища. Малко количество от недокромил натрий (2-3%) се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Тъй като скоростта на абсорбция в респираторния тракт е по-бавна от скоростта на елиминиране в жлъчката и урината, крайното време на полуелиминиране (1 ½ - 2 часа) отразява степента на абсорбция в белите дробове. Лекарственото средство се излъчва достатъчно бързо, така че в препоръчваните терапевтични дози то не кумулира.

Недокромил натрий се свързва обратимо с плазмените протеини на човека (до 89%) и по-малко с тези на животните. Не метаболизира в организма на хората и животните. Излъчва се непроменен в урината (при хора до 70%) и фекалиите (при хора до 30%).

Докато плазмените нива спадат бързо (т.е. 10% от пиковите нива в рамките на 8 часа) и излъчването чрез урината е пълно (до 90% за 12 часа), то излъчването с фекалиите може да продължи до 3 дни.

Фармакокинетичните характеристики на недокромил натрий са еднакви при астматици и здрави доброволци.

Предклинични данни за безопасност

Проучванията при животни показват, че недокромил натрий дори във високи дози не е токсичен.

Фармацевтични данни

Помощни вещества

Sorbitan trioleate, Dentomind, Saccharin sodium, Propellant mixture 114:12 (Dichlorotetrafluoroethane and Dichlorodifluoromethane).

Несъвместимости

Не са известни

Срок на годност

36 месеца

Специални условия за съхранение

Да се съхранява при температури до 30°C; да не се излага на пряка слънчева светлина; да не се замразява. Флаконът е под налягане и не трябва да се пробива или изгаря, дори и след изпразване. Да се пази от досег на деца.

Вид и съдържание на флакона

Дозиращ аерозол под налягане, който съдържа недокромил натрий с дентоминт и захарин, суспендирани в хлорфлуоровъглеводородни пропеленти. Алуминиевият флакон е снабден с дозиращ вентил, който освобождава 56 или 112 инхалационни дози (всяка от които съдържа 2 mg недокромил натрий в едно изпръскване от вентила или 1,75 mg с адапторния накрайник). Опаковката се състои от аерозолен флакон и пластмасов накрайник с капачка.

Опаковка

В дозиращ аерозол обикновено с 56 или 112 дози или със синхронизиращо устройство 56 и 112 дози.

Дата на изготвяне на листовката

1995 година

Адрес на производителя