Do facto já mencionado que fármaco tanto se refere a remédio como a veneno, chega-se a ideia de que o que ingerimos nem sempre tem o resultado desejado, o efeito primário, mas também produzir um efeito secundário não desejado, que nos pode servir de base para classificar essa substancia como toxica (venenosa).
O efeito primário é, desta forma, compreendido como o efeito desejado e pretendido. Efeitos secundários são aqueles efeitos que não são os pretendidos mas que ocorrem. Qualquer substancia que nos cure ou dê prazer tem efeitos secundários. Como esta distinção é algo relativa, é algo que podemos ilustrar com o exemplo de uma substancia, a promethazine, melhor conhecida pelo nome comercial de "Fenergan". Este medicamento é utilizada para combater as alergias como a febre dos fenos, mas também induz sonolência. Se o medicamento for prescrito para combater as febre do fenos a sonolência será o efeito secundário. Mas se pelo contrario for tomada como tranquilizante, a sonolência será o efeito primário e as propriedades anti-alérgicas o efeito secundário.
Quando tomamos algum remédio deveremos sempre perguntar se as suas propriedades curativas ultrapassam os seus efeitos secundários ou os seus riscos. Tomemos como exemplo a Aspirina. Ao ser usada como analgésico, quase sempre eficaz, o risco de uma hemorragia gástrica, o efeito secundário verificado em um por cada mil utilizadores, é superado.
É também possível administrar uma substancia com uma dosagem tão fraca que não ocorra nenhum efeito. Uma dosagem maior produzirá o efeito desejado, enquanto que uma dosagem ainda maior produzirá um efeito toxico. A diferença entre a mínima dosagem efectiva e a máxima dosagem sem que se produzam sintomas tóxicos é chamada a zona terapêutica.
Por ultimo, a administração de uma substancia pode também produzir alguns efeitos que não tem nada a ver com as propriedades farmacológicas da substancia, estes são os efeitos placebo.
Primeiro, todas as substancias têm o seu nome químico, que nos dá a sua composição química. Como estes nomes são geralmente muito longos e complicados também se lhes dá internacionalmente um nome mais pequeno, um nome genérico. Por ultimo o fabricante dá ao produto um nome comercial. Esta processo de atribuição dos nomes significa que é possível uma substancia ser conhecida por uma seria de diferentes nomes comerciais. Os nomes comerciais são sempre indicados pela existência por uma letra R dentro de um circulo logo a seguir ao nome.
Alguns exemplos:
n. químico: alfametilfeniletilamina*; n. genérico: anfetamina; n. comercial: Dexedrine;
n. químico: 3,4,5trimetoxibenzometilroserpina**; n. genérico: reserpine; n. comercial: Serpasil, Banasil, Alserin, Raupoid, etc.
*(english: alphamethylphenylethylamine)
**(english: 3,4,5trimethoxybenzoylmethylreserpat)
Este termo refere-se à actuação do fármaco após a sua introdução no corpo. A primeira variável na sua actuação é a sua via de administração. As vias de administração são as seguintes:
O aspecto mais importante da administração per os, é que quando a substancia foi absorvida pelo sangue a partir do tracto gastrointestinal ela vai para o fígado. Uma função importante do fígado é destruir as substancias estranhas e, ou, prepara-las para eliminação pelos rins, modificando-as quimicamente. Este processo é chamado de biotransformação. A biotransformação reduz o efeito de muitas substancias quando tomadas per os. Isto não se verifica com a inalação ou a injecção, o que significa que nestes casos o efeito é mais forte. Outro meio de evitar a biotransformação no fígado é por meio de administração rectal ou sublingual (o nitrobate na angina do peito) já que os vasos sanguíneos da boca e do recto não conduzem primariamente ao fígado.
Outro factor que influencia a força do efeito, não será tanto a quantidade de substancia no sangue (concentração sanguínea) que determina a severidade do efeito, mas sim a velocidade com que a concentração sobe. Uma substancia administrada per os é absorvida lentamente pelo sangue; pelo que a sua concentração sanguínea aumenta lentamente. Com a inalação ou injecção, a concentração sobre rapidamente ou muito rapidamente, causando um efeito muito mais forte.
O sangue transporta a substancia administrada até ao sitio em que ela terá o seu efeito. A capacidade da substancia ser facilmente solúvel na água, ou nos lipídios, é também importante. Se a substancia é facilmente solúvel na água, ela mistura-se bem com o sangue, se ela for facilmente solúvel nos lipídios, mistura-se com mais dificuldade no sangue, mas acumula-se bem nos tecidos gordos para um uso posterior.
As substancias são também destruídas. Se bem que o fígado é normalmente mencionado neste contexto, a destruição de enzimas também pode acontecer noutro local do corpo. Uma enzima é uma substancia que causa uma reacção química sem se transformar a si própria. Fora do contexto biológico esta reacção é chamada de catalítica; uma substancia que tem essa função é chamada catalisador. A importância desta relação reside no facto que algumas substancias (também medicamentos) podem aumentar ou diminuir o processo de destruição. Nos casos de uso combinado pode-se conseguir um efeito mais forte ou mais fraco. Alguns exemplos são: rivampicine (um antibiótico que é também usado em casos de tuberculose): aumenta a destruição da metadona, e assim reduz o seu efeito; e a metaqualona (um soporífero): diminui a destruição de muitas substancias (incluindo os opiáceos), o que fortalece o seu efeito.
Um conceito importante é a meia vida, que é o tempo que o corpo necessita para eliminar metade da substancia presente conforme medida pela sua concentração sanguínea.
As substancias sendo biotransformadas, ou não, são excretadas, normalmente através da urina. Mas também podem ser excretadas pelas fezes, suor, saliva, lagrimas, leite materno, e se forem gasosas, podem ser exaladas pelos pulmões.
Os fármacos são administrados pelo seu efeito, e têm esse efeito porque reagem com moléculas especiais, chamadas receptores. O fármaco é então um agonista no que respeita a um receptor especifico. Outros fármacos podem ter um efeito oposto, e são referidos como antagonistas. Um exemplo disto será, como agonista, a morfina da qual nalorphine é o antagonista que contraria os efeitos da morfina.
Também é frequente acontecer uma espécie de luta pelo efeito no receptor entre os agonistas e os antagonistas; neste caso fala-se de antagonistas competitivos. Em contraste com esta situação existe aquela em que o antagonista bloqueia de facto o receptor; denomina-se então de blocagem não competitiva. No primeiro caso o bloqueio do receptor pode ser levantado de novo por dose maior do agonista, no segundo caso não.
Tradução do texto disponível no Drugtext website.
Publicado com o consentimento da DrugText.
Junho de 1997