CHT Co.

Bayer: Lipobay (Липобай)

Активна съставка: церивастатин (cerivastatin)

Инхибитор на синтеза на холестерол

Таблетки филмирани

Състав

Липобай таблетка 0.1 mg: 1 таблетка съдържа 0.1 mg cerivastatin

Липобай таблетка 0.2 mg: 1 таблетка съдържа 0.2 mg cerivastatin

Липобай таблетка 0.3 mg: 1 таблетка съдържа 0.3 mg cerivastatin

Помощни съставки: Manitol, crospovidon, polyvidon 25, magnesium stearate, sodium hydroxide, methylhydroxypropyl cellulose, polyethelene glycol, titanium dioxide (Е171), iron oxide (Е172).

Свойства

Церивастатинът е синтетичен, чист енантиомерен конкурентен инхибитор на синтезата на холестерола, който специално инхибира ензима хидрокси-метил-глутарил коензим А редуктаза (HMG-CоА). Този ензим катализира фазата, определяща скоростта в синтезата на холестерол, превръщането на HMG-CоА в мевалонова киселина.

Основното място на действие на церивастатина е черният дроб.

Като намалява вътреклетъчното съдържание на холестерол, инхибиторите на HMG-CоА редуктазата причиняват вторично регулиране на рецепторите за LDL в черния дроб с повишен LDL холестеролов клирънс и намаляване на общия и LDL холестерол в серума.

Показания

За лечение на хиперхолестеролемия при пациенти, които не са реагирали адекватно на съответна диета.

Противопоказания

Известна свръхчувствителност към някоя от съставките на Липобай.

Чернодробно увреждане или необясними, персистиращи високи стойности на серумните трансаминази.

Бременност, кърмене или жени в репродуктивна възраст, освен ако не са защитени с нехормонални контрацептивни средства.

Деца: Не се препоръчва употребата при деца, поради липса на клиничен опит.

Употреба по време на бременност и кърмене

Не се установени тератогенни ефекти в проучвания при животни. Няма налични данни за употребата на Липобай при бременни жени. Холестеролът и другите съставки от неговата биосинтеза са важни компоненти за развитието на плода. Следователно инхибиторите на HMG-CоА редуктазата са противопоказани по време на бременност и при жени във фертилитетна възраст, които не вземат адекватни нехормонални контрацептиви.

Липобай не трябва да се предписва на жени, които кърмят.

Специални предупреждения и специални предпазни мерки за употреба

Чернодробна функция

Както и при други понижаващи липидите лекарствени средства по време на лечение с Липобай се наблюдава повишаване стойностите на чернодробните ензими. В голямата част от случаите това повишаване е леко и безсимптомно. Както при другите препарати, понижаващи липидите, се препоръчва да се изследва чернодробната функция преди започване на лечението и периодично след това.

Трябва да се обърне внимание на пациентите, които са с повишени трансаминази, и да се прекъсне лечението, ако повишаването на ALT и AST е три пъти по-високо от горната референтна стойност (ГРС).

Трябва да се обърне внимание, когато Липобай се прилага при пациенти с анамнестични данни за тежък алкохолизъм или за чернодробно заболяване (активно чернодробно заболяване или необяснимо повишаване на трансаминазите са противопоказания за приложение на Липобай).

Мускули

Както при другите инхибитори на HMG-CоА редуктазата спорадични повишавания на креатинин-фосфокиназа (СРК) са наблюдавани в пациенти, получаващи Липобай. Те обикновено нямат клинично значение. Рядко се съобщава за миопатия, свързана със значително увеличение на СРК (>=10 пъти над ГРС) и/или дифузни миалгии, болки или слабост в мускулите при лечение с инхибитори на HMG-CоА редуктазата. Пациентите трябва да уведомяват незабавно за болки в мускулите, слабост или адинамия, особено ако се придружават от физическо неразположение или повишаване на температурата. Лечението с Липобай трябва да бъде прекратено, ако се установи значително повишение на СРК или се постави диагноза миопатия, или се подозира съществуването й. Има редки случаи на нарушения на бъбречната дейност, вторично след миолиза на напречно-набраздената мускулатура с медикаменти от тази група. Следователно лечението с Липобай трябва временно да бъде отложено при всеки пациент, който е предразположен към вторична бъбречна недостатъчност след рабдомиолиза.

