Glaxo Wellcome:
IMIGRAN таблетки 50 mg (Sumatriptan succinate)
Качествен и количествен състав
Таблетите съдържат 50 мг суматриптан база
под формата на сукцинатна сол.
Лекарствена форма
Таблетки филмирани (розови, биконвексни, с
форма на капсули)
Клинични особености
Терапевтични индикации
Таблетките Imigran са показани за облекчение
на остър мигренозен пристъп с или без аура.
Дозировка и начин на приложение
Imigran не трябва да се използва
профилактично.
Препоръчително е Imigran да се прилага
колкото може по-рано при започване на
мигренозния пристъп, но той е еднакво
ефективен във всеки стадий.
Мигрена: Препоръчваната доза за
възрастни е една таблетка от 50 мг. При някои
пациенти може да се наложи първоначален
прием от 100 мг. Ако симптомите се възвърнат
отново, могат да се приложат допълнителни
дози по всяко време през следващите 24 часа
при условие да не се вземат повече от 300 мг
за денонощие.
Таблетките трябва да се преглъщат цели с
вода.
Деца
Безопасността и ефикасността на
суматриптана при деца все още не са
установени.
Приложение при пациенти над 65 години
Опитът от приложението на суматриптан при
пациенти над 65 години, е ограничен.
Фармакокинетичните свойства не се
отличават съществено от тези при по-млади
индивиди, но докато не се получат повече
допълнителни клинични данни, засега не се
препоръчва използването на Imigran при
пациенти над 65 години.
Противопоказания
Свръхчувствителност към някоя от
съставките на препарата.
Суматриптанът не трябва да се прилага при
пациенти, прекарали инфаркт на миокарда или
с данни за исхемична болест на сърцето,
ангина на Prinzmetal или коронарни вазоспазми.
Не се препоръчва използването на Imigran при
пациенти с неконтролирана хипертония.
Съвместното използване на ерготамин и
ерготаминови производни със суматриптан е
противопоказано.
Едновременното прилагане на МАО-инхибитори,
както и използването на препарата до две
седмици след тяхното преустановяване е
противопоказано.
Предпазни мерки и специални
предупреждения за употреба
Imigran трябва да се използва само в случаите
когато има точно поставена диагноза на
мигрена или клъстерно главоболие.
Както и при другите форми на лечение на
остри мигренозни пристъпи, преди започване
на терапията е необходимо да се изключат
други сериозни неврологични състояния,
особено при пациенти, които не се имали
мигрена преди това или при болни с атипични
симптоми.
Съществуват малко съобщения, в които се
показва, че пациенти са получавали
суматриптан за тежки главоболия,
произлезли в резултат на неврологична
лезия (цереброваскуларен инцидент,
субарахноидален кръвоизлив). В това
отношение трябва да се отбележи, че
пациентите с мигрена са подложени на риск
от развитие на някои цереброваскуларни
състояния (напр. мозъчносъдов инцидент,
транзиторна исхемична атака). Ако пациентът
не получи подобрение след първата доза, то
диагнозата трябва да се преразгледа преди
приложението на втора.
След приложение на суматриптан може да се
проявят транзиторни симптоми, включващи
гръдна болка и чувство за стягане, които
могат да са интензивни по сила и да засегнат
и гърлото. Тези симптоми могат да имитират
ангина пекторис, но изключително рядко се
дължат на коронарен вазоспазъм.
В много редки случаи се съобщава за
сериозни коронарни инциденти, включително
сърдечни аритмии, преходни исхемични ЕКГ
промени или инфаркт на миокарда.
Ето защо Imigran не трябва да се дава на
пациенти без предварителна оценка за
наличие на латентна кардиоваскуларна
патология. Такива пациенти са жени в
менопауза, мъже над 40 години и пациенти с
рискови фактори за коронарна болест.
Ако възникнат симптоми, сходни с тези при
исхемичната болест на сърцето, те трябва да
се лекуват по подходящ начин.
Суматриптанът може да предизвика
краткотрайно повишение на кръвното
налягане и периферната съдова
резистентност.
