Los sedantes y analgésicos disminuyen las respuestas metabólicas causantes de la inestabilidad del paciente, facilitando actuaciones técnicas necesarias en situaciones de emergencia.

La mayoría de los sedantes poseen efectos amnésicos. La hipnosis se puede producir por aumento de la dosis. También hay que tener en cuenta las técnicas de sedación no farmacológicas: apoyo físico y psicológico, mejoría del ambiente, presencia paterna...

1. Analgesia: alivio de la sensación de dolor sin intención de producir sedación. Los agentes analgésicos pueden producir, como efecto secundario, alteración del nivel de consciencia.
   
   
2. Sedación: disminución de forma controlada de la percepción del medio y/o dolor por parte del enfermo, pero manteniendo la vía aérea permeable y la respiración espontánea. Oscila desde un estado de calma a la sedación profunda (depresión de la percepción de cualquier estímulo doloroso), en la que se observa una pérdida de reflejos protectores y que requiere un manejo adecuado de la vía aérea y la ventilación.

El uso de analgésicos y sedantes requiere seguimiento y control de la sedoanalgesia realizada, para verificar el tratamiento y ajustar adecuadamente la dosis.

El control de la eficacia analgésica y sedativa se realiza a través de escalas de puntuación, para valorar el grado alcanzado.

Escala de Ramsey:

1. Paciente agitado, ansioso, luchando contra el respirador.
   
   
2. Cooperador, tranquilo, acoplado al respirador.
3. Dormido con respuesta a órdenes.
   
   
4. Dormido, responde con lentitud a la luz, sonido y toque de glabela.
   
   
5. Dormido, sólo responde a estímulos dolorosos.
   
   
   
   Se recomienda mantener al enfermo entre los niveles 2 y 4.

Una sobresedación puede provocar en el paciente depresión respiratoria, depresión hemodinámica, coma, intolerancia a la dieta, íleo intestinal, trombosis venosa profunda, disminución del aporte de oxígeno...

Una infrasedación puede ocasionar hipertensión, taquicardia, hipercapnia, dolor, ansiedad, aumento del consumo de oxígeno...

1. Intravenosa: es la más adecuada en situaciones de emergencia. Rápida y segura sedoanalgesia. Comienzo inmediato, absorción completa y facilidad de administración.
   
   
2. Oral: la mayoría de fármacos parenterales se pueden administrar vía oral, aunque modificando la dosis. Absorción impredecible.
   
   
3. Intramuscular: fácil de usar, económica y evita establecer una vía venosa. Comienzo de acción lento e intermitencia de analgesia.
   
   
4. Subcutánea: la velocidad de absorción es impredecible.
   
   
5. Rectal: poco eficaz en el dolor agudo, pero si en pacientes pediátricos.
   
   
6. Inhalatoria: apenas se utiliza.
   
   

El sedante ideal debería reunir las siguientes condiciones:

1. Hidrosolubilidad: permite su administración vía IV, obteniendo niveles de sedación estables.
   
   
2. Debe permitir la modificación del nivel de sedación.
   
   
3. Vida media corta: debe permitir una rápida recuperación sin la aparición de efectos secundarios.
   
   
4. Potente efecto sedante con alto índice terapéutico.
   
   
5. Eliminación rápida, incluso con insuficiencia renal o hepática.
   
   
6. Ausencia de metabolitos activos.
   
   
7. Carecer de efectos depresores cardiovasculares y hemodinámicos y de efectos indeseables hepáticos, inmunológicos y endocrinológicos.
   
   
8. No presentar interacciones con otros fármacos.
   
   
9. Buena tolerancia y no producir náuseas y vómitos.

BENZODIACEPINAS:

- Sedantes de elección en la mayoría de las situaciones de emergencia.

- Efectos: ansiolíticos, hipnóticos, anticonvulsionantes, cierto efecto relajante muscular y capacidad de amnesia retrógada.

- NO poseen efectos analgésicos.

- Producen depresión respiratoria a dosis dependiente, sobre todo IV y de manera rápida.

- Pueden revertirse sus efectos con el antagonista competitivo: Flumacenilo.

- El más usado en emergencia es el midazolam.

- Indicaciones: inducción y mantenimiento de sedación, sedación prolongada, sedación/amnesia para técnicas, anticonvulsionante.




PROPOFOL:

- Sedante hipnótico con comienzo de sedación rápida, corta duración de acción y recuperación rápida.

- Es depresor respiratorio. Puede producir hipotensión y descenso del gasto cardíaco.

- Numerosos estudios comparativos con el midazolam en sedación de menos de 24 horas, demuestran cualidades similares.

- Indicaciones: inducción IOT, sedación puntual, sedaciones cortas y ambulatorias, mantener sedación en traslados.