Очни заболявания

Липобай не е свързан с образуване на катаракта при пациенти, лекувани една година или повече по време на клиничните проучвания.

Нежелани ефекти

В плацебо-контролирани проучвания следните симптоми са с по-висока честота в групата с церивастатин: главоболие, симптоми от страна на горните дихателни пътища (включващи ринит, синуит, засилена кашлица), грипоподобен синдром, артралгия, болка в гърба, болка в корема, миалгия и безсъние.

Влияния върху способността за шофиране и използването на машини

Не е известно.

Взаимодействие с други медикаменти и други форми на взаимодействия

Макар че Липобай е ефикасен в понижаване на общия и LDL холестерол при самостоятелно приложение, ефикасността може да се повиши, когато се комбинира с лекарствени средства, секвестриращи жлъчните киселини (напр. холестирамин).

При комбинирано приложение с такива лекарствени средства обаче Липобай трябва да се прилага най-малко един час след смолите, за да се избегне свързването на медикамента със смолата.

Известно е, че риска от миопатия се повишава при тези пациенти, които получават инхибитори на HMG-CоА редуктазата и едновременно се лекуват с циклоспорин, производни на фибриновата киселина и никотинова киселина. Следователно тези комбинации трябва да се използват внимателно.

При проучвания на лекарствените взаимодействия не са наблюдавани клинично значими ефекти с лекарствени средства, които обикновено се прилагат при пациенти с хиперхолестеролемия (напр. варфарин, дигоксин, антиациди, циметидин). Недостатъчни са данните за доказване на ефективността и безвредността на Липобай в комбинация с никотинова киселина, фибрати или циклоспорин.

Предозиране

Няма опит с предозиране с церивастатин. Не са известни специфични антидоти за церивастатин. Ако се появят симптоми на предозиране, те трябва да се лекуват симптоматично и да се назначат подходящи поддържащи мерки.

Дозировка и начин на приложение

Преди началото на лечение с Липобай трябва да се изключат вторични причини за хиперхолестеролемия. По време на лечението пациентите трябва да поддържат диета, бедна на холестерол.

Възрастни

Липобай трябва да се приема един път дневно вечер (по време на хранене или преди лягане).

Началната доза е 0.1 mg един път дневно. Дозата може да бъде повишена с 0.1 mg в зависимост от отговора, на интервали от най-малко 4 седмици.

Приложението по време на хранене не повлиява ефекта на церивастатина.

Подчертан отговор към Липобай се установява до 2 седмици и максимален терапевтичен отговор се наблюдава до 4 седмици след началото на заболяването.

Отговорът се поддържа по време на лечението.

Пациенти в напреднала възраст

Няма клинични данни, които да предполагат необходимостта дозата при тези пациенти да бъде различна. Обикновено както с други лекарствени средства, лечението трябва да започне с по-ниската доза.

Бъбречни увреждания

Не е необходимо да се регулира дозата при пациенти с бъбречно увреждане въз основа на данните от фармакокинетиката. Въпреки всичко поради ограничения клиничен опит в тази група пациенти, трябва да се извърши внимателно мониториране, особено в началото на лечението и при болни с креатининов клирънс под 30 ml/min.

Деца

Не се препоръчва използването на лекарственото средство поради липса на клиничен опит.

Специални условия за съхранение

Таблетките трябва да се съхраняват в оригиналната опаковка на производителя.

Да се пази далеч от достъп на деца

Срок на годност

Две години

Производител

Bayer AG, Германия

Дата на ревизия на текста

19.07.1996 г.