Пролонгирани вазоспастични реакции са
били съобщавани при едновременно
приложение с ерготамин.
Тези ефекти могат да бъдат адитивни,
затова е необходимо да минат най-малко 24
часа след последното приложение на
ерготаминов препарат преди приема на
суматриптан.
Обратно, препарати съдържащи ерготамин,
не трябва да се приемат до 6 часа след
приложение на суматриптан (виж "Взаимодействия
с други медикаменти и други форми на
взаимодействия").
Imigran трябва да се прилага много внимателно
при пациенти със състояния, които могат да
влошат значително резорбцията, метаболизма
или екскрецията на лекарството, например
увредени чернодробни или бъбречни функции.
По-ниски дозировки се препоръчват при
пациенти с чернодробно увреждане.
Imigran трябва да се използва внимателно при
пациенти с анамнеза за епилепсия или
органични мозъчни увреждания, които
намаляват гърчовия праг.
Пациенти с известна свръхчувствителност
към сулфонамиди могат да проявят алергични
реакции след приложение на Imigran. Тези
реакции могат да варират от кожна
свръхчувствителност до анафилаксия.
Препоръчваните дози на Imigran не трябва да
се превишават.
Взаимодействия с други медикаменти и
други форми на взаимодействия
Няма налични данни за взаимодействие с
пропранолол, флунаризин, пизотифен или
алкохол. Продължителни вазоспастични
реакции са били съобщавани при употреба
заедно с ерготамин. Тъй като тези ефекти
могат да бъдат сумарни, то е необходимо да
минат най-малко 24 часа след последното
приложение на някакъв ерготаминов препарат
преди приема на суматриптан.
Обратно, препарати съдържащи ерготамин,
не трябва да се приемат до 6 часа след
приложение на суматриптан (виж също "Специални
предупреждения").
Бременност и кърмене
При плъхове и зайци не са наблюдавани
тератогенни ефекти, а суматриптанът не
влияе и върху постнаналното развитие на
плъховете.
В някои случаи суматриптан може да
предизвика загиване на ембриона, когато се
прилага на бременни зайци в много високи
токсични за майките дози.
Проучванията на фертилността при плъхове
със суматриптан в плазмени концентрации
приблизително 200 пъти над тези, наблюдавани
при хората след приложение на 100
милиграмова таблетка, са били свързани с
намалено забременяване. Тези ефекти не са
възникнали по време на изследвания за
субкутанно приложение, където плазмените
нива са достигнали стойност около 150 пъти по-голяма
от дозата след орално въвеждане при човек.
Засега опитът от използването на
суматриптан по време на бременност при хора
е ограничен. Тъй като резултатите от
репродукционните проучвания при животни не
винаги имат прогностична стойност за
хората, назначаването на този препарат
трябва да става само ако очакваната полза
за майката е по-голяма в сравнение с
възможния риск за плода.
Суматриптанът се екскретира в майчиното
мляко при животните. Не съществуват данни
за хората. Изисква се особено внимание
когато Imigran ще се прилага при кърмачки .
Ефекти върху способността за шофиране и
управление на машини
В резултат от мигренозното състояние или
лечението с Imigran може да възникне сънливост.
Необходимо е внимание при пациентите,
изпълняващи прецизни задачи, като например
шофиране или управление на машини.
Нежелани ефекти
Най-честите странични ефекти, свързани с
перорално лечение с Imigran таблетки са: болки,
шум в ушите, чувство за топлина, тежест,
натиск или напрежение в някоя част на
тялото.
Обикновено тези симптоми са преходни, но
могат да бъдат по-изразени и да засегнат
всяка част на тялото, включително гръдния
кош и гърлото.
Зачервяване, замайване и чувство на
слабост са най-често леко до умерено
изразени и преходни. Описвани са
транзиторни покачвания на кръвното
налягане непосредствено след лечението.
Въпреки че няма данни от директно
сравнително проучване, то гаденето,
повръщането и умората изглежда по-рядко са
свързани с подкожно, отколкото с перорално
приложение на Imigran. Обратно, зачервяването и
чувство за шум в ушите, топлина, натиск и
тежест се срещат по-често при инжекционното
приложение.