KETAMINA:

- Produce anestesia disociada: efectos sedantes, amnésicos y analgésicos.

- Rápido comienzo, corta duración.No depresor respiratorio ni cardiovascular.

- Desventaja: simpaticomimético, alucinaciones.

- Evitar su uso si se sospechan secreciones o sangrado en vías aéreas, pues puede precipitar laringoespasmo o estridor.

- Puede aumentar la PIC.

- Indicaciones: inducción para IOT en pacientes con deterioro hemodinámico, analgésico en grandes quemados y traumas con compromiso hemodinámico, tratamientos dolorosos en niños.




OPIÁCEOS:

Conceptos genéricos.



1. Opiáceo: droga derivada del opio. Morfina, codeína y otros derivados.
   
2. Opioide: cualquier grupo de drogas naturales o sintéticas, que posee propiedades similares a la morfina.
   
3. Narcótico: ha quedado obsoleto.
   
4. Opioides endógenos: generados por el propio organismo, son las encefalinas, endorfinas y dinorfinas.



Clasificación de los opioides.



1. Naturales: Morfina / Codeína / Papaverina / Tebaína.
   
   
2. Semi-sintéticos: Heroína / Morfinona / Buprenorfina.
   
   
3. Sintéticos:
   - Derivados morfínicos: levorfanol, butorfanol.
   - Derivados difenilpropilamínicos: metadona.
   - Derivados benzomorfïnicos: pentazocina.
   - Fenilpiperidinas: meperidina, fentanilo, sufentanilo, alfentanilo.



Mecanismo de acción

Opioides: los receptores opioides se encuentran en el cerebro, médula espinal y sistema nervioso periférico.



1. Receptores mu: La morfina y otros opioides interaccionan con mu. Hay dos tipos, mu1 (alta afinidad: analgesia, bradicardia, sedación); y mu2 (baja afinidad: depresión respiratoria, dependencia física y euforia.)
   
2. Receptores kappa: causan analgesia, depresión respiratoria y miosis (menos que mu). Pueden producir disforia.
   
3. Receptores delta: causan analgesia y depresión respiratoria.
   
4. Receptores sigma.
   
5. Receptores épsilon.



Afinidad a fármacos



1. Agonista puro: afinidad por receptores morfínicos (mu), Morfina / Heroína / Meperidina / Metadona / Fentanilo / Sulfentanilo.
   
2. Agonista / Antagonista: actúan como agonista en un receptor y antagonista en otro. Son agonistas de kappa y agonistas parciales o antagonistas de los mu, Pentazocina / Butorfanol / Nalbufina.
   
3. Agonista parcial: actúa sobre receptores mu con actividad inferior a los puros. Son analgésicos cuando se administran solos, pero antagonizan los efectos de agonistas puros, Buprenorfina.
   
4. Antagonista puro: poseen afinidad por los receptores, pero no presentan eficacia. Impiden o revierten la acción de agonistas y carecen de efectos analgésicos, Naloxona / Naltrexona.



Propiedades farmacológicas generales de los agonistas opioides



1. Sistema respiratorio:
   - Depresión respiratoria.
   - Rigidez de la pared torácica.
   
   
2. Sistema cardiovascular:
   - Hipotensión e hipertensión.
   - Frecuencia y ritmo cardíaco.
   
   
3. Sistema nervioso central:
   - Analgesia.
   - Alteraciones del humor.
   - Náuseas y vómitos.
   - Convulsiones.
   - Alteraciones de la temperatura.
   - Actividad antitusígena.
   - Pupilas.
   
   
4. Tracto gastrointestinal:
   - Retraso del vaciamiento gástrico.
   - Retraso del tránsito intestinal.
   -Vias biliares.
   
   
5. Sistema genitourinario:
   - Uréter y vejiga.
   - Útero.



Precauciones.

Enfermedades hepáticas y renales: Acúmulo de metabolitos.
Enfermedades Respiratorias: Disminución de la función respiratoria, liberación de histamina, tos y secreciones.
Alteraciones cerebrales: Aumento de pCO2, por lo que aumenta también la PIC.
Reacciones alérgicas.

Farmacocinética

- Administración oral.
- Administración IV, IM y SC.
- Administración rectal.
- Administración epi/intradural.
- Administración transmucosa.
- Administración transdérmica.

1. MORFINA: Cloruro mórfico, MST, Sevedrol, Skenan.
   
   - Es fármaco modelo.
   - Metabolizáción: hepática / Eliminación: renal.
   - IV: vida media plasmática 2-4 horas (pico: 30 min)
   - IM ó SC: 10 mg / 70-80 Kg (Pico: 45 min)
   - Oral: dosis 6 veces mayor (pico: 90 min)
   - Intratecal: 0,2-0,5 mg.
   - Epidural: 5-10 mg.
   
   
2. CODEÍNA: Codeisán, Histaverín, Bisoltús.
   
   - Menos potente que la morfina.
   - Es utilizado para suprimir la tos.
   En pequeñas dosis reduce la tos patológica: 15-20 mg.
   En combinación con paracetamol y AAS, produce analgesia.
   
   
3. MEPERIDINA (Petidina): Dolantina.
   
   - Agonista sintético.Propiedades anticolinérgicas.
   - Menos potente que la morfina.
   - Dosis inicial (parenteral / oral): 50-100 mg.
   - Oral: inicio analgesia, 30 min ; pico 2h.
   - IM / SC: inicio analgesia, 20 min; pico 1h.
   - Vida media: 2-4 h.
   - Deprime poco el reflejo tusígeno y la motilidad GI, taquicardizante y vasodilatador.
   - Toxicidad.....metabolito.....normeperidina: irritante cerebral= convulsiones.
   
   
4. METADONA: Metasedín.
   
   - Agonista sintético.
   - Metabolización: hepática / Eliminación: renal.
   - Larga vida media (13-24 h) y menor síndrome de abstinencia: tratamiento desintoxicación.
   - Dosis (parenteral/oral): 2,5-10 mg / 4h durante 1-2 dias, aumentando dosis hasta intervalo de 24 h.
   - Terapia de mantenimiento en adictos: 40-100 mg / dia.
   - Oral: analgesia, 30-60 min; pico: 4 h.
   - Parenteral: analgesia 10-20 min; pico 1-2 h.
   
   
5. FENTANILO: Fentanest, Durogesic.
   
   - Es 80-100 veces más potente que la morfina.
   - Dosis analgésicas: 2-10 mcg / Kg.
   - Rara vez se producen cambios hemodinámicos significativos.
   - Inicio de acción IV: muy rápido, minutos después se obtienen efectos analgésicos-respiratorios máximos; duración de acción de 30-60 min.
   - IM: inicio acción, 30 min.; duración de acción 1-2 h.
   - Transdérmico.
   - Uso: quirúrgico, PCA, dolor crónico-oncológico.

1. NALOXONA: Naloxone.
   
   - Activa sobre todos los receptores, especialmente mu.
   - Dosis IV: 0,4 mg diluido hasta 10 ml, administrando de 1-2 ml / 1-2 min, reestablece ventilación sin revertir analgesia.
   - Duración acción: 1-4 h.
   - Reversión brusca: náuseas, vómitos, taquicardia, sudoración, hipertensión, temblores, convulsiones y PCR.
   
   
2. NALTREXONA: Antraxone, Cepulán.
   
   - Se puede administrar oralmente.
   - Vida media: 24 h.
   - Coadyuvante en mantenimiento de estado libre de opioides en pacientes en proceso de deshabituación.

1. SALICILATOS.
   
   - Ácido acetil salicílico: Aspirina, AAS, Adiro...
   - Diflunisal: Dolobid.
   - Salsalato: Umbradol.
   - Trisalicilato magnésico de colina.
   
   Mecanismo de acción:
   
   - Efectos centrales (hipotálamo): antipiréticos.
   - Efectos periféricos: analgésicos.
   - Periféricamente: El ácido araquidónico actúa sobre la ciclooxigenasa (prostaglandina, prostaciclina, tromboxano)
   
   Indicaciones:
   
   - Dolor agudo, medio o severo: cefaleas, postoperatorio.
   - Neuralgias.
   - Mialgias.
   - Dismenorreas.
   - Dolor óseo de intensidad leve a severa.
   - Fiebre.
   
   Contraindicaciones
   
   - Hipersensibilidad a salicilatos.
   - Úlcera activa.
   - Hemofilia.
   - Déficit de Vitamina K.
   - Enfermedad o daño renal o hepático.
   
   
2. PARACETAMOL: Acetaminofén.
   
   - Apiretal: gotas, solución oral, comprimidos, supositorios.
   - Efferalgán: solución oral, comprimidos, cápsulas, supositorios, inyectables.
   - Dolostop: gotas, comprimidos.
   - Febrectal: gotas, comprimidos.
   - Gelocatil: comprimidos.
   - Melabón: supositorios.
   - Termalgín: solución oral, cápsulas, supositorios.
   
   Indicaciones:
   
   - Dolor agudo, de leve a moderado, origen no inflamatorio.
   - Dolor de origen musculoesquelético, no artrítico.
   - Cefaleas.
   - Fiebre.
   
   Contraindicaciones
   
   - Déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
   - Alcoholismo.
   - Enfermedad hepática severa. Volver a la página principal
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