Много рядко са наблюдавани промени във
функционалните чернодробни проби.
Съществуват малко съобщения за припадъци,
като повечето от тези болни са имали
анамнеза за епилепсия или структурни
промени, предразполагащи към епилепсия.
Съобщава се за хипотензия, брадикардия,
тахикардия, сърцебиене.
Реакциите на свръхчувствителност могат
да варират от кожна обриви до анафилаксия.
Предозиране
Съществуват някои съобщения за
предозиране с инжекции Imigran. Пациенти,
приели еднократно до 12 мг от лекарството
подкожно, не показват значително
нарастване на страничните ефекти. Дози до 16
мг подкожно и до 400 мг перорално, не са
свързани с други нежелани ефекти освен
описаните. Няма опит с дози, по-големи от
тези.
Ако се получи предозиране със суматриптан,
пациентът трябва да бъде наблюдаван не по-малко
от 10 часа, като се прилага стандартно
поддържащо лечение.
Не е известен ефектът на хемодиализата
или перитонеалната диализа върху
плазмената концентрация на суматриптана.
Фармакологични свойства
Фармакодинамични свойства
Демонстрирано е, че суматриптанът е
селективен агонист на 5НТ- рецепторите,
който няма ефект нито върху 5НТ-2, нито върху
5НТ-3 рецепторните субтипове. 5НТ-1
рецепторите се намират предимно върху
краниалните мозъчни съдове и при животни
суматриптанът селективно предизвиква
вазоконстрикция на артериите от
каротидната система и интракраниалните
тъкани, включително менингите. Дилатацията
на тези съдове при човека се смята за
основният механизъм на мигрената.
Клиничният отговор започва 10-15 минути след
субкутанно инжектиране и около 30 минути
след орално приложение на суматриптана.
Въпреки че оптималната дозировка на Imigran е
50 мг, мигренозните пристъпи варират по
острота при различните пациенти. Дози от 25 -
100 мг са показали по-голяма ефективност,
отколкото плацебо по време на клиничните
изпитания, но дозата от 25 мг се е оказала
статистически значимо по-малко ефективна,
отколкото дозите от 50 мг и 100 мг.
Фармакокинетични свойства
След подкожно инжектиране суматриптанът
има висока средна бионаличност (96%) с
максимална плазмена концентрация,
настъпваща за 25 минути. Средната максимална
плазмена концентрация след подкожно
инжектиране на 6 мг е 72 ng/ml. Плазменот време
на полуелиминиране е приблизително 2 часа.
След орално приложение суматриптанът бързо
се резорбира, като 70% от максималната
концентрация настъпва след 45 минути. След
доза от 100 мг средната максимална плазмена
концентрация е 54 ng/ml. Средната абсолютна
бионаличност за оралната форма е 14%, отчасти
поради особеностите на метаболизма,
отчасти поради непълната резорбция.
Свързването с плазмените протеини е ниско
(14-21%), а средният обем на разпределение е 170
литра. Средният тотален серумен клирънс е
приблизително 1160 ml/min, а средният бъбречен
серумен клирънс е около 260 ml/min.
Екстрареналният клирънс представлява
около 80% от тоталния клирънс, което показва,
че суматриптанът се елиминира главно чрез
метаболизиране. Главният метаболит -
индолоцетна киселина, който е аналог на
суматриптана, се екскретира предимно чрез
урината, където присъства като свободна
киселина и глюкурониден конюгат. Не е
известно той да има 5НТ-1 и 5НТ-2 активност.
Други метаболити не са идентифицирани.
Фармакокинетиката на орално приложения
суматриптан не изглежда значимо да се
променя от мигренозния пристъп.
Помощни вещества
Сърцевина на таблетката
Lactose monohydrate, Lactose anhydrous, Microcrystalline cellulose,
Croscarmelose sodium, Magnesium stearate.
Обвивка на таблетата
Opadry YS-1-1441-G, Purified water
Срок на годност
3 години, ако се съхранява при температура
под 30° С.
